Vásároljon Avelox vény nélkül

• Farmakológiai tulajdonságok
• Javallatok
• Ellenjavallatok
• Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
• Adagolás és adminisztráció
• Túladagolás
• Mellékhatások
• Tárolási feltételek
• Diagnózis
• Ajánlott analógok
• Kereskedelmi nevek

Összetett:

hatóanyag: moxifloxacin;

1 tabletta 436,8 mg moxifloxacin-hidrokloridot tartalmaz, ami 400 mg moxifloxacinnak felel meg;

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, magnézium-sztearát, hipromellóz, vörös vas-oxid (E 172), makrogol 4000, titán-dioxid (E 171).

Dózisforma

Bevont tabletták.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: filmtabletta, hosszúkás, rózsaszín színű, felső és alsó domború felülettel.

Farmakoterápiás csoport

Antimikrobiális szerek szisztémás használatra. Antibakteriális szerek szisztémás használatra. A kinolonok csoportjába tartozó antibakteriális szerek. Fluorokinolonok. Moxifloxacin. ATX kód: J01M A14.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A cselekvés mechanizmusa

A moxifloxacin egy 8-metoxifluorokinolon hatóanyag, széles spektrumú baktericid hatással. In vitro a moxifloxacin számos gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus ellen hatékony.

Megállapítást nyert, hogy a moxifloxacin hatásos a β-laktám és makrolid gyógyszerekre rezisztens baktériumok ellen.

A moxifloxacin baktericid hatását a topoizomeráz II mindkét típusának (DNS giráz és topoizomeráz IV) gátlása okozza, amelyek szükségesek a bakteriális DNS replikációjához, transzkripciójához és helyreállításához.

Úgy gondolják, hogy a C8-metoxi-maradék javítja az aktivitást és gyengíti a Gram-pozitív baktériumok rezisztens mutánsainak szelekcióját a C8-H csoporthoz képest. Egy nagy dicikloamin-maradék jelenléte a C-7 pozícióban megakadályozza a norA vagy pmrA génekhez kapcsolódó aktív kiáramlást, amelyek egyes Gram-pozitív baktériumokban megtalálhatók.

A moxifloxacin koncentrációfüggő baktericid hatással rendelkezik. A minimális baktericid koncentrációk (MBC) általában megfelelnek a minimális gátló koncentrációknak (MIC).

Hatások az emberek bélflórájára

Két tanulmányban önkéntesek részvételével a moxifloxacin orális adagolása után a következő változásokat figyelték meg a bélflórában. Csökkent az E. coli , Bacillus spp ., Enterococcus és Klebsiella spp ., valamint a Bacteroides vulgatus , Bifidobacterium spp ., Eubacterium és Peptostreptococcus anaerobok száma. A Bacteroides fragilis növekedését figyelték meg. A fenti mikroorganizmusok száma 2 héten belül normalizálódott.

ellenállás

A penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok, makrolidok és tetraciklinek inaktiváló rezisztencia mechanizmusai nem befolyásolják a moxifloxacin antibakteriális hatékonyságát. Más rezisztencia-mechanizmusok, mint például a belépési gátak (gyakran a Pseudomonas aeruginosa- ban) és az efflux mechanizmusok befolyásolhatják a moxifloxacinnal szembeni érzékenységet.

A moxifloxacinnal szembeni rezisztencia kialakulását in vitro fokozatos folyamatként figyelték meg, amely mindkét típusú topoizomeráz II, a DNS-giráz és a topoizomeráz IV pontmutációiból áll. A moxifloxacin gyenge szubsztrátja a Gram-pozitív mikroorganizmusok aktív efflux mechanizmusainak.

Keresztrezisztencia van más fluorokinolonokkal. Mivel azonban a moxifloxacin egyes Gram-pozitív baktériumokban hasonló aktivitással gátolja mind a II, mind a IV topoizomerázt, ezek a baktériumok rezisztensek lehetnek más kinolonokkal szemben. am, de érzékeny a moxifloxacinra.

Ellenőrző pontok

A moxifloxacin klinikai MIC-értékei és korongdiffúziós töréspontjai (2012.01.01.) az EUCAST (European Committee for Antimikrobial Susceptibility Testing) szerint

Asztal 1.

* A nem fajokra vonatkozó töréspontokat elsősorban farmakokinetikai/farmakodinámiás adatok alapján határozták meg, és függetlenek a fajspecifikus MIC eloszlástól. Ezeket az adatokat csak azokra a fajokra használjuk fel, amelyek nem kaptak pontot az egyes fajok után, és nem használjuk azokat a fajokat, amelyeknél értelmezési kritériumokat kell meghatározni.

Mikrobiológiai fogékonyság

A szerzett rezisztencia gyakorisága a régió földrajzi elhelyezkedésétől és bizonyos mikroorganizmustípusokra meghatározott időn belül változhat. Kívánatos hozzáférni a mikroorganizmusok rezisztenciájára vonatkozó helyi információkhoz, különösen súlyos fertőzések kezelésekor.

Szükség esetén az antibiotikum-rezisztenciával foglalkozó szakértő tanácsát kell kérni, ha a rezisztencia helyi dominanciája olyan erős, hogy egy adott gyógyszer hatása legalább bizonyos fertőző ágensekre kétséges.

érzékeny fajok

Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok

Gardnerella vaginalis; Staphylococcus aureus * (meticillinérzékeny); < em>Streptococcus agalactiae (B csoport); Streptococcus milleri csoport* ( S. anginosus, S. constellatus és S. intermedius ); Streptococcus pneumoniae *; Streptococcus pyogenes * (A csoport); Streptococcus viridans csoport (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus).

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok

Acinetobacter baumanii; Haemophilus influenzae *; Haemophilus parainfluenzae *; Legionella pneumophila; Moraxella (Branhamella) catarrhalis *.

Anaerob mikroorganizmusok

Fusobacterium spp.; Prevotella sp..

Egyéb mikroorganizmusok

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *; Chlamydia-fertőzés*; Coxiella burnetii; Mycoplasma genitalium; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae *.

Olyan fajok, amelyek rezisztenciát szerezhetnek

Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok

Enterococcus faecalis*; Enterococcus faecium*; Staphylococcus aureus (meticillinrezisztens) ⁺ .

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok

Enterobacter cloacae*; Escherichia coli*#; Klebsiella pneumoniae*#; Klebsiella oxytoca; Neisseria gonorrhoeae*+; Proteus mirabilis*.

Anaerob mikroorganizmusok

Bacteroides fragilis*; Peptostreptococcus spp.*.

Ellenálló fajok

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok

Pseudomonas aerug inosa

* Kielégítő aktivitást mutatott az érzékeny törzsekkel szemben a klinikai vizsgálatok során, jóváhagyott klinikai javallatokon belül.

# Az ESBL-t termelő törzsek általában rezisztensek a fluorokinolonokra.

+ Ellenállási arány > 50% egy vagy több országban.

Farmakokinetika .

Felszívódás és biohasznosulás

Szájon át bevéve a moxifloxacin gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Az abszolút biohasznosulás eléri a 91%-ot.

Egyszeri 50-800 mg-os és 10 napig tartó 600 mg-os napi adagok esetén a farmakokinetika lineáris. Az egyensúlyi állapot 3 napon belül beáll.

Egyszeri 400 mg-os adag után a maximális plazmakoncentráció (_Cmax ) 0,5-4 órán belül alakul ki, és 3,1 mg/l. A maximális és minimális plazmakoncentráció egyensúlyi állapotban (400 mg naponta egyszer) 3,2, illetve 0,6 mg/l.

Egyensúlyi állapotban az adagolási intervallumon belüli expozíció csaknem 30%-kal magasabb, mint az első adag után.

terjesztés

A moxifloxacin gyorsan eloszlik az extravascularis térben, 400 mg-os adag után az AUC 35 μg / l. Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 2 l/kg. Amint az in vitro és ex vivo kísérletekben megállapították, a vérfehérjékhez való kötődés körülbelül 40-42%, és nem függ t a gyógyszer koncentrációjától.

A maximális koncentráció (geometriai átlag) egyetlen adag moxifloxacin orális beadása után 400 mg.

2. táblázat.

* Egyszeri 400 mg-os adag intravénás beadása.

¹ 10 órával a beadás után.

² Szabad koncentráció.

³ 3 órától 36 óráig az adagolás után.

⁴ Az infúzió végén.

Találkozott abolizmus

A moxifloxacin II. fázisú biotranszformáción megy keresztül, és a vesén, valamint a széklettel / olcsó Avelox epével ürül ki a szervezetből, változatlan formában és inaktív metabolitok formájában: szulfovegyületek (M1) és glükuronidok (M2). Az M1 és M2 mikrobiológiailag inaktívak. Az in vitro vizsgálatok és az I. fázisú klinikai vizsgálatok során nem figyeltek meg metabolikus farmakokinetikai kölcsönhatást más, a citokróm P450 rendszer enzimeinek részvételével zajló I. fázisú biotranszformációban részt vevő gyógyszerekkel. Nincsenek oxidatív anyagcsere jelei.

Kiválasztás a szervezetből

A felezési idő körülbelül 12 óra. Az átlagos teljes clearance 400 mg beadása után 179-246 ml/perc. A vese clearance körülbelül 24-53 ml / perc, és a gyógyszer részleges tubuláris reabszorpcióját jelzi a vesékből. 400 mg-os adag után kiválasztódik a vizelettel (körülbelül 19% változatlan gyógyszer, körülbelül 2,5% M1 és körülbelül 14% M2) és széklettel Avelox ára (körülbelül 25% változatlan gyógyszer, körülbelül 36% - M1 és nincs kibocsátás M2 formájában ) általában körülbelül 96%-ot tett ki. A ranitidin és a probenecid egyidejű alkalmazása nem változtatja meg a gyógyszer renális clearance-ét.

Farmakokinetika különböző betegcsoportokban.

Idős és alacsony testtömegű betegek

Alacsony testtömegű egészséges önkénteseknél (különösen nőknél) és egészséges idős önkénteseknél életkorban a gyógyszer magas koncentrációját figyelték meg a plazmában.

Veseelégtelenség.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (beleértve azokat a betegeket is, akiknél a kreatinin-clearance > 20 ml/perc/1,73 m ² ) nem változott szignifikáns változás a moxifloxacin farmakokinetikájában. A vesefunkció csökkenésével az M2 metabolit (glükuronid) koncentrációja 2,5-re emelkedik (azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance < 30 ml/min/1,73 m ² ).

Károsodott májműködés.

Májelégtelenségben szenvedő betegeken (Child-Pugh osztályok A-C) végzett farmakokinetikai vizsgálatok adatai alapján nem lehet megállapítani, hogy van-e különbség az egészséges önkéntesekhez képest. A károsodott májfunkció nagyobb plazma M1 aktivitással járt, míg a kiindulási gyógyszer hasonló volt az egészséges önkéntesekéhez. Nincs elegendő klinikai tapasztalat a moxifloxacinnal májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Klinikai jellemzők

Javallatok

A következő, a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések kezelése (lásd a "Farmakológiai tulajdonságok", "Az alkalmazás sajátosságai", "Mellékhatások" fejezeteket) 18 évesnél idősebb betegeknél. A moxifloxacint csak általánosan javasolt antibakteriális szerek alkalmazása esetén szabad alkalmazni az alábbi fertőzések kezdeti kezeléséhez szükséges, nem megfelelő, vagy ha az említett kezelés hatástalan volt.

• Akut bakteriális sinusitis (nagy valószínűséggel diagnosztizálják).
• Krónikus obstruktív tüdőbetegség súlyosbodása, beleértve a bronchitist (nagy valószínűséggel diagnosztizálják).
• Közösségben szerzett tüdőgyulladás, kivéve a súlyos közösségben szerzett tüdőgyulladást.
• A kismedencei szervek enyhe vagy közepesen súlyos gyulladásos betegségei (beleértve a nők felső reproduktív rendszerének fertőző elváltozásait, beleértve a salpingitist és az endometritist), amelyek nem társulnak tubo-petefészek tályoghoz vagy kismedencei szervek tályogjához. A Moxifloxacin tabletta formájának alkalmazása nem javasolt monoterápiaként közepes vagy közepesen súlyos kismedencei gyulladásos betegségekben, de más megfelelő antibakteriális szerekkel (pl. cefalosporinokkal) kombinálva is alkalmazható, mivel a moxifloxacin Neisseria gonorrhoeae- vel szemben növekszik rezisztencia (a moxifloxacin kivételével). -rezisztens N. gonorrhoeae törzsek) (lásd a "Farmakológiai tulajdonságok", "Az alkalmazás sajátosságai" fejezeteket).

A moxifloxacin tabletta formájában egy olyan kúra befejezésére használható, amelyben a moxifloxacin parenterális formájával végzett kezdeti terápia hatásos volt, és az alábbi indikációkra írták fel:

• közösségben szerzett tüdőgyulladás;
• bonyolult e a bőr és a bőr alatti struktúrák fertőzései.

A Moxifloxacin tabletta nem javasolt a bőr és a bőr alatti struktúrák fertőzéseinek kezdeti kezelésére, illetve súlyos, közösségben szerzett tüdőgyulladás esetén.

Figyelmet kell fordítani az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos utasításokra.

Ellenjavallatok

• Ismert érzékenység a moxifloxacinra vagy más kinolonokra, vagy a gyógyszer bármely segédanyagára.
• 18 éves korig.
• Terhesség vagy szoptatás (lásd "Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt" című részt).
• Kinolon-kezeléssel kapcsolatos ínbetegség anamnézisében.

A preklinikai és klinikai vizsgálatok során a moxifloxacin alkalmazása után a szív elektrofiziológiájában változásokat figyeltek meg a QT-intervallum megnyúlása formájában. Ezért biztonsági okokból a gyógyszer ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél:

• a QT-intervallum veleszületett vagy diagnosztizált szerzett megnyúlása;
• elektrolit egyensúlyhiány, különösen nem korrigált hypokalaemia esetén;
• klinikailag jelentős bradycardia;
• klinikailag jelentős szívelégtelenség csökkent bal kamrai ejekciós frakcióval;
• tünetekkel járó aritmiák a történelemben.

A gyógyszer nem alkalmazható egyidejűleg más gyógyszerekkel, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt. gyógyszerek és más típusú kölcsönhatások”).

A korlátozott klinikai adatok miatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt károsodott májműködésű (Child-Pugh C osztály) és emelkedett transzaminázszintű (a normálérték felső határának ötszöröse) betegeknél is.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Nem zárható ki a moxifloxacin és más olyan gyógyszerek additív hatása, amelyek QT-szakasz megnyúlását okozhatják. Ez a kölcsönhatás a kamrai aritmiák, köztük a torsades de pointes kialakulásának fokozott kockázatához vezethet. Emiatt a moxifloxacin és a következő gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazása ellenjavallt (lásd még az "Ellenjavallatok" részt):

• IA osztályú antiaritmiás szerek (pl. kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);
• osztályú antiaritmiás szerek (pl. amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid);
• antipszichotikumok (pl. fenotiazinok, pimozid, szertindol, haloperidol, szultoprid);
• triciklikus antidepresszánsok;
• bizonyos antimikrobiális szerek (szakinavir, sparfloxacin, intravénás eritromicin, pentamidin, maláriaellenes szerek, különösen halofantrin);
• egyes antihisztaminok (terfenadin, asztemizol, mizolasztin); < /li>
• mások (ciszaprid, vinkamin IV, bepridil, difemanil).

A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek csökkenthetik a káliumszintet (pl. kacs- és tiazid diuretikumok, beöntés és hashajtók (nagy dózisok), kortikoszteroidok, amfotericin B), vagy olyan gyógyszereket, amelyek klinikailag jelentős bradycardiával járnak.

A két- vagy háromértékű kationokat tartalmazó gyógyszerek (például magnéziumot vagy alumíniumot tartalmazó antacidumok, didanozin tabletták, szukralfát és vas- vagy cinktartalmú termékek) és a moxifloxacin bevétele között a szükséges intervallum körülbelül 6 óra.

Aktív szén és orális moxifloxacin 400 mg-os egyidejű alkalmazása esetén a gyógyszer szisztémás biológiai hozzáférhetősége több mint 80% -kal csökken a felszívódásának gátlása miatt. Ebben a tekintetben e két gyógyszer egyidejű alkalmazása nem javasolt (kivéve túladagolás eseteit, lásd még a "Túladagolás" részt).

Egészséges önkénteseknél a moxifloxacin ismételt alkalmazása után a digoxin_Cmax- értékének körülbelül 30%-os növekedését figyelték meg egyensúlyi állapotban anélkül, hogy az AUC-t (a koncentráció-idő arány görbe alatti területet) vagy az alacsonyabb szintet befolyásolta volna. Ezért a digoxin szedése során nincs szükség megelőző intézkedésekre.

Cukorbeteg önkéntesekkel végzett vizsgálatok során egyidejűleg Az orális moxifloxacin és glibenklamid alkalmazása a glibenklamid csúcskoncentrációjának körülbelül 21%-os csökkenését eredményezte. A glibenklamid és a moxifloxacin kombinációja elméletileg enyhe, átmeneti hiperglikémiához vezethet. A megfigyelt farmakokinetikai változások azonban nem vezettek a farmakodinámiás paraméterek (vércukorszint, inzulinszint) változásához. Így nem azonosítottak klinikailag jelentős kölcsönhatást a moxifloxacin és a glibenklamid között.

A nemzetközi normalizált arány (ISR) értékének változása

Azoknál a betegeknél, akik orális antikoagulánsokat antibakteriális gyógyszerekkel, köztük fluorokinolonokkal, makrolidokkal, Avelox ár tetraciklinekkel, kotrimoxazollal és egyes cefalosporinokkal kombinálva kaptak, számos esetben fokozott véralvadásgátló aktivitást észleltek. A kockázati tényezők a fertőző betegségek (és az egyidejű gyulladásos folyamat), a beteg életkora és általános állapota. Ezen körülmények miatt nehéz felmérni, hogy a fertőzés vagy a kezelés okoz-e eltérést a nemzetközi normalizált arányban (ISR). Elővigyázatosságból az INR gyakori ellenőrzése lehetséges. Ha szükséges, az orális koaguláns adagját megfelelően módosítani kell.

Olyan anyagok, amelyeknél nem mutattak ki klinikailag jelentős kölcsönhatást a moxifloxacinnal: ranitidin, kalcium-kiegészítők, teofillin, orális fogamzásgátlók, ciklosporin, itrakonazol, parenterális morfium, probenecid. A citokróm P450 enzimek humán in vitro vizsgálatai megerősítették a fentieket. Ezen eredmények alapján a citokróm P450 enzimeken keresztül történő metabolikus kölcsönhatás nem valószínű.

A moxifloxacin felszívódása független a táplálékfelvételtől (beleértve a tejtermékeket is). Ezt szem előtt tartva a moxifloxacin étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Alkalmazás jellemzői.

A moxifloxacin alkalmazását kerülni kell azoknál a betegeknél, akiknél a múltban súlyos mellékhatások jelentkeztek kinolon vagy fluorokinolont tartalmazó készítmények alkalmazásakor (lásd a „Mellékhatások” című részt). Ezeknek a betegeknek a moxifloxacin-kezelését csak alternatív kezelési lehetőségek hiányában és az előny/kockázat alapos mérlegelése után szabad elkezdeni (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

A moxifloxacin-kezelés előnyeit, különösen nem súlyos fertőzések esetén, az ebben a részben közölt információk alapján kell értékelni.

Elhúzódó, rokkantságot okozó és potenciálisan visszafordíthatatlan súlyos mellékhatások

Nagyon ritka esetekben hosszú távú (hónapoktól évekig), rokkantságot okozó és potenciálisan visszafordíthatatlan súlyos mellékhatásokról számoltak be, amelyek a szervezet különböző, esetenként több rendszerét is érintik kinolonokat és fluorokinolonokat kapó betegeknél, életkortól függetlenül. a (izom-csontrendszeri, idegrendszeri, elme- és érzékszervek) és kockázati tényezők jelenléte. Bármilyen súlyos mellékhatás első jele vagy tünete esetén a moxifloxacin-kezelést azonnal le kell állítani, és a betegeket tanácsolni kell, hogy forduljanak orvoshoz.

A_QTc- intervallum megnyúlása és olyan klinikai állapotok, amelyekben a_QTc- szakasz megnyúlása lehetséges

A moxifloxacin alkalmazásakor egyes betegeknél megnőhet a QT-intervallum az elektrokardiogramon. Az EKG-eredmények elemzése azt mutatta, hogy a QTc-szakasz megnyúlása moxifloxacin alkalmazásával 6 ms ± 26 ms volt (1,4% a kiindulási értékhez képest).

Mivel a nőknél hosszabb a QT-intervallum, mint a férfiaknál, érzékenyebbek lehetnek a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekre. Az idős betegek érzékenyebbek lehetnek a QT-intervallumra gyakorolt, gyógyszerrel összefüggő hatásokra is.

A moxifloxacint szedő betegeknek óvakodniuk kell attól, hogy olyan gyógyszereket szedjenek, amelyek a káliumszint csökkenéséhez vezethetnek (lásd az "Ellenjavallatok", "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt).

A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a proaritmiás állapot (különösen a nők és az idősek), mint például akut myocardialis ischaemia vagy QT-szakasz megnyúlása, mivel ez megnöveli. Nem áll fenn a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata, beleértve a "pirouette" kamrai tachycardiát ( torsade de pointes ) és a szívmegállást (lásd az "Ellenjavallatok" részt). A QT-intervallum megnyúlásának mértéke növekedhet a gyógyszerkoncentráció növekedésével. Ezért az ajánlott adagot nem szabad túllépni.

Ha a gyógyszeres kezelés során szívritmuszavar tünetei jelentkeznek, a kezelést le kell állítani, és EKG-t kell készíteni.

Túlérzékenységi/allergiás reakciók

Túlérzékenységi és allergiás reakciókat jelentettek a fluorokinolonok, köztük a moxifloxacin első alkalmazása után. Az anafilaxiás reakciók életveszélyes anafilaxiás sokk formájában jelentkezhetnek még a gyógyszer első alkalmazása után is. Súlyos túlérzékenységi reakciók klinikai megnyilvánulása esetén a moxifloxacin-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő terápiát (pl. sokkellenes) kell kezdeni.

Súlyos májműködési zavar

A moxifloxacin alkalmazása során fulmináns hepatitis eseteiről számoltak be, amelyek potenciálisan májelégtelenséghez vezethetnek (beleértve a halálos kimenetelt is) (lásd a „Mellékhatások” című részt). A fulmináns hepatitis tünetei, például az asthenia, amely gyorsan fejlődik, és sárgasággal, sötét vizelettel, vérzési hajlammal vagy hepatikus encephalopathiával jár, a betegeknek tanácsos orvoshoz fordulni a kezelés folytatása előtt.

Esetében A májműködési zavar tünetei esetén májfunkciós vizsgálatokat/kivizsgálást kell végezni.

Súlyos bullosus bőrreakciók

A moxifloxacin alkalmazása során bullózus bőrreakciókat jelentettek, például Stevens-Johnson szindrómát vagy toxikus epidermális nekrolízist (lásd a "Mellékhatások" című részt). Ha bőr- és/vagy nyálkahártya-reakció lép fel, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia a kezelés folytatása előtt.

A görcsrohamokra hajlamos betegek

Ismeretes, hogy a kinolonok görcsös rohamok kialakulását válthatják ki. A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél központi idegrendszeri (CNS) rendellenességek vagy egyéb olyan kockázati tényezők állnak fenn, amelyek görcsrohamokat okozhatnak vagy csökkenthetik a görcsküszöböt. Ha görcsrohamok jelentkeznek, a moxifloxacin-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő intézkedéseket kell tenni.

Perifériás neuropátia

Szenzoros vagy szenzomotoros polyneuropathia eseteit figyelték meg kinolonokkal, köztük moxifloxacinnal kezelt betegeknél, amelyek paresztéziát, hypoesthesiát, dysesthesiát vagy gyengeséget eredményeztek. A moxifloxacint szedő betegeknek azt tanácsolják, hogy a kezelés folytatása előtt jelentsék az orvosnak a neuropátia tüneteinek, például fájdalom, égő érzés, bizsergés, zsibbadás vagy gyengeség kialakulását, hogy megakadályozzák a visszafordíthatatlan állapotok kialakulását (lásd a "Mellékhatások" részt).

A psziché reakciói

Mellékreakciók A psziché a kinolonok, köztük a moxifloxacin első alkalmazása után is kialakulhat. Ritka esetekben a depresszió vagy pszichotikus reakciók öngyilkossági gondolatokhoz és önagresszió kialakulásához, különösen öngyilkossági kísérletekhez vezettek (lásd a „Mellékhatások” című részt). Ha ilyen reakciók jelentkeznek egy betegnél, a moxifloxacin alkalmazását fel kell függeszteni, és meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket. A moxifloxacin pszichózisban szenvedő vagy pszichiátriai betegségben szenvedő betegeknek történő felírásakor óvatosság szükséges.

Antibiotikum-használattal kapcsolatos hasmenés, beleértve a vastagbélgyulladást is

Antibiotikum-associated hasmenés (AAD) és antibiotikum-associated colitis (AAC), beleértve a pszeudomembranosus colitis és a Clostridium difficile okozta hasmenést, beszámoltak széles spektrumú antibiotikumok, köztük a moxifloxacin alkalmazásával kapcsolatban, és az enyhe hasmenéstől eltérő súlyosságúak. vastagbélgyulladásra.halálos kimenetelű. Ezért fontos mérlegelni egy ilyen diagnózis lehetőségét azoknál a betegeknél, akiknél súlyos hasmenés jelentkezik a moxifloxacin alkalmazása során vagy azt követően. Az AAD vagy AAC gyanúja vagy megerősítése esetén az antimikrobiális szerekkel, köztük a moxifloxacinnal végzett kezelést le kell Avelox rendelés állítani, és azonnal meg kell tenni a megfelelő terápiás intézkedéseket. Ezenkívül megfelelő egészségügyi és járványügyi intézkedéseket kell hozni a fertőzés átvitelének kockázatának csökkentése érdekében. Drog A motilitásgátlók ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek súlyos hasmenése van.

Súlyos myasthenia gravisban szenvedő betegek

A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni myasthenia gravisban szenvedő betegeknél a tünetek súlyosbodásának lehetősége miatt.

Íngyulladás, ínszakadás

Íngyulladás és ínszakadás (különösen, de nem kizárólagosan az Achilles-ín), néha kétoldali, esetleg már 48 órával a kinolonokkal és fluorokinolonokkal, beleértve a moxifloxacint is, a kezelés megkezdése után, akár 48 órával a kezelés megkezdése után is, és előfordulását jelentették akár több hónappal a kezelés abbahagyása után is. Az ínhüvelygyulladás és az ínszakadás kialakulásának kockázata megnövekszik idős betegeknél, károsodott vesefunkciójú betegeknél, szilárd szervátültetésen átesett betegeknél, valamint kortikoszteroidokkal egyidejűleg kezelt betegeknél. Ezért a kortikoszteroidok egyidejű alkalmazását kerülni kell. Az ínhüvelygyulladás első jele esetén (pl. fájdalmas duzzanat, gyulladás) a moxifloxacin-kezelést abba kell hagyni, és alternatív kezelést kell mérlegelni. Az érintett végtag(oka)t megfelelően kezelni kell (pl. immobilizálás). A kortikoszteroidokat nem szabad alkalmazni, ha tendinopathia tünetei jelentkeznek.

Károsodott vesefunkciójú betegek

A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni károsodott vesefunkciójú idős betegeknél, ha nem tudnak elegendő folyadékot fenntartani. szervezetben, mivel a kiszáradás növeli a veseelégtelenség kockázatát.

Látászavarok

Ha látásromlás vagy egyéb hatások lépnek fel a látószervekre, azonnal forduljon szemészhez (lásd "A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy egyéb mechanizmusok kezelése közben", "Mellékhatások").

Dysglikémia

Mint minden fluorokinolon esetében, a moxifloxacin esetében is megfigyeltek kóros vércukorszintet, beleértve a hipoglikémiát és a hiperglikémiát. A moxifloxacint szedő betegek körében a dysglikémia túlnyomórészt idős, cukorbetegeknél alakult ki, akik egyidejűleg orális hipoglikémiás gyógyszerekkel (pl. szulfonilureával) vagy inzulinnal kaptak kezelést. Cukorbetegeknél a vércukorszint gondos monitorozása javasolt (lásd „Mellékhatások”). Hipoglikémiás kóma eseteiről számoltak be.

Fényérzékenységi reakciók megelőzése

A kinolonok alkalmazásakor fényérzékenységi reakciókat észlelnek a betegeknél. A vizsgálatok azonban kimutatták, hogy a moxifloxacin alacsony a fényérzékenység kockázata. Ennek ellenére a betegeket tanácsolni kell, hogy kerüljék az ultraibolya sugárzást és a hosszan tartó és/vagy intenzív napfényt a moxifloxacin-kezelés alatt.

Betegek, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban szenved

Azok a betegek, akiknek családi vagy személyes anamnézisében a kinolon-kezelés során elégtelen glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz aktivitás szerepel, hajlamosak hemolitikus reakciókra. Ezért ilyen betegeknél a moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert. Ha a beteg bizonyos cukrokra érzékeny, a gyógyszer szedése előtt konzultálnia kell orvosával.

Kismedencei gyulladásos betegek

Azoknál a szövődményes kismedencei gyulladásban szenvedő betegeknél (pl. tubo-petefészek-tályog vagy kismedencei tályog), akiknél intravénás terápia szükséges, a moxifloxacin 400 mg filmtabletta kezelés nem javasolt.

A kismedencei gyulladásos betegséget a Neisseria gonorrhoeae okozhatja, egy baktérium, amely rezisztens a fluorokinolonokra. Ezért ilyen esetekben a moxifloxacin empirikus alkalmazását egy másik megfelelő antibiotikummal (pl. cefalosporin) együtt kell adni, kivéve, ha a teljes elimináció nem lehetséges. Határozza meg a moxifloxacinnal szemben rezisztens Neisseria gonorrhoeae jelenlétét. Ha 3 napos kezelés után a klinikai állapot nem javul, a kezelést felül kell vizsgálni.

A bőr és a bőr alatti szövet specifikus szövődményes fertőzésében szenvedő betegek

A moxifloxacin intravénás alkalmazásának klinikai hatékonyságát égési sérülésekkel, fasciitissel és diabéteszes lábbal járó súlyos fertőzések kezelésében, amelyeket osteomyelitis is kísér, nem igazolták.

Hatás a biológiai vizsgálatokra

A moxifloxacin-kezelés megzavarhatja a Mycobacterium spp. a mikrobiológiai növekedés gátlása miatt, ami viszont hamis negatív eredményeket okozhat.

Meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) által okozott fertőzésben szenvedő betegek

A moxifloxacin nem javasolt meticillinrezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) által okozott fertőzések kezelésére. Gyanított vagy igazolt MRSA-fertőzés esetén megfelelő antibakteriális szerrel kell kezelni (lásd a Farmakológiai tulajdonságok című részt).

A szisztémás fluorokinolonok használatával összefüggő aneurizma és aorta disszekció kockázata.

A szisztémás és inhalációs fluorokinolonok növelhetik az aorta aneurizma és disszekció kockázatát, különösen időseknél.

Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a kialakulásának kockázata Az aorta aneurizma és disszekció kezelése során a fluorokinolonokat csak gondos előny-kockázat mérlegelés és egyéb kezelési lehetőségek mérlegelése után szabad alkalmazni.

Az aorta aneurizmához és disszekcióhoz vezető állapotok közé tartozik a családban előforduló aneurizma, aorta aneurizma vagy disszekció, Marfan-szindróma, Ehlers-Danlos vaszkuláris szindróma, Takayasu arteritis, óriássejtes arteritis, Behcet-kór, magas vérnyomás és atherosclerosis.

A betegeket figyelmeztetni kell az aorta aneurizma és a disszekció kockázatára, és azt tanácsolni kell, hogy azonnal forduljanak a sürgősségi osztályhoz, ha hirtelen súlyos gyomor-, mellkasi vagy háti fájdalom jelentkezik.

Gyermekek

A moxifloxacin fiatal állatokban porckárosodást okoz, ezért gyermekeknél (18 év alatti) a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség

A moxifloxacin terhesség alatti biztonságosságát nem igazolták. Állatkísérletek reprodukciós toxicitást jeleznek. Az emberre gyakorolt lehetséges kockázatot nem igazolták.

Fiatal állatok támasztóízületeinek fluorokinolonok általi károsodásának kockázata miatt (kísérleti adatok szerint), és egyes fluorokinolonokkal kezelt gyermekeknél reverzibilis ízületi elváltozások esetén a moxifloxacin nem adható terhes nőknek (lásd az "Ellenjavallatok" című részt).

Szoptatás Yu

A moxifloxacin más kinolonokhoz hasonlóan fiatal állatokban ízületi porckárosodást okoz. A preklinikai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy kis mennyiségű moxifloxacin átjuthat az anyatejbe. Nincsenek adatok a gyógyszer szoptató nőknél történő alkalmazásáról. Ennek eredményeként a mokifloxacin szoptatás alatt történő alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

Nem végeztek vizsgálatokat a moxifloxacin gépjárművezetéshez és más mechanizmusokkal való munkavégzés képességére gyakorolt hatásáról. A fluorokinolonok, köztük a moxifloxacin azonban a központi idegrendszerből származó reakciók (például szédülés, akut átmeneti látásvesztés vagy akut rövid távú látásvesztés) miatt a gépjárművezetéshez vagy más mechanizmusokkal való munkavégzés képességének romlásához vezethetnek. eszméletvesztés, ájulás (lásd a "Mellékhatások" részt). A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy vezetés vagy gépek kezelése előtt ellenőrizzék a moxifloxacinra adott válaszukat.

Adagolás és adminisztráció

felnőttek

Naponta 1 tabletta (400 mg) moxifloxacin bevétele javasolt.

A tablettákat rágás nélkül kell bevenni, sok vizet inni. A gyógyszer önállóan is bevehető étkezési időtől.

A terápia időtartama

A Moxifloxacin tabletta formájában történő kezelés időtartama a fertőzés típusától függ, és Avelox Magyarország a következő:

• krónikus obstruktív tüdőbetegség súlyosbodása, beleértve a bronchitist - 5-10 nap;
• közösségben szerzett tüdőgyulladás - 10 nap;
• akut bakteriális sinusitis - 7 nap;
• a kismedencei szervek enyhe vagy közepesen súlyos gyulladásos betegségei - 14 nap.

A klinikai vizsgálatok szerint a moxifloxacin tabletta formájában történő kezelés időtartama legfeljebb 14 nap volt.

Lépésenkénti (intravénás orális) terápia

A lépcsőzetes terápia klinikai vizsgálatai során a legtöbb beteg intravénás moxifloxacinról orálisra váltott 4 napon (CAP) vagy 6 napon belül (a bőr és a bőr alatti szövetek komplikált fertőzései). A moxifloxacin oldattal és tablettával történő kezelés javasolt teljes időtartama 7-14 nap a közösségben szerzett tüdőgyulladás esetén, és 7-21 nap a bőr és a bőr alatti szövetek bonyolult fertőzései esetén.

A feltüntetett adag (400 mg naponta 1 alkalommal) és a kezelés időtartamának túllépése minden indikáció esetén nem javasolt.

Idős/kis súlyú betegek

Idős betegek/kis testtömegű betegek adagjának módosítása nem szükséges.

Károsodott májműködés

Betegek rendellenességek és a májfunkció, az adag módosítása nem szükséges (lásd még "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

veseelégtelenség

Enyhe és közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (beleértve azokat is, akiknek kreatinin-clearance-e < 30 ml/perc/1,73 m ² ), valamint folyamatos hemodialízisben és hosszú távú ambuláns peritoneális dialízisben részesülő betegeknél az adag módosítása nem szükséges (lásd " Farmakológiai tulajdonságok").

Gyermekek.

A moxifloxacin ellenjavallt gyermekeknél (18 éves kor alatt). A moxifloxacin hatásosságát és biztonságosságát gyermekeknél nem igazolták (lásd még az "Ellenjavallatok" részt).

Túladagolás

Véletlen túladagolás esetén nincs szükség különleges intézkedésekre. Túladagolás esetén a klinikai kép alapján kell eljárni, és tüneti szupportív kezelést és EKG-monitorozást kell végezni a QT-intervallum megnyúlásának lehetősége miatt.

Az aktív szén és a 400 mg-os moxifloxacin szájon át történő egyidejű alkalmazása több mint 80%-kal csökkenti a gyógyszer szisztémás hozzáférhetőségét. A gyógyszer orális adagolásából eredő túladagolás esetén az aktív szén alkalmazása a felszívódás kezdeti szakaszában hatékony lehet a moxifloxacin szisztémás hatásának fokozódásának megelőzésében.

Mellékhatások

lent pref A 400 mg moxifloxacin (orális és lépcsőzetes terápia) klinikai vizsgálata alapján összesített mellékhatásokat és azok gyakoriságát összegeztük. A "gyakori" oszlopban felsorolt mellékhatásokat 3%-nál kisebb gyakorisággal figyelték meg, a hányinger és a hasmenés kivételével.

Minden csoportban a nemkívánatos eseményeket csökkenő súlyosság szerint határozzák meg. A gyakoriság meghatározása a következő: gyakori (≥1/10,

3. táblázat

Ritka esetekben a következő mellékhatásokról számoltak be más fluorokinolonokkal végzett kezelést követően, amelyek esetleg a moxifloxacin alkalmazásakor is megfigyelhetők: koponyaűri nyomásnövekedés (beleértve az idiopátiás intrakraniális hipertóniát), hypernatraemia, hypercalcaemia, homolitikus anaemia, rhabdomyolysis, fényérzékenységi reakciók (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt).

* Nagyon ritka esetekben a hosszú távú (akár hónapokig vagy évekig terjedő) rokkantságot okozó és potenciálisan visszafordíthatatlan súlyos mellékhatások, amelyek több, esetenként több szervrendszert is érintenek (beleértve az olyan reakciókat, mint az íngyulladás, ínszakadás, ízületi fájdalom, végtagfájdalom, járászavar, neuropátiák paresztéziával, depresszióval, fáradtsággal, alvászavarokkal és memóriazavarokkal, hallás-, látás-, ízérzékelési és szaglási zavarokkal társuló betegségről számoltak be bizonyos esetekben a kinolonok és fluorokinolonok alkalmazásával kapcsolatban, függetlenül a már meglévő kockázati tényezőktől (lásd. "Használat sajátosságai &ra quo ;).

Feltételezett mellékhatások jelentése

Fontos a feltételezett mellékhatások bejelentése a gyógyszer regisztrációját követően. Lehetővé teszik a gyógyszer használatának előnyei és kockázatai közötti kapcsolat folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi dolgozóknak jelenteniük kell minden feltételezett mellékhatást.

Legjobb megadás dátuma.

3 év.

Tárolási feltételek

Eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 ºC-on tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

5 vagy 7 vagy 10 tabletta buborékfóliában; 1 buborékfólia kartondobozban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

PJSC "Technológus".

A gyártó helye és a telephely címe