Naltrexone Online Magyarország vásárlás

Vásároljon Cordarone vény nélkül

Összetett:

hatóanyag: amiodaron-hidroklorid;

1 tabletta 200 mg amiodaron-hidrokloridot tartalmaz (100% anyagra vonatkoztatva);

Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, kroszkarmellóz-nátrium, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

Dózisforma

Tabletek.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy csaknem fehér lapos hengeres tabletták, letöréssel és kockázati jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport

III. osztályú antiaritmiás szerek. Amiodaron.

ATX kód С01B D01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

antiaritmiás tulajdonságok.

Növeli a szívsejtek akciós potenciáljának harmadik fázisát, főként a káliumcsatornák áramának lelassulása miatt (Vaughan Williams osztályozása szerint III. osztály).

A sinuscsomó automatizmusának csökkenése következtében bradycardiás hatást vált ki. Ez a hatás nem antagonista az atropinnal szemben.

Nem kompetitív alfa és béta antiadrenerg hatásai vannak.

Lelassítja a vezetést a sinoatrialis csomópontban, a pitvarban és az atrioventricularis (AV) csomópontban, ami kifejezettebb, ha a ritmus felgyorsul.

Nem változtatja meg az intravénás vezetést.

Növeli a refrakter periódust és csökkenti a szívizom ingerlékenységét pitvari, AV-csomó- és kamrai szinten.

Lelassítja a vezetést és meghosszabbítja a refrakter időszakot a járulékos atrioventrikuláris pályákban.

Egyéb tulajdonságok.

Csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását a perifériás ellenállás mérsékelt csökkenése és a pulzusszám csökkenése miatt.

Növeli a szívkoszorúér véráramlását a szívizom artériák simaizomzatára gyakorolt közvetlen hatás miatt, és fenntartja a perctérfogatot a nyomás és a perifériás ellenállás csökkentésével anélkül, hogy negatív inotróp hatást mutatna.

Tizenhárom kontrollált randomizált prospektív klinikai vizsgálat eredményeinek metaanalízisét végezték el. egy vizsgálatban 6553 olyan beteg vett részt, akiknek nemrégiben volt szívinfarktusuk (78%) vagy krónikus szívelégtelenségben (22%) szenvedtek.

A betegek átlagos követési ideje 0,4 és 2,5 év között volt. Az amiodaron átlagos napi fenntartó dózisa 200-400 mg között volt.

Egy metaanalízis azt mutatta, hogy az amiodaronnal szignifikánsan csökkent a teljes mortalitás, ami 13% volt (RR 95% 0,78–0,99; p = 0,030), és 29%-kal csökkent a szívritmuszavarból eredő halálozások száma (RR 95% 0, 59–). 0,85, p = 0,0003).

Ezeknek az eredményeknek az értelmezését azonban óvatosan kell megközelíteni, tekintettel azon vizsgálatok heterogenitására, amelyek eredményeit a metaanalízis tartalmazta (a heterogenitás elsősorban a kiválasztott betegcsoportot, a megfigyelés időtartamát, a vizsgálat elvégzésének és értékelésének módszertanát érinti). tanulmányok eredményei).

A kezelést abbahagyó betegek aránya szignifikánsan magasabb volt az amiodaron-csoportban (41%), mint a placebo-csoportban (27%).

Pajzsmirigy alulműködés az amiodaronnal kezelt betegek 7%-ánál fordult elő, míg a placebocsoportban ez az arány 1%. Hyperthyreosis az amiodaronnal kezelt betegek 1,4%-ánál, a placebocsoportban pedig a betegek 0,5%-ánál diagnosztizáltak.

Intersticiális pneumopathiát az amiodaronnal kezelt betegek 1,6%-ánál és a placebocsoportban a betegek 0,5%-ánál figyeltek meg.

Farmakokinetika.

Az amiodaron egy gyógyszer vénás szer, lassú kiválasztódással és kifejezett affinitással a szövetekhez.

A biohasznosulás orális adagolás után különböző betegeknél 30% és 80% között van (átlagosan - 50%). Egyszeri adag után a maximális plazmakoncentráció 3-7 óra elteltével érhető el. A terápiás hatás átlagosan a gyógyszer kezdete után egy héten belül érhető el (több naptól két hétig).

Az amiodaron felezési ideje hosszú, az egyének közötti variabilitás meglehetősen magas (20-100 nap). A kezelés első napjaiban ez a gyógyszer felhalmozódik a test legtöbb szövetében, különösen a zsírszövetben. A kiválasztás néhány nap múlva megindul, a bevitel és a kiürülés egyensúlya egyéni ingadozásokkal néhány hónapon belül beáll.

Az ilyen jellemzők megmagyarázzák a telítő dózis alkalmazásának szükségességét a gyógyszer gyors felhalmozódása érdekében a test szöveteiben, ami szükséges a terápiás hatás eléréséhez.

A jód egy része felszabadul a gyógyszerből, és a vizeletben jodid formájában található; Napi 6 mg jód 200 mg amiodaron napi adagjának felel meg. A gyógyszer többi része, pl. a jód nagy része a széklettel ürül a májban történő metabolizmus után.

A gyógyszer enyhe kiválasztódása a vizelettel lehetővé teszi a szokásos adagok felírását károsodott vesefunkciójú betegek számára.

A kezelés abbahagyása után a szervezetből való kiválasztódás több ideig folytatódik sok hónap. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer abbahagyása után hatása 10 naptól 1 hónapig tart.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Visszaesés megelőzése:

  • kamrai tachycardia, amely veszélyt jelent a beteg életére: a kezelést kórházban kell elkezdeni, a beteg állapotának folyamatos ellenőrzésével;
  • tünetekkel járó kamrai tachycardia (dokumentált), amely rokkantsághoz vezet;
  • supraventrikuláris tachycardia (dokumentált), amely kezelést igényel, és olyan esetekben, amikor más gyógyszereknek nincs terápiás hatása vagy ellenjavallt;
  • kamrai fibrilláció.

Szupraventrikuláris tachycardia kezelése: a pitvarfibrilláció vagy pitvarlebegés lassítása vagy csökkentése.

Ischaemiás szívbetegség és/vagy a bal kamra diszfunkciója.

Ellenjavallatok

Sinus bradycardia, sinoatriális szívblokk endokardiális pacemaker (mesterséges pacemaker) hiányában.

Gyenge sinus szindróma endokardiális pacemaker hiányában (a sinus leállás veszélye).

Az atrioventrikuláris vezetés nagyfokú megsértése endokardiális pacemaker hiányában. Károsodott pajzsmirigyműködés. Pajzsmirigy-túlműködés (amiodaron szedése során fellépő súlyosbodás miatt).

Ismert fokozott érzékenység affinitás jódhoz, amiodaronhoz vagy a gyógyszer bármely összetevőjéhez.

A terhesség II és III trimesztere.

szoptatási időszak.

Kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek torsade de pointes típusú paroxizmális kamrai tachycardiát okozhatnak (kivéve az antiparazitikumokat, antipszichotikumokat és a metadont):

  • Ia osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);
  • osztályú antiaritmiás szerek (sotalol, dofetilid, ibutilid);
  • egyéb gyógyszerek, például arzénvegyületek, bepridil, ciszaprid, citalopram, eszcitalopram, difemanil, dolasetron (intravénás), domperidon, dronedaron, eritromicin (intravénás), levofloxacin, mechitazin, mizolasztin, vinkamin (intravénásán), prspiruam (intravénás oxapricin) , toremifen, egyes antipszichotikumok (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt);
  • telaprevir;
  • kobicisztát.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Antiaritmiás szerek. Számos antiaritmiás gyógyszer elnyomja a szív automatizmusát, a vezetést és a szívizom kontraktilitását.

A különböző osztályokba tartozó antiarrhythmiás szerek egyidejű alkalmazása jótékony terápiás hatást biztosíthat, de leggyakrabban az ilyen kombinációval történő kezelés nagyon kényes folyamat, amely megköveteli. gondos klinikai és EKG monitorozást igényel. A torsades de pointes kialakulását kiváltó antiaritmiás szerek (pl. amiodaron, dizopiramid, kinidinvegyületek, szotalol) egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Az azonos osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek egyidejű alkalmazása nem javasolt, kivéve kivételes eseteket, mivel az ilyen kezelés növeli a kardiális mellékhatások kockázatát.

A negatív inotróp hatású gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás hozzájárul a szívfrekvencia lassulásához és/vagy lelassítja az atrioventrikuláris vezetést, ezért gondos klinikai és EKG monitorozást igényel.

Olyan gyógyszerek, amelyek kiválthatják a torsades de pointes kialakulását. Ezt az aritmiát egyes gyógyszerek előidézhetik, akár antiaritmiás szerek, akár nem. A hozzájáruló tényezők a hypokalaemia (lásd a „Káliumszint-csökkentő gyógyszerek” alfejezetet), a bradycardia (lásd a „Szívritmust lassító gyógyszerek” alfejezetet) vagy a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett, már meglévő megnyúlása.

A torsades de pointes kialakulását előidéző gyógyszerek közé tartoznak különösen az Ia és III osztályú antiaritmiás szerek és egyes antipszichotikumok. A dolasetron, eritromicin, spiramicin és Vinkamycin ez a kölcsönhatás csak akkor valósul meg, ha intravénásan adagolják a dózisformáikat.

Általában ellenjavallt két gyógyszer egyidejű alkalmazása, amelyek mindegyike olyan gyógyszer, amely hozzájárul a torsades de pointes előfordulásához.

A metadon és bizonyos kábítószer-alcsoportok azonban kivételek e szabály alól:

  • parazitaellenes szerek (halofantrin, lumefantrin, pentamidin) nem ajánlottak csak más olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazni, amelyek hozzájárulnak a torsades de pointes kialakulásához;
  • Az antipszichotikumok, amelyek torsades de pointes-t válthatnak ki, szintén nem ajánlottak más olyan szerekkel együtt alkalmazni, amelyek hozzájárulnak a torsades de pointes kialakulásához, de ez a kombináció nem ellenjavallt.

Olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a szívritmust. Számos gyógyszer okozhat bradycardiát. Ez különösen vonatkozik az Ia osztályú antiaritmiás gyógyszerekre, béta-blokkolókra, egyes III. osztályú antiaritmiás gyógyszerekre, egyes kalciumcsatorna-blokkolókra, digitáliszra, pilokarpinra és antikolinészterázra.

Ellenjavallt kombinációk (lásd az "Ellenjavallatok" részt). A torsades de pointes kialakulását kiváltó gyógyszerek (az antiparazita szerek, az antipszichotikumok és a metadon kivételével, lásd a "Nem javasolt kombinációk" alpontot "):

  • Ia osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);
  • osztályú antiaritmiás szerek (dofetilid, ibutilid, szotalol);
  • egyéb gyógyszerek: arzénvegyületek, bepridil, ciszaprid, citalopram, escitalopram, difemanil, dolasetron (intravénás), domperidon, dronedaron, eritromicin (intravénás), levofloxacin, mechitazin, mizolasztin, vincamycin (intravénás) moxiin,,,,,,,,,,, toremifen.

A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázata.

Telaprevir. A kardiomiociták automatizmusának és vezetési zavarai a túlzott bradycardia kockázatával .

Cobicistat . Fennáll az amiodaron által kiváltott mellékhatások gyakoriságának növekedése az anyagcsere csökkenése miatt.

Nem ajánlott kombinációk.

Sofosbuvir. Csak azoknál a betegeknél, akik daklataszvir/szofoszbuvir vagy ledipasvir/szofoszbuvir kettős kombinációs terápiát kapnak: bradycardia, esetleg tüneti vagy akár halálos kimenetelű is. Ha az ilyen kombináció alkalmazása nem kerülhető el, szoros klinikai és EKG monitorozást kell végezni, különösen a kettős terápia első néhány hetében.

A CYP3A4 szubsztrátjai. Az amiodaron egy CYP3A4 inhibitor, és növeli a CYP3A4 szubsztrátok plazmakoncentrációját, ami potenciálisan fokozza ezeknek a szubsztrátoknak a toxicitását. bstratov.

Ciklosporin. A ciklosporin szérumkoncentrációjának növekedése a májban történő metabolizmus csökkenése miatt, ami a nefrotoxikus hatások kockázatával jár.

A ciklosporin szérumkoncentrációjának kvantitatív meghatározása, a vesefunkció monitorozása és a ciklosporin dózisának módosítása az amiodaron-kezelés során.

Fluorokinolonok , a levofloxacin és a moxifloxacin kivételével (ellenjavallt kombinációk). A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázata.

Diltiazem injekcióhoz. A bradycardia és az atrioventrikuláris blokád kialakulásának kockázata.

Ha ez a kombináció nem kerülhető el, elengedhetetlen a szoros klinikai felügyelet és a folyamatos EKG monitorozás.

Fingolimod. A bradycardia által kiváltott hatások felerősödése, esetleg halálos kimenetelű. Ez különösen igaz a béta-blokkolókra, amelyek gátolják az adrenerg kompenzációs mechanizmusokat. A gyógyszer első adagja után klinikai megfigyelést és 24 órás EKG folyamatos monitorozást kell végezni.

Verapamil injekcióhoz. A bradycardia és az atrioventrikuláris blokád kialakulásának kockázata.

Ha ez a kombináció nem kerülhető el, alapos klinikai megfigyelés és folyamatos EKG monitorozás elengedhetetlen.

Parazitaellenes szerek, amelyek torsades de pointes-t válthatnak ki (halofantrin, lumefantrin, pentamidin). Nagyít csökkenti a kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának kockázatát. Ha lehetséges, 1 vagy 2 gyógyszer szedését abba kell hagyni. Ha ennek a kombinációnak az alkalmazása nem kerülhető el, rendkívül fontos a QT-intervallum előzetes felmérése és az EKG monitorozása.

Antipszichotikumok, amelyek torsades de pointes-t válthatnak ki (amiszulprid, klórpromazin, cyamemazin, droperidol, flupentixol, flufenazin, haloperidol, levomepromazin, pimozid, pipamperon, pipothiazin, szertindol, sulpirid, sultoprid, zulopritenth, zulopritenth, tizoloprid). A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázata.

metadon. A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázata.

Serkentő hashajtók. A kamrai aritmiák fokozott kockázata, különösen a torsades de pointes kamrai tachycardia (hipokalémia provokáló tényezővel). A gyógyszer alkalmazása előtt szükség van a hypokalaemia korrekciójára, EKG-monitorozásra és klinikai vizsgálatra, valamint az elektrolitszint ellenőrzésére.

Fidaxomicin. A fidaxomicin koncentrációjának növelése a vérplazmában.

Olyan kombinációk, amelyek használatához óvintézkedéseket kell tenni.

Orális antikoagulánsok. Fokozott véralvadásgátló hatás és fokozott vérzésveszély. A nemzetközi normalizált arány (INR) gyakori ellenőrzése. ig állítható zy orális antikoaguláns az amiodaron-kezelés alatt és a gyógyszer abbahagyását követő 8 napon belül.

A szotaloltól eltérő béta-blokkolók (a kombináció ellenjavallt) és az eszmolol (kombináció, amely óvintézkedéseket igényel). Az automatizmus és a vezetés megsértése (a kompenzációs szimpatikus mechanizmusok gátlása). EKG és klinikai monitorozás.

Szívelégtelenség esetén alkalmazott béta-blokkolók (bisoprolol, karvedilol, metoprolol, nebivolol). A szívizom automatizmusának és vezetési zavarai a szívfrekvencia túlzott lelassulásának kockázatával. A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázata. Klinikai és rendszeres EKG monitorozás.

Dabigatran. A dabigatrán megnövekedett plazmakoncentrációja a vérzéses események fokozott kockázatával. Ha a dabigatránt műtét után alkalmazzák, klinikai monitorozást kell végezni, és szükség esetén módosítani kell a dabigatrán adagját, de legfeljebb 150 mg/nap.

Mivel az amiodaron felezési ideje hosszú, az amiodaron-kezelés abbahagyása után több hónapig is előfordulhatnak kölcsönhatások.

P-glikoprotein szubsztrátok. Az amiodaron egy P-glikoprotein inhibitor. Várható, hogy a P-glikoprotein szubsztrátokkal történő egyidejű alkalmazása esetén koncentrációjuk a vérben növekedni fog.

Digitalis készítmények. Az automatizmus gátlása (h a szívfrekvencia jelentős lassulása) és az atrioventricularis vezetési zavarok.

A digoxin alkalmazásakor a vérben a digoxin szintjének növekedése figyelhető meg a digoxin clearance-ének csökkenése miatt.

EKG és klinikai monitorozás, a vér digoxin szintjének kvantitatív meghatározása és szükség esetén a digoxin dózisának módosítása.

Diltiazem szájon át történő alkalmazásra. A bradycardia vagy atrioventricularis blokk kialakulásának kockázata, különösen idős betegeknél. EKG és klinikai monitorozás.

Egyes makrolidok (azitromicin, klaritromicin, roxitromicin). A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázata.

EKG és klinikai monitorozás e gyógyszerek egyidejű alkalmazásának hátterében.

Verapamil szájon át történő alkalmazásra. A bradycardia és az atrioventrikuláris blokád kialakulásának kockázata, különösen idős betegeknél. EKG és klinikai monitorozás.

Esmolol. A kontraktilitás, az automatizmus és a vezetés megsértése (a kompenzációs szimpatikus mechanizmusok gátlása). EKG és klinikai monitorozás.

Káliumszint-csökkentő gyógyszerek: káliumcsökkentő diuretikumok (önmagában vagy kombinációban), serkentő hashajtók, amfotericin B (intravénás beadás esetén), glükokortikoidok (szisztémás alkalmazás esetén), tetrakozaktid. Szükséges a hypokalemia előfordulásának megelőzése (és a hypokalemia korrigálása); gondosan figyelemmel kell kísérni a QT-intervallum hossza. Paroxizmális kamrai tachycardia torsades de pointes esetén antiarrhythmiás szerek nem alkalmazhatók (szükséges a kamrai ingerlés megkezdése; magnéziumkészítmények intravénás beadása lehetséges). A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes fokozott kockázata (kedvező tényező a hipokalémia). A gyógyszer felírása előtt meg kell szüntetni a hypokalaemiát, és ellenőrizni kell az EKG-t, az elektrolitokat és a klinikai megfigyelést.

Lidokain. A lidokain megnövekedett plazmakoncentrációjának kockázata, ami lehetséges neurológiai és szívizom-mellékhatásokkal, az amiodaron májban történő metabolizmusának gátlása miatt. Klinikai és EKG monitorozás, valamint szükség esetén a lidokain plazmakoncentrációjának kvantitatív meghatározása. Szükség esetén módosítani kell a lidokain adagját az amiodaronnal végzett kezelés alatt és annak megvonása után.

Orlistat. Az amiodaron és aktív metabolitja plazmakoncentrációjának csökkenésének kockázata. Klinikai monitorozás és szükség esetén EKG monitorozás.

Fenitoin (extrapoláció szerint foszfenitoin is). A fenitoin plazmakoncentrációjának emelkedése túladagolás jeleivel, különösen neurológiai tünetekkel (a fenitoin metabolizmusának gátlása a májban). Klinikai monitorozás, a plazma fenitoin koncentrációjának mennyiségi meghatározása és lehetséges dózismódosítás.

Tacrolim bajusz A takrolimusz koncentrációjának növelése a vérben a metabolizmus amiodaronnal történő elnyomásával. A takrolimusz koncentrációjának kvantitatív meghatározása a vérben, a vesefunkció monitorozása és a takrolimusz dózisának módosítása az amiodaron egyidejű alkalmazása és leállítása esetén.

Olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a szívritmust. A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázata. Klinikai és EKG monitorozás.

Flekainid . Az amiodaron a citokróm CYP2D6 gátlásával növeli a flekainid plazmaszintjét. Ezért a flekainid adagját módosítani kell.

A citokróm P4503A4 által metabolizált gyógyszerek . Ha az ilyen gyógyszereket amiodaronnal, egy CYP3A4-gátlóval egyidejűleg alkalmazzák, ez plazmaszintjük növekedéséhez és toxicitásuk növekedéséhez vezethet.

  • Ciklosporin: Amiodaronnal való kombináció a ciklosporin plazmaszintjének emelkedéséhez vezethet. Az adagot módosítani kell.
  • Fentanil: Az amiodaronnal történő kombináció fokozhatja a fentanil farmakológiai hatásait és növelheti a toxicitás kockázatát.
  • Sztatinok (szimvasztatin, atorvasztatin, lovasztatin) : amiodaron és a CYP3A4 által metabolizálódó sztatinok, például szimvasztatin, atorvasztatin és lovasztatin egyidejű alkalmazása növeli az izomtoxicitás (pl. rabdomiolízis) kockázatát. Ha az amiodaronnal egyidejűleg alkalmazzák, akkor ajánlott sztatinok, amelyeket nem a CYP3A4 metabolizál.
  • Egyéb CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek: lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolhicin.

CYP2C9 szubsztrátok. Az amiodaron a citokróm P4502C9 enzimek gátlásával növeli a CYP2C9 szubsztrátjainak számító anyagok, például a warfarin vagy a fenitoin koncentrációját.

Tamsulosin. A tamszulozin által okozott nemkívánatos hatások fokozódásának kockázata a májban történő metabolizmusának gátlása miatt. Klinikai monitorozást kell végezni, és szükség esetén módosítani kell a tamszulozin adagját az enzimgátlókkal végzett kezelés alatt és a használat abbahagyása után.

Vorikonazol. A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kamrai tachycardia fokozott kockázata, mivel az amiodaron metabolizmusa csökkenhet. Szükséges az EKG klinikai megfigyelése és monitorozása, és ha szükséges, módosítani kell az amiodaron adagját.

Különös figyelmet igénylő kombinációk.

Pilokarpin. A szívfrekvencia túlzott lelassulásának kockázata (a szívritmust lassító gyógyszerek additív hatása).

Az amiodaron-kezelés során kerülni kell a CYP3A4-gátlók (például grapefruitlé és bizonyos gyógyszerek) használatát.

Alkalmazás jellemzői.

Hatások oldalról gyermek. A gyógyszer használatának megkezdése előtt EKG-t kell készíteni, és meg kell határozni a vérszérum káliumszintjét.

Idős betegeknél a gyógyszer szedése közben a szívfrekvencia lassulása fokozódhat.

Az amiodaron EKG-változásokat vált ki. Ezek közé a változások közé tartozik a QT-intervallum megnyúlása az elhúzódó repolarizáció következtében, esetleges U-hullám megjelenésével, ami a gyógyszer terápiás hatásának, nem pedig toxicitásának a jele.

Ha a kezelés során II vagy III fokú AV-blokád, sinoatrialis blokád vagy bifascicularis blokád lép fel, a gyógyszer abbahagyása szükséges. Az 1. fokú AV-blokád kialakulása a beteg fokozott ellenőrzését igényli.

Beszámoltak olyan esetekről, amelyek esetenként halálos kimenetelűek voltak, új aritmia megjelenéséről vagy a már meglévő és kezelt aritmia fokozódásáról (lásd a "Mellékhatások" című részt).

Az amiodaron aritmogén hatása gyenge, vagy még alacsonyabb, mint a legtöbb antiaritmiás gyógyszernél megfigyelt, és általában bizonyos gyógyszerkombinációk alkalmazásának hátterében nyilvánul meg (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások" című részt) vagy víz és elektrolit egyensúlyhiány jelenléte. Bár az amiodaron QT-megnyúlást okozhat, gyenge a paroxizmális torsades de pointes kamrai tachycardiát kiváltó képessége. A kezelés során EKG-vizsgálat javasolt.

A pajzsmirigy oldaláról mászik. Ez a gyógyszer jódot tartalmaz, ezért befolyásolja a pajzsmirigyműködés egyes mutatóinak eredményeit (radioaktív jód megkötése, fehérjéhez kötött jód). De a pajzsmirigyfunkció mutatóinak (T3, T4, hs-TSH) meghatározása elvégezhető.

Az amiodaron pajzsmirigy-működési zavart okozhat, különösen azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében pajzsmirigyműködési zavar szerepel. A pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) mennyiségi meghatározása minden beteg számára javasolt a gyógyszer szedésének megkezdése előtt, majd a kezelés során rendszeresen és a gyógyszer megvonása után több hónapig, valamint pajzsmirigy-működési zavar klinikai gyanúja esetén (lásd a „Mellékhatások” című részt).

Tüdőrendszeri rendellenességek. Az elszigetelt és az általános állapot romlásával járó légszomj vagy száraz köhögés megjelenését a gyógyszer tüdőtoxicitásának lehetséges jeleként kell tekinteni, mint például az intersticiális pneumopathia kialakulása, és röntgenfelvételt igényel. a beteg vizsgálata (lásd a "Mellékhatások" részt). Az amiodaron alkalmazását át kell gondolni, mert az intersticiális pneumonitis rendszerint reverzibilis az amiodaron korai abbahagyása esetén.

Máj rendellenességek. A májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt a gyógyszer szedésének kezdetén, majd időszakosan az amiodaron-kezelés alatt (lásd a & lq. uo; Mellékhatások"). Csökkenteni kell az amiodaron adagját vagy le kell állítani ezt a gyógyszert, ha a transzaminázok szintje a normához képest több mint háromszorosára emelkedik. Az amiodaron alkalmazása során akut májbetegségek (beleértve a súlyos hepatocelluláris elégtelenséget vagy májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű) és krónikus májbetegségek alakulhatnak ki.

Neuromuszkuláris rendellenességek. Az amiodaron szenzoros, motoros vagy vegyes perifériás neuropátiát és myopathiát okozhat (lásd „Mellékhatások”).

A látószervek megsértése. Homályos látás vagy csökkent látásélesség esetén azonnal teljes szemészeti vizsgálatot kell végezni, beleértve a szemfenékvizsgálatot is. Az amiodaron által okozott neuropátia vagy látóideggyulladás kialakulása a gyógyszer abbahagyását teszi szükségessé, mivel a kezelés folytatása a rendellenességek vakságig történő progressziójához vezethet (lásd a "Mellékhatások" című részt).

Súlyos bradycardia . Súlyos, potenciálisan életveszélyes bradycardiáról és súlyos szívvezetési zavarokról számoltak be olyan betegeknél, akiket amiodaronnal és szofoszbuvirral kombinálva önmagában vagy más, közvetlen hatású hepatitis C antivirális gyógyszerekkel, például daklatasvirral, szimeprevirrel vagy ledipasvirral kombinációban kezeltek. Ebben a tekintetben ezeknek a gyógyszereknek az amiodinnal történő egyidejű alkalmazása aron nem ajánlott.

Ha ezeknek a gyógyszereknek az amiodaronnal való egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, akkor a betegeket gondosan ellenőrizni kell a szofoszbuvir önmagában vagy más direkt vírusellenes gyógyszerekkel kombinációban történő kezelésének megkezdésekor. A bradyarrhythmiák ismerten magas kockázatával rendelkező betegeket a szofoszbuvir-kezelés megkezdése után legalább 48 órán keresztül folyamatosan ellenőrizni kell.

Az amiodaron hosszú felezési ideje miatt megfelelő Cordarone ára monitorozást kell végezni azon betegek esetében is, akik néhány hónapon belül abbahagyták az amiodaron szedését a szofoszbuvir önmagában vagy más direkt vírusellenes gyógyszerekkel kombinációban történő kezelés megkezdése előtt.

Azokat a betegeket, akik ezeket a gyógyszereket a hepatitis C kezelésére amiodaronnal kombinálva kapják, függetlenül attól, hogy más, szívritmust csökkentő gyógyszereket szednek, figyelmeztetni kell a bradycardiával és a súlyos szívvezetési zavarokkal járó tünetekre, valamint arra, hogy ha ezek előfordulnak, kérjen sürgősségi orvosi segítséget.

Más gyógyszerekkel való interakcióval kapcsolatos rendellenességek. Kombinációk (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók") olyan gyógyszerekkel, mint például:

  • a szotalolon kívüli béta-blokkolók a (ellenjavallt kombináció) és az esmolol (egy olyan kombináció, amelyhez óvintézkedéseket kell tenni);
  • verapamil és diltiazem

csak az életet veszélyeztető kamrai aritmiák megelőzése érdekében szabad fontolóra venni.

Az amiodaron egyidejű alkalmazása nem javasolt ilyen gyógyszerekkel: béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek csökkentik a szívfrekvenciát (verapamil, diltiazem), hashajtók, amelyek hypokalaemiát okozhatnak. Az amiodaron alkalmazása nem javasolt ciklosporinnal, diltiazem (injekciós) és verapamil (injekciós), egyes parazitaellenes szerekkel (halofantrin, lumefantrin és pentamidin), egyes antipszichotikumokkal (amiszulprid, klórpromazin, cyamemazin, droperidol, flufenazin, haloperidol levomepromazin, pimozid, pipamperon, pipotiazin, szertindol, szulpirid, szultoprid, tiaprid, zuklopentixol), fluorokinolonok (kivéve a levofloxacin és moxifloxacin), metadon és fingolimod (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt).

A segédanyagokkal kapcsolatos rendellenességek. Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért alkalmazása nem javasolt galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában (ritka örökletes betegségek) szenvedő betegeknél.

Elektrolit zavarok, különösen hypokalaemia. Fontos kerülje azokat a helyzeteket, amelyek hypokalaemiával járhatnak, ami hozzájárulhat a gyógyszer proaritmiás hatásainak megnyilvánulásához.

A hipokalémiát az amiodaron kezelés megkezdése előtt korrigálni kell.

Az alább felsorolt mellékhatások leggyakrabban a gyógyszer túlzott használatával járnak, ezek elkerülhetők vagy minimalizálhatók a minimális fenntartó adag szigorú betartásával.

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy a kezelés ideje alatt tartózkodjanak a napon, és viseljenek fényvédőt.

Az amiodaron biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem értékelték kontrollált klinikai vizsgálatokban.

A defibrillálás és/vagy beültetett szívdefibrillátorok vagy mesterséges pacemakerek általi stimuláció küszöbértékének esetleges megemelése miatt ezt a küszöböt ellenőrizni kell az amiodaronnal végzett kezelés előtt és a használat megkezdése után többször, valamint minden alkalommal, amikor az adagot a gyógyszer mennyisége be van állítva.

Érzéstelenítés. Az aneszteziológust a műtét előtt figyelmeztetni kell, hogy a beteg amiodaront szed.

Az amiodaron hosszú távú alkalmazása növelheti az általános vagy helyi érzéstelenítéssel járó hemodinamikai kockázatot és a mellékhatások kockázatát, különösen a bradycardiát, a hipotenziót, a csökkent perctérfogatot és a szívvezetési zavarokat. Ezenkívül a korai posztoperatív időszakban amiodaronnal kezelt betegeknél több akut légúti eset is előfordult atory distress szindróma. E tekintetben ajánlott az ilyen betegek gondos megfigyelése gépi lélegeztetés során (lásd a „Mellékhatások” című részt).

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség.

Állatkísérletek során nem találtak teratogén hatást, így emberben nem várható fejlődési rendellenesség. Eddig két fajon végzett, jól lefolytatott vizsgálatok során kimutatták, hogy az emberekben fejlődési rendellenességeket okozó anyagok teratogén hatásúak állatokban.

A releváns klinikai adatok nem elegendőek az amiodaron lehetséges olcsó Cordarone teratogén vagy fetotoxikus hatásainak értékeléséhez, ha a terhesség első trimeszterében terápiás dózisban alkalmazzák.

Mivel a magzati pajzsmirigy a 14. héttől kezdi megkötni a jódot, nem várható a magzati pajzsmirigyre gyakorolt hatás, ha ezt megelőzően alkalmazták a gyógyszert.

A gyógyszer szedésének ideje alatt a szervezetbe jutó túlzott mennyiségű jód hypothyreosishoz vezethet a magzatban, vagy akár a magzati hypothyreosis klinikai képének kialakulásához (golyva kialakulása).

Tekintettel a magzat pajzsmirigyére gyakorolt hatására, az amiodaron terhesség alatt ellenjavallt, kivéve, ha az előnyök meghaladják a kockázatot.

szoptatási időszak.

Amiodaron és metabolitjai jóddal együtt nagyobb mennyiségben hatol be az anyatejbe, mint az anya plazmájában. Tekintettel a pajzsmirigy alulműködésének kockázatára csecsemőknél, a szoptatás ellenjavallt az amiodaron-kezelés alatt.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

Figyelembe kell venni az idegrendszerből és a látószervekből származó mellékhatások kialakulásának lehetőségét.

Adagolás és adminisztráció

A kezelés kezdete. A szokásos ajánlott adag felnőttek számára 200 mg naponta háromszor 8-10 napon keresztül.

Egyes esetekben nagyobb adagokat (4-5 tabletta naponta) alkalmaznak a kezelés kezdetén, de mindig rövid ideig és elektrokardiográfiás kontroll mellett.

Támogató gondoskodás. A legalacsonyabb hatásos adagot kell alkalmazni. Attól függően, hogy a beteg hogyan reagál a gyógyszer használatára, a fenntartó adag felnőtteknek napi ½ tablettától (kétnaponta 1 tablettától) napi 2 tablettáig terjedhet.

Gyermekek.

A gyógyszert gyermekeknél nem alkalmazzák.

Túladagolás

Az amiodaron túladagolására vonatkozó információ korlátozott. Egyetlen esetekről számoltak be sinus bradycardiáról, kamrai aritmiáról, különösen torsades de pointes kamrai tachycardiáról és májkárosodásról. A kezelésnek tünetinek kell lennie. Tekintettel a gyógyszer farmakokinetikai profiljára, javasolt a kontroll hosszú ideig figyelemmel kíséri a beteg állapotát, különösen a szív aktivitását.

Az amiodaron és metabolitjai nem ürülnek ki dialízissel.

Mellékhatások

A látószervekből.

Mikrolerakódások a szaruhártyában, szinte minden felnőttnél, általában a pupilla alatti területen, amelyek nem igénylik az amiodaron megvonását. Kivételes esetekben vakító Cordarone ár fényben vagy homályos látásban színes fényudvarokkal társulnak. A szaruhártya mikrolerakódásai összetett lipidlerakódások, és a gyógyszer abbahagyása után mindig teljesen visszafordíthatók.

Opticus neuropathia (opticus neuritis), amely teljes vakságig terjedhet, valamint a szemfenék vizsgálatának eredménye szerint papillaödémával is járhat, amely a látásélesség többé-kevésbé súlyos csökkenéséhez vezethet. Ennek a mellékhatásnak az ok-okozati összefüggését az amiodaron bevitelével a mai napig nem állapították meg. Ennek a mellékhatásnak a kialakulásának egyéb nyilvánvaló okai hiányában azonban javasolt az amiodaron abbahagyása.

A bőrből és a bőr alatti szövetből.

Fényérzékenység. Javasoljuk, hogy kerülje a napsugárzásnak (és általában az ultraibolya sugárzásnak) a gyógyszeres kezelés alatt.

A bőr kékes vagy kékesszürke színű pigmentációja, amely a gyógyszer nagy napi dózisainak hosszú távú használatának hátterében Cordarone rendelés fordul elő, és lassan eltűnik a visszavonást követően s a gyógyszer (10-24 hónapon belül).

Erythema a sugárterápia hátterében. Bőrkiütések, általában nem specifikusak. Hámló dermatitisz, bár ennek a mellékhatásnak a ok-okozati összefüggését a gyógyszerbevitellel a mai napig nem sikerült egyértelműen megállapítani. Alopecia. Csalánkiütés.

A pajzsmirigy oldaláról.

endokrin rendellenességek. A pajzsmirigyhormonok szintjében tapasztalható bizonyos eltérések (a T4 szintjének emelkedése normál vagy enyhén csökkent T3-szinttel) a pajzsmirigyműködési zavar klinikai tüneteinek hiányában nem igényli a kezelés megszakítását.

A pajzsmirigy alulműködése jellemző tüneteket okoz: súlygyarapodás, hidegtűrés, apátia, álmosság. A TSH-szint jelentős emelkedése megerősíti ezt a diagnózist. Az euthyreosis általában a gyógyszer abbahagyása után 1-3 hónapon belül kialakul. A gyógyszer törlése nem szükséges: abban az esetben, ha az amiodaron alkalmazása ésszerű javallatokkal rendelkezik, a gyógyszeres kezelés folytatható pajzsmirigyhormonokkal, levotiroxinnal történő hormonpótló kezeléssel kombinálva. A levotiroxin adagja a TSH-szinttől függően módosítható.

A pajzsmirigy-túlműködést nehezebb diagnosztizálni, mert a tünetek kevésbé kifejezettek (enyhe megmagyarázhatatlan fogyás, az antianginás és/vagy antiarrhythmiás gyógyszerek nem megfelelő hatékonysága); idős betegeknél mentális tünetek, akár thyrotoxicosis is megfigyelhető.

A rendkívül érzékeny TSH-szint jelentős csökkenése megerősíti ezt a diagnózist. Ebben az esetben meg kell szüntetni az amiodaront, ami általában elegendő a klinikai normalizálódáshoz 3-4 héten belül. Mivel ennek a mellékhatásnak a súlyos esetei végzetesek is lehetnek, azonnal el kell kezdeni a megfelelő kezelést.

Ha a tirotoxikózis okozza a problémákat (közvetlenül és a szívizom sérülékeny egyensúlyára gyakorolt hatása révén is), a szintetikus pajzsmirigy-ellenes szerek hatékonyságának változatossága szükségessé teszi a nagy dózisú kortikoszteroidok (1 mg / kg) alkalmazását. kellően hosszú ideig (3 hónapig) .

Pajzsmirigy-túlműködésről számoltak be néhány hónapon belül az amiodaron megvonása után. Nagyon ritka esetekben az antidiuretikus hormon (SIAH) nem megfelelő szekréciójának szindróma, különösen, ha a gyógyszert olyan gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, amelyek hyponatraemiát okozhatnak. Lásd még Kutatási eredmények.

A légzőrendszerből.

Előfordultak diffúz intersticiális vagy alveoláris pneumopathia és tüdőgyulladással járó bronchiolitis obliterans esetek, amelyek néha halálos kimenetelűek. Az erőkifejtés során jelentkező légszomj vagy száraz köhögés, akár elszigetelt, akár az általános egészségi állapot romlásával (fáradtság, fogyás és enyhe testhőmérséklet-emelkedés) társul. röntgenvizsgálat és szükség esetén a gyógyszer abbahagyása, mivel ezek a tüdőbetegségek tüdőfibrózishoz vezethetnek.

Az amiodaron korai abbahagyása kortikoszteroid kezeléssel vagy anélkül a tünetek fokozatos megszűnéséhez vezet. A klinikai tünetek általában 3-4 héten belül eltűnnek; a röntgenkép és a tüdőfunkció javulása lassabb (néhány hónapon belül).

Számos, általában intersticiális pneumopathiával társuló mellhártyagyulladást jelentettek.

Hörgőgörcs akut légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. Akut légzési distressz szindróma, esetenként végzetes, néha a műtét utáni korai posztoperatív időszakban (a nagy dózisú oxigénnel való lehetséges kölcsönhatás gyanúja merült fel) (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt).

Tüdővérzéses esetekről számoltak be, amelyek egyes esetekben hemoptysisként nyilvánulhatnak meg. Ezek a pulmonális mellékhatások gyakran az amiodaron által kiváltott pneumopathiához kapcsolódnak.

A központi idegrendszer oldaláról.

Tremor vagy egyéb extrapiramidális tünetek. Alvási zavarok, beleértve a rémálmokat. Szenzoros, motoros vagy vegyes perifériás neuropátia.

Myopathia. Szenzoros, motoros vagy vegyes perifériás neuropátia és myopathia alakulhat ki hány hónapos kezelés, de néha több év után is. Ezek a mellékhatások általában visszafordíthatók a gyógyszer abbahagyása után. Előfordulhat azonban, hogy a felépülés nem teljes, nagyon lassú, és csak néhány hónappal a gyógyszer abbahagyása után következhet be.

Cerebelláris ataxia. Jóindulatú intracranialis magas vérnyomás, fejfájás. Ha egyszeri fejfájás jelentkezik, vizsgálatot kell végezni annak lehetséges okának megállapítására.

A hepatobiliáris rendszerből.

Májkárosodás eseteiről számoltak be. Ezeket az eseteket az emelkedett szérum transzaminázszintek diagnosztizálták. A következő mellékhatásokról számoltak be.

Általában a transzaminázok szintjének mérsékelt és elszigetelt emelkedése (a normálnál 1,5-3-szor magasabb), amely a gyógyszer dózisának csökkentését követően vagy akár spontán megszűnt.

Akut májkárosodás emelkedett vértranszamináz-szinttel és/vagy sárgasággal, beleértve a májelégtelenséget, amely néha halálos kimenetelű, és a gyógyszer abbahagyását igényli.

Krónikus májkárosodás, amely hosszú távú kezelést igényel. A szövettani változások megfelelnek a pszeudoalkoholos hepatitis vagy a májcirrhosis képének. Mivel a klinikai és laboratóriumi tünetek nem egyértelműek (változó hepatomegalia, transzaminázszintek a normálisnál 1,5-5-ször magasabbak), a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. A vér transzaminázszintjének emelkedése esetén akár

mérsékelt, p. bevétele után jelentkezik 6 hónapnál hosszabb ideig tartó kezelés esetén krónikus májkárosodás kialakulására kell gyanakodni. Ezek a klinikai és biológiai változások általában megszűnnek a gyógyszer abbahagyása után. Számos visszafordíthatatlan hatást regisztráltak.

Szív rendellenességek.

Bradycardia, általában mérsékelt és dózisfüggő.

A szívizom vezetési zavarai (sinoatriális blokád, különböző fokú AV blokád).

Súlyos bradycardia és kivételes esetekben sinuscsomó-elégtelenség, melyről több esetben (a sinuscsomó diszfunkció hátterében, idős betegeknél) számoltak be. Meglévő aritmia előfordulása vagy súlyosbodása, amelyet néha szívleállás kísér.

Paroxizmális kamrai Cordarone Magyarország tachycardia torsade de pointes .

Az emésztőrendszerből.

Kisebb emésztési zavarok (hányinger, hányás, dysgeusia), amelyek általában a gyógyszeres kezelés kezdetén jelentkeznek, és az adag csökkentése után megszűnnek. Pancreatitis, akut hasnyálmirigy-gyulladás.

Hatás a reproduktív rendszerre és az emlőmirigyekre.

Epididymitis. Ennek a mellékhatásnak a ok-okozati összefüggését a gyógyszer használatával a mai napig nem sikerült egyértelműen megállapítani. Impotencia.

Az érrendszerből.

Vasculitis.

Kutatási eredmények.

A hyponatraemia ritka esetei a SIA kialakulását jelezhetik.

Vesekárosodás a cre enyhe emelkedésével atinina.

A vérből és a nyirokrendszerből.

Hemolitikus és aplasztikus anémia, thrombocytopenia.

Az immunrendszertől.

Angioödéma és/vagy csalánkiütés eseteit jelentettek.

Általános rendellenességek. Granulómák, főleg csontvelő granulomák eseteit jegyezték fel.

Legjobb megadás dátuma

2 év.

Tárolási feltételek

Gyermekek elől elzárva, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tartandó.

Csomag

10 tabletta buborékfóliában; Egy csomagban 3 buborékfólia.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

"Lekhim-Kharkov" zártkörű részvénytársaság.

A gyártó helye és a telephely címe