Vásároljon Esomeprazol vény nélkül

• Farmakológiai tulajdonságok
• Javallatok
• Ellenjavallatok
• Adagolás és adminisztráció
• Túladagolás
• Mellékhatások
• Legjobb megadás dátuma
• Tárolási feltételek
• Diagnózis
• Ajánlott analógok
• Kereskedelmi nevek

Összetett

hatóanyag: ezomeprazol;

1 tabletta 20 mg vagy 40 mg ezomeprazolt tartalmaz (ezomeprazol magnézium bélben oldódó pellet formájában);

Segédanyagok: gömbcukor, etilcellulóz, magnézium-sztearát, povidon, könnyű magnézium-oxid, metakrilát kopolimer diszperzió, dietil-ftalát, talkum, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, kopovedon, polietilénglikol 8000 szilícium-dioxid-hipkonhidroxid dioxid (E 171), vas-oxid vörös (E 172), fekete tinta OPACODE S-1–1-17823: sellak, fekete vas-oxid (E 172), propilénglikol, ammónium-hidroxid.

Dózisforma

Tab filmbevonatú lyukak, bélben oldódó.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:

20 mg-os tabletta: kerek, mindkét oldalán domború, vörösesbarna filmtabletta, egyik oldalán fekete színű „20”, másik oldalán sima felirattal;

40 mg-os tabletta: kerek, mindkét oldalán domború, vörösesbarna filmtabletta, egyik oldalán fekete mélynyomású „40”, másik oldalán sima jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport

Peptikus fekély és gastrooesophagealis reflux betegség kezelésére szolgáló szerek. protonpumpa-gátlók. ATC kód A02B C05.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

Az ezomeprazol az omeprazol S-izomerje, amely speciálisan irányított hatásmechanizmus révén csökkenti a gyomorsavszekréciót. Ez a protonpumpa specifikus inhibitora a parietális sejtben. Az omeprazol R- és S-izomerjei azonos farmakodinámiás aktivitással rendelkeznek.

Az ezomeprazol gyenge bázis, koncentrált és aktív formává alakul a parietális sejt szekréciós tubulusainak erősen savas környezetében, ahol gátolja a H + K + -ATPáz enzimet - a savpumpát, valamint elnyomja a bazális és stimulált savakat. kiválasztás.

A gyomornedv szekréciójára gyakorolt hatás

20 mg és 40 mg ezomeprazol orális beadása után a hatás egy órán belül jelentkezik. 20 mg ez az omeprazolt naponta egyszer 5 napon keresztül, a pentagasztrin stimuláció utáni átlagos csúcs savfelszabadulás 90%-kal csökken, ha ezt a mutatót az 5. napi adag bevétele után 6-7 órával határozzák meg.

20 mg és 40 mg esomeprazol szájon át történő 5 napos bevétele után a gyomor pH-ja átlagosan 4-nél nagyobb volt 13, illetve 17 órán át, és több mint 24 órán át a tünetekkel járó reflux oesophagitisben szenvedő betegeknél. 76%, 54% és 24% volt azoknak a betegeknek az aránya, akiknél a gyomor pH-értéke 8, 12 és 16 órán keresztül 4-nél nagyobb volt 20 mg ezomeprazol bevétele után. A 40 mg esomeprazol megfelelő aránya 97%, 92% és 56% volt.

Az AUC-t a plazmakoncentráció proxijaként használva kimutatták, hogy a savszekréció gátlása a gyógyszerexpozíciótól függ.

A savszekréció gátlásának terápiás hatásai

A reflux oesophagitis kezelése 40 mg esomeprazollal a betegek körülbelül 70%-ánál volt sikeres 4 hetes kezelés után, és 93%-ánál 8 hetes kezelés után.

Az ezomeprazol napi kétszeri 20 mg-os alkalmazása egy héten keresztül megfelelő antibiotikumokkal együtt a betegek körülbelül 90%-ánál a Helicobacter pylori sikeres eradikációjához vezetett. Egy hétig tartó ilyen kezelés után nem volt szükség további monoterápiára antiszekréciós szerekkel a fekély sikeres gyógyulásához és a szövődménymentes nyombélfekély tüneteinek megszüntetéséhez.

A szekréció gátlásával kapcsolatos egyéb hatások szigetek

Az antiszekréciós gyógyszerek alkalmazása során a gasztrin koncentrációja a vérplazmában növekszik a savszekréció csökkenésére válaszul.

Az ECL-sejtek számának növekedése összefüggésbe hozható a vérplazma gasztrinszintjének emelkedésével, amit néhány betegnél megfigyeltek az ezomeprazol hosszú távú alkalmazása során.

Számos olyan esetről számoltak be, amikor a gyomorban kialakuló szemcsés ciszták előfordulási gyakorisága megnövekedett a szekréciót gátló gyógyszerek hosszan tartó alkalmazása miatt. Ezek a jelenségek a savszekréció elhúzódó gátlásának fiziológiai következményei, jóindulatúak és reverzibilisek.

Bármely protonpumpa-gátló alkalmazása következtében a gyomornedv szekréciójának csökkenése megnöveli a gyomorban a gyomor-bélrendszerben normálisan jelen lévő baktériumok számát. A protonpumpa-gátlókkal való kezelés növelheti a gyomor-bélrendszeri fertőzések, például a Salmonella vagy a Campylobacter fertőzések kockázatát.

Farmakokinetika.

Az ezomeprazol sav balbil, és szájon át, bélben oldódó bevonatban adják be. Az R-izomerré való átalakulás in vivo elhanyagolható mértékű. Az ezomeprazol felszívódása gyors, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1-2 órával az adag bevétele után alakul ki. Az abszolút biohasznosulás 64% egyszeri 40 mg-os adag után, és 89%-ra emelkedik napi egyszeri ismételt beadás után. 20 mg ezomeprazol 50%-os és 68%-os értéknek felel meg. A megoszlási térfogat egészségben egyenlő önkéntesek egyensúlyi állapotában 0,22 l/testtömeg-kg. Az ezomeprazol 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Az étkezés lelassítja és csökkenti az ezomeprazol felszívódását, de ez nem befolyásolja a gyomorsav kiválasztását.

Anyagcsere és kiválasztás

Az ezomeprazolt teljes mértékben a citokróm P450 (CYP) rendszer metabolizálja. Az ezomeprazol metabolizmusának nagy része a CYP2C19 polimorftól függ, amely felelős az ezomeprazol hidroxi- és dezmetil metabolitjainak előfordulásáért. A másik rész a második specifikus izoformától, a CYP3A4-től függ, amely felelős az ezomeprazol-szulfon, a vérplazma fő metabolitjának előfordulásáért.

Az alábbi paraméterek főként a funkcionális CYP2C19 enzimmel rendelkező egyének farmakokinetikáját tükrözik (kiterjedt metabolizálók).

A teljes plazma-clearance körülbelül 17 l/óra egyszeri adag után és körülbelül 9 l/óra ismételt beadás után. A plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 1,3 óra napi egyszeri ismételt adag bevétele után. Az ezomeprazol farmakokinetikáját naponta kétszer 40 mg-ig terjedő adagokban vizsgálták. A plazmakoncentráció-idő görbe által határolt terület az ezomeprazol ismételt adagolásával növekszik. Ez a növekedés dózisfüggő, és ismételt alkalmazás után az AUC dózisarányosnál nagyobb növekedését eredményezi. Ez az idő- és dózisfüggőség a first pass metabolizmus és a szisztémás clearance csökkenésével magyarázható a CYP2C19 enzim gátlása ezomeprazol és/vagy szulfmetabolitja által. Az ezomeprazol teljesen kiürül a plazmából az adagok beadása között, és nem hajlamos felhalmozódni a gyógyszer napi egyszeri bevétele esetén.

Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomornedv kiválasztását. Az orális adag ezomeprazol körülbelül 80%-a metabolitok formájában ürül a vizelettel, másik része a széklettel. A vizeletben a kiindulási gyógyszeranyag kevesebb mint 1%-a található.

Speciális betegcsoportok.

A betegek csoportjának körülbelül 2,9±1,5%-ának van CYP2C19 enzimhiánya (gyenge metabolizálónak nevezik őket). Ezeknél az egyéneknél az ezomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 végzi. Napi egyszeri 40 mg ezomeprazol ismételt beadása után a plazmakoncentráció időtől való függésének korlátozott görbéjének területének átlagos értéke a gyenge metabolizálóknál körülbelül 100%-kal magasabb, mint a normál működésű egyéneknél. a CYP2C19 enzim (kiterjedt metabolizálók). Az átlagos maximális plazmakoncentráció körülbelül 60%-kal nő. Ezek az eredmények nincsenek hatással az ezomeprazol adagolására.

Az ezomeprazol metabolizmusa nem változik jelentős mértékben idős betegeknél (71-80 év).

Egyszeri 40 mg-os ezomeprazol adag után a plazmakoncentráció-idő görbe által határolt átlagos terület 30%-kal volt magasabb nőknél, mint férfiaknál. Az ismétlés során nem figyeltek meg nemi különbséget a gyógyszer szájon át történő beadása naponta 1 alkalommal. Ezek az eredmények nem befolyásolják az ezomeprazol adagját.

Károsodott máj-/vesefunkciójú betegek

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat. A súlyosan károsodott májműködésű betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami a plazmakoncentráció idő függvényében korlátozott görbe területének 2-szeres növekedéséhez vezet. Így a súlyos májkárosodásban szenvedő betegek maximális adagja 20 mg. Az ezomeprazol és metabolitjai nem hajlamosak felhalmozódni, ha a gyógyszert naponta egyszer szedik.

Károsodott vesefunkciójú betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vesék felelősek az ezomeprazol metabolitjainak kiválasztásáért, és nem a fő kiindulási vegyület, károsodott vesefunkciójú betegek metabolizmusában bekövetkező változások nem várhatók.

Alkalmazás a gyermekgyógyászatban

12-18 éves gyermekek: 20 mg és 40 mg esomeprazol ismételt alkalmazása után az összhatás és a gyógyszer maximális vérplazmakoncentrációjának eléréséhez szükséges idő ugyanaz volt, mint felnőtteknél.

Klinikai jellemzők

Javallatok

felnőttek

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD):

• erozív reflux oesophagitis kezelése;
• gyógyított nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek hosszú távú kezelése a visszaesés megelőzésére;
• gastrooesophagealis reflux tüneti kezelése alvási betegség (GERD).

Megfelelő antibakteriális kezelésekkel kombinálva a Helicobacter pylori felszámolására:

• Helicobacter pylori által okozott nyombélfekély kezelése;
• peptikus fekélyek kiújulásának megelőzése Helicobacter pylori által okozott fekélyben szenvedő betegeknél.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) hosszú távú szedését igénylő betegek:

• NSAID-ok használata által okozott gyomorfekélyek gyógyulása;
• az NSAID-ok alkalmazása által okozott gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél.

Hosszú távú kezelés a gyógyszer intravénás alkalmazását követően a peptikus fekélyből származó vérzés kiújulásának megelőzésére.

Zollinger-Ellison szindróma kezelése.

12 éven felüli gyermekek

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD):

• erozív reflux oesophagitis kezelése;
• gyógyított nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek hosszú távú kezelése a visszaesés megelőzésére;
• a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése.

Antibiotikumokkal kombinálva a Helicobacter pylori által okozott nyombélfekély kezelésére.

Ellenjavallatok

A hatóanyaggal, a szubsztituált benzimidazolokkal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Az ezomeprazol nem adható együtt nelfinavirrel (lásd "Kölcsönhatások" pont). más gyógyszerekkel való hatás és más típusú kölcsönhatások”).

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára

Proteáz inhibitorok

Az omeprazol és néhány proteázgátló kölcsönhatást észleltek. Ezeknek a jelentett kölcsönhatásoknak a klinikai jelentősége és mechanizmusa nem mindig ismert. Az omeprazol-kezelés során megemelkedett gyomor pH-értéke megváltoztathatja a proteázgátlók felszívódását. A kölcsönhatás másik lehetséges mechanizmusa a CYP2C19 aktivitás elnyomása.

Beszámoltak arról, hogy az atazanavir és a nelfinavir plazmaszintje csökken az omeprazollal történő egyidejű alkalmazáskor, ezért ezek együttes alkalmazása nem javasolt. Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) és a 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir egyidejű alkalmazása egészséges önkénteseknél az atazanavir expozíciója jelentősen csökkent (az AUC, Cmax és Cmin értékek körülbelül 75%-kal csökkentek). Az atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazol atazanavir expozícióra gyakorolt hatását. Az omeprazol (20 mg/nap) és a 400 mg/100 mg atazanavir együttes alkalmazása egészséges önkénteseknél az atazanavir expozíció körülbelül 30%-os csökkenését eredményezte a napi 300 mg/100 mg atazanavir mellett 20 mg omeprazol nélkül. /nap Kapcsolódó alkalmazás omeprazol (40 mg/nap) adása a nelfinavir átlagos AUC, Cmax és Cmin értékeinek 36-39%-os csökkenését, valamint a farmakológiailag aktív metabolit átlagos AUC, Cmax és Cmin értékeinek csökkenését eredményezte. Az M8 75-92%-kal csökkent. Az omeprazol és az ezomeprazol farmakodinámiás hatásainak és farmakokinetikai tulajdonságainak hasonlósága miatt nem javasolt az ezomeprazol és atazanavir egyidejű alkalmazása (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt); az ezomeprazol és a nelfinavir egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Az omeprazollal (40 mg/nap) történő egyidejű kezelés során beszámoltak arról, hogy a szakinavir (ritonavirrel kombinálva) alkalmazásakor a plazmaszintje megemelkedett (80-100%). A 20 mg/nap omeprazol-kezelés nem befolyásolta a daravinar (ritonavirrel kombinálva) és az amprenavir (ritonavirrel kombinálva) expozícióját. A napi 20 mg ezomeprazol-kezelés nem befolyásolta az amprenavir expozícióját (ritonavirrel vagy anélkül). A 40 mg/nap omeprazol-kezelés nem befolyásolta a lopinavir expozíciót (ritonavirrel kombinálva).

Metotrexát

Egyes betegeknél a metotrexát szintjének növekedését figyelték meg a protonpumpa-gátlókkal való egyidejű alkalmazás hátterében.

A metotrexát nagy dózisú felírásakor mérlegelni kell az ezomeprazol átmeneti felfüggesztésének lehetőségét.

Takrolimusz

Ezomeprazol egyidejű alkalmazásakor a takrolimusz szintjének emelkedését jelentették a vérplazmában. Követni kellene ü a takrolimusz koncentrációjának, valamint a vesefunkciónak (kreatinin-clearance) fokozott ellenőrzése; szükség esetén módosítsa a takrolimusz adagját.

Olyan gyógyszerek, amelyek felszívódása pH-függő

A gyomorsav gátlása az ezomeprazol és más PPI-csoportba tartozó gyógyszerek kezelésében csökkentheti vagy növelheti a gyógyszerek felszívódását, amelyek felszívódása a gyomor pH-jától függ. Más, az intragasztrikus savasságot csökkentő gyógyszerekhez hasonlóan az ezomeprazol-kezelés során az olyan gyógyszerek felszívódása is csökkenhet, mint a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib, míg az olyan gyógyszerek felszívódása, mint a digoxin, fokozódhat. Az omeprazol (20 mg/nap) és a digoxin egyidejű alkalmazása egészséges önkénteseknél 10%-kal növelte a digoxin biohasznosulását (tíz alanyból kettőnél 30%-ra). Ritkán digoxin okozta toxicitási esetekről számoltak be. Azonban óvatosan kell eljárni, amikor nagy dózisú ezomeprazolt írnak fel idős betegeknek. A digoxin terápiás monitorozását meg kell erősíteni.

A CYP2C19 enzimet tartalmazó metabolizált gyógyszerek

Az ezomeprazol a CYP2C19 inhibitora, az ezomeprazolt metabolizáló fő enzim. Ennek megfelelően, ha az ezomeprazolt CYP2C19 részvételével metabolizálódó gyógyszerekkel, például diazepammal, citaloprammal, imipraminnal, klomipraminnal, fenitoinnal stb. kombinálják, ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációi megemelkedhetnek. és dóziscsökkentésre lehet szükség. Ezt különösen akkor kell szem előtt tartani, ha az ezomeprazolt igény szerinti alkalmazásra írják fel.

Diazepam

30 mg-os ezomeprazol egyidejű alkalmazása a diazepam, a CYP2C19 szubsztrát clearance-ének 45%-os csökkenéséhez vezetett.

Fenitoin

Epilepsziás betegeknél 40 mg-os ezomeprazol egyidejű alkalmazásakor a fenitoin minimális koncentrációja a vérplazmában 13% -kal emelkedett. Az ezomeprazol-kezelés kezdetén vagy abbahagyása esetén a vérplazma fenitoinszintjének ellenőrzése javasolt.

Vorikonazol

Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) alkalmazása 15%-kal, illetve 41%-kal növelte a vorikonazol (CYP2C19 szubsztrát) Cmax-át és AUCτ-ját.

Cilostazol

Az omeprazol és az ezomeprazol a CYP2C19 inhibitoraiként hatnak. Egy keresztezett vizsgálatban az omeprazol 40 mg-os adagban történő alkalmazása egészséges önkénteseken 18%-kal, illetve 26%-kal növelte a cilosztazol Cmax-értékét és AUC-értékét, az egyik aktív metabolitjának pedig 29%-kal, illetve 69%-kal.

Cizaprid

Egészséges önkénteseknél ezomeprazollal (40 mg) együtt alkalmazva a plazma ciszaprid-koncentráció idő függvényében görbe alatti területe (AUC) 32%-kal nőtt, a felezési idő (T½) pedig 31%-kal nőtt, de szignifikáns növekedés. a plazma ciszaprid maximális szintjében nem figyeltek meg vért. A QTc-szakasz enyhe megnyúlását figyelték meg ciszaprid monoterápia mellett, A ciszaprid ezomeprazollal történő jelenlegi alkalmazását nem jegyezték fel (lásd még "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

warfarin

Egy klinikai vizsgálatban kimutatták, hogy warfarin-kezelésben részesülő betegeknél 40 mg-os ezomeprazol egyidejű alkalmazása esetén a véralvadási idő elfogadható határokon belül maradt. A regisztráció utáni időszakban azonban számos olyan különleges esetet jelentettek, amikor a nemzetközi normalizált arány (INR) index klinikailag jelentős növekedését tapasztalták e gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor. A warfarinnal vagy más kumarinszármazékokkal végzett kezelés alatt az ezomeprazol kombinált alkalmazásának kezdetén és végén monitorozás javasolt.

Clopidogrel

Farmakokinetikai (PK)/farmakodinamikai (PD) interakciós eredmények a klopidogrél (telítő adag 300 mg/fenntartó dózis 75 mg/nap) és az ezomeprazol (szájon át 40 mg/nap) között egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokból. a klopidogrél metabolitja átlagosan 40%-kal, és a thrombocyta-aggregáció maximális gátlási indexe (ADP által kiváltott) átlagosan 14%-kal csökken.

Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban, amikor a klopidogrél ezomeprazollal és acetilszalicilsavval (ASA) fix dózisú kombinációban (20 mg + 81 mg) együtt adták, a klopidogrél Nexium ár önmagában történő alkalmazásához képest csökkent az aktív metabolit expozíciója. a clopidogrel prak elméletileg 40%-kal.

Azonban az (ADP-indukált) thrombocyta-aggregáció gátlásának maximális szintje ezeknél az egyéneknél hasonló volt a klopidogrél monoterápiás csoportban, a klopidogrél plusz ezomeprazol és az ASA csoportban.

Megfigyeléses és klinikai vizsgálatok során egymásnak ellentmondó adatokat szereztek az ezomeprazol PK/PD interakciójának klinikai vonatkozásairól a fő kardiovaszkuláris események tekintetében. Elővigyázatosságból kerülni kell az ezomeprazol és a klopidogrél egyidejű alkalmazását.

Tesztelt gyógyszerek klinikailag jelentős kölcsönhatás nélkül

Amoxicillin és kinidin

Megállapították, hogy az ezomeprazolnak nincs klinikailag jelentős hatása az amoxicillin vagy a kinidin farmakokinetikájára.

Naproxen vagy rofekoxib

Az ezomeprazol naproxennel vagy rofekoxibbal történő egyidejű alkalmazásával végzett rövid távú vizsgálatok során nem figyeltek meg farmakokinetikai kölcsönhatást.

Más gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára

A CYP2C19 és/vagy CYP3A4 aktivitását gátló gyógyszerek

Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja. Az ezomeprazol és a CYP3A4 gátló klaritromicin (500 mg naponta kétszer) egyidejű alkalmazása az ezomeprazol expozíciójának (AUC) megkétszereződését eredményezte. Az ezomeprazol és egy kombinált CYP2C19 és CYP3A4 gátló együttes alkalmazása az ezomepr expozíció több mint kétszeres növekedését eredményezheti. azol. A CYP2C19 és CYP3A4 inhibitor vorikonazol 280%-kal növelte az omeprazol AUCτ értékét. Az ezomeprazol adagjának módosítása általában nem szükséges ezen helyzetek egyikében sem. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, és ha hosszú távú kezelés indokolt, azonban mérlegelni kell az adag módosítását.

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 aktivitást indukáló gyógyszerek

Azok a gyógyszerek, amelyekről ismert, hogy indukálják a CYP2C19 vagy CYP3A4 vagy mindkét enzim aktivitását (például rifampicin és orbáncfű), az ezomeprazol plazmaszintjének csökkenéséhez vezethetnek azáltal, hogy felgyorsítják metabolizmusát.

Gyermekpopuláció

Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.

Alkalmazás jellemzői

Bármilyen riasztó tünet (például jelentős spontán fogyás, időszakos hányás, dysphagia, véres vagy melena hányás), valamint gyomorfekély fennállása vagy gyanúja esetén rosszindulatú daganat jelenlétét kell vizsgálni. ki kell zárni, mivel az ezomeprazol-kezelés javíthatja a tüneteket és késleltetheti a diagnózist.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása

A gyógyszert hosszú ideig szedő betegeket (különösen az egy évnél hosszabb ideig kezelt betegeket) rendszeres orvosi felügyelet alatt kell tartani.

Kezelés "igény szerint"

Ezomeprázt szedő betegek ol "igény szerint" utasítani kell, hogy forduljon orvosához, ha a tünetek természete megváltozik.

Helicobacter pylori kiirtása

Amikor ezomeprazolt írnak fel a Helicobacter pylori felszámolására, figyelembe kell venni a hármas terápia valamennyi összetevője közötti gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét. A klaritromicin a CYP3A4 erős inhibitora, ezért a hármas terápia felírásakor a CYP3A4 által metabolizált egyéb gyógyszereket (például ciszapridot) kapó betegeknél figyelembe kell venni a klaritromicin és ezekkel a gyógyszerekkel való lehetséges ellenjavallatokat és kölcsönhatásokat.

Emésztőrendszeri fertőzések

A protonpumpa-gátlók alkalmazása kismértékben növelheti a gyomor-bélrendszeri fertőzések, például a Salmonella és a Campylobacter kialakulásának kockázatát (lásd a Farmakodinamika című részt).

A B12-vitamin felszívódása

Az ezomeprazol, mint minden, a sósav hatását gátló gyógyszer, csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a hipo- vagy achlorhidria kialakulása miatt. Ezt figyelembe kell venni olyan betegek hosszú távú kezelésénél, akiknél csökkent a szervezet B12-vitamin-készlete, vagy akiknél a B12-vitamin csökkent felszívódásának kockázati tényezői vannak.

Hypomagnesemia

Súlyos hypomagnesaemiáról számoltak be protonpumpa-gátlókkal (PPI), például ezomeprazollal legalább 3 hónapon át, és a legtöbb esetben egy évig kezelt betegeknél. tudott Előfordulhatnak a hypomagnesaemia súlyos megnyilvánulásai, például fáradtság, tetánia, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmiák, de ezek a tünetek alattomosan kezdődhetnek, és kimaradhatnak. A legtöbb esetben a hypomagnesaemiát tapasztalt betegek állapota javult a magnéziumpótló kezelés és a PPI-kezelés abbahagyása után.

Azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszú távú kezelésben részesülnek, vagy olyan betegeknél, akiket PPI-vel digoxinnal vagy olyan gyógyszerekkel együtt kezelnek, amelyek hypomagnesaemiát okozhatnak (pl. diuretikumok), az egészségügyi szakembereknek fontolóra kell venniük a magnéziumszint mérését a PPI-kezelés megkezdése előtt és időszakonként a kezelés során. terápia.

Törések veszélye

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisban és hosszú távú (> 1 éves) kezelés során, bizonyos mértékig növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörés kockázatát, főként idős betegeknél vagy egyéb kockázati tényezők jelenlétében. Megfigyelési adatok arra utalnak, hogy a protonpumpa-gátlók 10-40%-kal növelhetik a törések általános kockázatát. A törések számának növekedésének egyes esetei más kockázati tényezőkkel is összefüggésbe hozhatók. Azokat a betegeket, akiknél fennáll a csontritkulás kialakulásának kockázata, a jelenlegi klinikai irányelveknek és megfelelő mennyiségű D-vitaminnak és kalciumnak megfelelően kell kezelni.

Kombináció más gyógyszerekkel

Az ezomeprazol és atazanavir együttes alkalmazása nem javasolt (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt). Ha az atazanavir és a protonpumpa-gátló kombinációja nem kerülhető el, ajánlott a betegek gondos megfigyelése kórházi körülmények között, és az atazanavir adagját 100 mg ritonavirról 400 mg-ra emelni; az ezomeprazol 20 mg-os adagját nem szabad túllépni.

Az ezomeprazol egy CYP2C19 inhibitor. Ezért az ezomeprazol-kezelés kezdetén vagy végén szem előtt kell tartani az ezomeprazol és a CYP2C19 részvételével metabolizálódó gyógyszerekkel való kölcsönhatás lehetőségét. Kölcsönhatást figyeltek meg a klopidogrél és az ezomeprazol olcsó Nexium között (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt). Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége továbbra is bizonytalan. Elővigyázatosságból kerülni kell az ezomeprazol és a klopidogrél egyidejű alkalmazását.

Az ezomeprazol igény szerinti felírásakor az ezomeprazol plazmakoncentrációinak ingadozása miatt figyelembe kell venni a gyógyszer más gyógyszerekkel való kölcsönhatásának következményeit. Lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt.

Ha a beteg bizonyos cukrokra érzékeny, ne konzultáljon orvosával, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

A laboratóriumi eredményekre gyakorolt hatás

A kromogranin A (CgA) szintjének emelkedése miatt lehetőség nyílik a neuroendokrin daganatok kimutatására szolgáló laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek befolyásolására. Az ilyen hatás elkerülése érdekében az ezomeprazol-kezelést legalább 5 nappal a CgA-szint mérése előtt fel kell függeszteni (lásd a Farmakodinamika című részt).

Használata terhesség vagy szoptatás alatt

Terhesség

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat az ezomeprazol terhesség alatti alkalmazásáról. Az omeprazol racém keverékének terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos epidemiológiai vizsgálatokból származó, valamivel nagyobb mennyiségű adat a veleszületett fejlődési rendellenességek és a magzattoxikus hatások hiányát jelzi. Az ezomeprazollal végzett állatokon végzett vizsgálatok során nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatást az embrionális/magzati fejlődésre. A racém keverék állatokon végzett vizsgálatok során nem találtak közvetlen vagy közvetett hatást a terhesség lefolyására, a szülésre és a szülés utáni fejlődésre. Terhes nőknél óvatosan kell alkalmazni.

A terhes nőkre vonatkozó mérsékelt mennyiségű adat (300-1000 terhességi eset) azt jelzi, hogy az ezomeprazolnak nincs malformatív hatása vagy toxikus hatása a magzat állapotára / az újszülött egészségére.

Állatkísérletek mutatják arról, hogy a gyógyszer toxikus hatásai miatt nincs közvetlen vagy közvetett káros hatása a reproduktív funkcióra.

Szoptatás

Nem ismert, hogy az ezomeprazol bejut-e az emberi anyatejbe. Nem áll rendelkezésre elegendő információ az ezomeprazol expozíció újszülöttekre/csecsemőkre gyakorolt hatásairól. Az ezomeprazol nem alkalmazható szoptatás alatt.

Termékenység

Az omeprazol racém keverékével végzett állatokon végzett vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy az omeprazol nem befolyásolja a termékenységet orális adagolás esetén.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben

Az ezomeprazol minimális hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Olyan nemkívánatos reakciókról számoltak be, mint a szédülés (ritkán) és a homályos látás (ritkán) (lásd a „Mellékhatások” című részt). Ha ilyen jogsértéseket észlelnek, a betegek nem vezethetnek járműveket és nem dolgozhatnak más mechanizmusokkal.

Adagolás és adminisztráció

felnőttek

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)

• erozív reflux oesophagitis kezelése

40 mg naponta egyszer 4 hétig.

A kezeletlen nyelőcsőgyulladásban vagy tartós tünetekben szenvedő betegeknek a gyógyszer további 4 hétig történő alkalmazása javasolt.

• gyógyult nyelőcsővel rendelkező betegek hosszú távú kezelése gitom a kiújulás megelőzésére:

20 mg naponta 1 alkalommal.

A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése

Az oesophagitisben nem szenvedő betegek adagja naponta egyszer 20 mg. Ha 4 hetes kezelés után nem sikerült elérni a tüneteket, a beteget további vizsgálatnak kell alávetni. A tünetek megszűnése után a további kontrollhoz elegendő lehet napi egyszeri 20 mg alkalmazása. Ha szükséges, átválthat a gyógyszer "igény szerinti" szedésére, azaz napi 1 alkalommal 20 mg-ot alkalmazhat. Nem javasolt a gyógyszer „igény szerint” alkalmazása a tünetek további kontrollálására olyan betegeknél, akiknél fennáll a gyomor- és nyombélfekély kialakulásának kockázata, és NSAID-okat szednek.

Megfelelő antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva a Helicobacter pylori kiirtására, valamint

• Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelésére, és
• peptikus fekélyek kiújulásának megelőzése Helicobacter pylori által okozott fekélyben szenvedő betegeknél:

20 mg ezomeprazol 1 g amoxicillinnel és 500 mg klaritromicinnel naponta kétszer 7 napon keresztül.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) hosszú távú szedését igénylő betegek

• NSAID-ok használata által okozott gyomorfekélyek kezelése:

a szokásos adag 20 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét.

• Megelőzés gyomor- és nyombélfekély, amelyet NSAID-ok alkalmazása okozott, veszélyeztetett betegeknél:

20 mg naponta 1 alkalommal.

Hosszú távú Nexium ára kezelés a gyógyszer intravénás alkalmazását követően a peptikus fekélyből származó vérzés kiújulásának megelőzésére:

40 mg naponta egyszer 4 hétig a gyógyszer intravénás alkalmazása után a gyomorfekélyből származó vérzés megismétlődésének megelőzése érdekében.

Zollinger-Ellison szindróma kezelése

Az ezomeprazol javasolt kezdő adagja naponta kétszer 40 mg. A jövőben a gyógyszer adagját egyénileg kell beállítani; a kezelés addig tart, amíg a klinikai javallatok megkövetelik. A rendelkezésre álló klinikai adatok alapján a legtöbb betegnél napi 80-160 mg esomeprazol dózissal érhető el az állapot kontrollja. Ha a napi adag meghaladja a 80 mg-ot, az adagot el kell osztani, és naponta kétszer kell alkalmazni.

Speciális csoportok betegei

Károsodott vesefunkciójú Nexium Magyarország betegek

Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Mivel a gyógyszer súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre, az ilyen betegek kezelésekor óvatosan kell eljárni (lásd a Farmakokinetika című részt ).

Károsodott májműködésű betegek

Működési zavarban szenvedő betegek Az enyhe vagy közepesen súlyos májbetegség nem igényel dózismódosítást. Az ezomeprazol maximális adagja súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem haladhatja meg a 20 mg-ot (lásd a "Farmakokinetika" részt).

Idős betegek

Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Gyermekpopuláció

12 éven felüli gyermekek

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)

• Eróziós reflux oesophagitis kezelése:

40 mg naponta egyszer 4 hétig.

A kezeletlen nyelőcsőgyulladásban vagy tartós tünetekben szenvedő betegeknek a gyógyszer további 4 hétig történő alkalmazása javasolt.

• gyógyult nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek hosszú távú kezelése a kiújulás megelőzése érdekében:

20 mg naponta 1 alkalommal.

A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése

Az oesophagitisben nem szenvedő betegek adagja naponta egyszer 20 mg. Ha 4 hetes kezelés után nem sikerült elérni a tüneteket, a beteget további vizsgálatnak kell alávetni. A tünetek enyhülése után a gyógyszer napi egyszeri 20 mg-os adagolásával további kontrollálható.

Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelése

A megfelelő kombinációs terápia kiválasztásakor a bakteriális rezisztenciára vonatkozó hivatalos országos, regionális és helyi ajánlásokat, a kezelés időtartamát ( általában 7 nap, de néha akár 14 nap is) és az antibiotikumok megfelelő alkalmazása. A kezelést szakember felügyelete mellett kell elvégezni.

Asztal 1

Adagolási ajánlások

12 év alatti gyermekek

Az ezomeprazol nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél, mivel nem állnak rendelkezésre adatok az ilyen alkalmazásról.

Alkalmazási mód

A tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem szabad szétrágni vagy összetörni.

Nyelési nehézségekkel küzdő betegek esetében a tablettákat fél pohár szénsavmentes vízben is fel lehet oldani. Más folyadékok nem használhatók, mert feloldhatják a bélben oldódó bevonatot. Addig keverjük, amíg a tabletták szét nem esnek A szuszpenziót azonnal vagy 30 percen belül meg kell inni. Töltsük fel a poharat félig vízzel, keverjük össze a többit és igyuk meg. Ne rágja vagy törje össze a pelletet.

Azoknál a betegeknél, akik nem tudnak nyelni, a tablettákat szénsavmentes vízben kell feloldani, és gyomorszondán keresztül kell beadni. Fontos, hogy gondosan ellenőrizze a kiválasztott fecskendő és szonda megfelelőségét. A gyógyszer elkészítésére és a csövön keresztül történő beadására vonatkozó utasítások az alábbiakban találhatók.

A gyógyszer bevezetése gyomorszondán keresztül

1. Helyezzen egy tablettát a megfelelő fecskendőbe, és szívjon fel kb. 25 ml vizet és kb. 5 ml levegőt a fecskendőbe. Egyes szondák esetében szükséges lehet a gyógyszer 50 ml vízben való hígítása, hogy elkerüljük a szonda eltömődését a tabletta granulátummal.

2. Azonnal rázza fel a fecskendőt körülbelül 2 percig, hogy a tabletta feloldódjon.

3. Tartsa a fecskendőt hegyével felfelé, és ellenőrizze, hogy a hegye nincs-e eltömődve.

4. Csatlakoztassa a fecskendőt a szondához, miközben továbbra is felfelé tartja a fecskendőt.

5. Rázza fel a fecskendőt, és fordítsa fejjel lefelé. Azonnal fecskendezzen 5-10 ml feloldott gyógyszert a szondába. Az injekció beadása után fordítsa a fecskendőt az előző helyzetébe, és rázza meg (a fecskendőt Nexium rendelés hegyével felfelé kell tartani, hogy elkerülje a hegy eltömődését).

6. Fordítsa fejjel lefelé a fecskendőt, és fecskendezzen be további 5-10 ml gyógyszert a szondába. Ismételje meg ezt az eljárást, amíg a fecskendő teljesen ki nem ürül.

7. Szívjon fel 25 ml vizet és 5 ml levegőt a fecskendőbe, és szükség esetén ismételje meg az 5. lépést az öblítéshez. l üledék maradt a fecskendőben. Egyes szondákhoz, ha szükséges, szívjon fel 50 ml vizet.

Gyermekek

Az ezomeprazol nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél, mivel nem állnak rendelkezésre adatok az ilyen alkalmazásról.

Alkalmazása 12 évesnél idősebb gyermekeknél a következő javallatokkal:

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)

• erozív reflux oesophagitis kezelése;
• gyógyított nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek hosszú távú kezelése a visszaesés megelőzésére;
• a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése.

Antibiotikumokkal kombinálva a Helicobacter pylori által okozott nyombélfekély kezelésére.

Túladagolás

A túladagolásra vonatkozó adatok korlátozottak. Emésztőrendszeri tüneteket és gyengeséget írtak le 280 mg ezomeprazol beadását követően. Az ezomeprazol egyszeri 80 mg-os adagja nem okoz súlyos mellékhatásokat. A specifikus ellenszer nem ismert.

Az ezomeprazol erősen kötődik a fehérjékhez, és nem dializálódik. Mint minden túladagolás esetén, tüneti és általános szupportív kezelést kell alkalmazni.

Mellékhatások

Biztonsági profil összefoglaló

A klinikai vizsgálatok során (valamint a gyógyszer regisztráció utáni alkalmazása során) leggyakrabban előforduló mellékhatások közül a fejfájást, a hasi fájdalmat, a hasmenést és az émelygést jegyezték fel. Ezen kívül kb a gyógyszer biztonságossági profilja azonos a gyógyszer különböző dózisformáira, a kezelés indikációira, korcsoportjaira és betegpopulációira vonatkozóan. Nem találtak dózisfüggő mellékhatásokat.

A mellékhatások listája táblázat formájában

Az alábbiakban felsoroljuk az ezomeprazollal kapcsolatos mellékhatásokat, amelyek előfordulását a klinikai vizsgálatok során és a gyógyszer regisztrációt követő időszakában rögzítették vagy gyanították. Egyik reakció sem tűnt dózisfüggőnek. A reakciókat az előfordulásuk gyakoriságának megfelelően adják meg: nagyon gyakran (> 1/10); gyakran (≥ 1/100-tól < 1/10-ig); ritkán (≥ 1/1000-től < 1/100-ig); ritkán (≥ 1/10000-től < 1/1000-ig); nagyon ritkán (<1/10000); gyakorisága ismeretlen (a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg).

2. táblázat

Legjobb megadás dátuma

2 év.

Tárolási feltételek

25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

7 tabletta buborékfóliában; 2 buborékfólia kartondobozban.

10 tabletta buborékfóliában, 2 buborékcsomagolás kartondobozban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

Torrent Gyógyszergyár Kft.

A gyártó székhelye és tevékenységi helyének címe

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, ker. Mehsana Gujarat 382721, India.