Összetett:
hatóanyag: metoklopramid;
1 tabletta 10 mg metoklopramid-hidrokloridot tartalmaz;
Segédanyagok: burgonyakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, povidon, kalcium-sztearát.
Dózisforma
Tabletek.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy fehér színű, sárgás árnyalatú, lapos henger alakú tabletták, letöréssel.
Farmakoterápiás csoport
Perisztaltika serkentő szerek (hajtóanyagok). ATX kód: A03F A01.
Farmakodinamika
A metoklopramid egy központi dopamin antagonista, amely perifériás kolinerg aktivitást is mutat.
Két fő hatás figyelhető meg: hányáscsillapító, valamint a gyomorürülést és a vékonybélen való áthaladást gyorsító hatás.
Az antiemetikus hatást az agytörzs központi pontjára (kemoreceptorokra - a hányásközpont aktiváló zónájára) gyakorolt hatás okozza, valószínűleg a dopaminerg neuronok gátlása miatt.
A perisztaltika fokozódását Reglan ár részben a magasabb központok is szabályozzák, de részben szerepet játszhat a perifériás hatásmechanizmus is, a posztganglionáris kolinerg receptorok aktiválásával és esetleg a dopaminerg receptorok gátlásával a gyomorban és a vékonybélben. A hipotalamuszon és a paraszimpatikus idegrendszeren keresztül szabályozza és koordinálja a felső gyomor-bél traktus motoros aktivitását: növeli a gyomor és a belek tónusát, gyorsítja a gyomor ürülését, csökkenti a gastrostasist, megakadályozza a pylorus és a nyelőcső refluxát, serkenti a bélmozgást. Normalizálja az epe szekrécióját, csökkenti az Oddi sphincter görcsét anélkül, hogy megváltoztatná annak hangját, megszünteti az epehólyag diszkinéziáját.
A nemkívánatos hatások főként az extrapiramidális tünetekre terjednek ki, amelyek a központi idegrendszerre kifejtett dopaminreceptor-blokkoló hatás mechanizmusán alapulnak.
A metoklopramiddal végzett hosszú távú kezelés a szérum prolaktin koncentrációjának növekedését okozhatja. vér a prolaktin szekréciójának dopaminerg gátlásának hiánya miatt. Nőknél galaktorrhea és menstruációs rendellenességek eseteit írják le, férfiaknál - gynecomastia. A kezelés leállítása után azonban ezek a tünetek megszűntek.
Farmakokinetika .
Orális beadás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik. A biohasznosulás átlagosan 60-80%. A metoproclamid elfogadott adagjának csak kis része kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat 2,2-3,4 l/kg. A maximális koncentrációt a vérplazmában 30-120 perc alatt érik el, átlagosan 1 óra alatt. A gyomor-bél traktusra kifejtett hatás 20-40 perccel a lenyelés után figyelhető meg.
Az antiemetikus hatás 12 órán át fennáll. A májban metabolizálódik. A vér-agy és a placenta gáton keresztül behatol az anyatejbe. A felezési idő 2,6-4,6 óra. A dózis egy része (körülbelül 20%) eredeti formájában ürül, a fennmaradó rész (körülbelül 80%) a máj metabolikus átalakulása után a vesén keresztül glükuron- vagy kénsavval képződik.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kreatinin-clearance 70%-ra csökken, és a plazma felezési ideje megnő (körülbelül 10 óra 10-50 ml/perc kreatinin-clearance esetén és 15 óra kreatinin-clearance esetén
Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a metoklopramid felhalmozódását figyelték meg, ami a clearance csökkenésével járt. vérplazma 50%-kal.
Klinikai jellemzők
Felnőtteknél a metoklopramid a sugárterápiával összefüggő hányinger és hányás, valamint a kemoterápiával összefüggő késleltetett hányinger és hányás megelőzésére, valamint az émelygés és hányás tüneti kezelésére javallott, beleértve az akut migrénnel járó tüneteket is (orális fájdalomcsillapítókkal kombinálva, hogy javítsák a panaszokat). abszorpció).
Gyermekeknél a metoklopramid csak második vonalbeli szerként alkalmazható a kemoterápia által kiváltott késleltetett hányinger és hányás megelőzésére.
Ellenjavallt kombinációk.
A levodopa vagy dopaminerg agonisták és a metoklopramid kölcsönös antagonizmus jellemzi.
Kerülendő kombinációk.
Az alkohol fokozza a metoklopramid nyugtató hatását.
Kombinációk, amelyekre figyelni kell.
A metoklopramid prokinetikus hatása befolyásolhatja bizonyos gyógyszerek felszívódását.
Antikolinerg szerek és morfinszármazékok: Az antikolinerg szerek és morfinszármazékok kölcsönös antagonizmusa jellemzi a metoklopramidot az emésztőrendszer Reglan rendelés motoros aktivitására gyakorolt hatás tekintetében.
Központi idegrendszeri gátlók (morfinszármazékok, antipszichotikumok, nyugtató hatású antihisztamin H1 receptor blokkolók, nyugtató hatású antidepresszánsok, barbiturátok, klonidin és hasonló gyógyszerek) : fokozzák a metoklopramid hatását.
Antipszichotikumok: A metoklopramid más antipszichotikumokkal kombinációban történő alkalmazása esetén kumulatív hatás és extrapiramidális rendellenességek jelentkezhetnek.
Szerotonerg szerek: A metoklopramid szerotonerg gyógyszerekkel, például szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI-k) kombinációban történő alkalmazása növelheti a szerotonin szindróma kialakulásának kockázatát.
Digoxin: a metoklopramid csökkentheti a digoxin biológiai hozzáférhetősége. A digoxin plazmakoncentrációját gondosan ellenőrizni kell.
Ciklosporin: a metoklopramid növeli a ciklosporin biohasznosulását (Cmax 46%-kal és hatás 22%-kal). Gondosan ellenőrizni kell a ciklosporin koncentrációját a plazmában. Ennek a jelenségnek a klinikai következményeit nem határozták meg véglegesen.
Mivacurium és suxametonium: a metoklopramid injekciója megnövelheti a neuromuszkuláris blokk időtartamát (a plazma kolinészteráz gátlása révén).
Erős CYP2D6 inhibitorok: A metoklopramid expozíciós szintje megnő, ha erős CYP2D6 inhibitorokkal, például fluoxetinnel és paroxetinnel együtt alkalmazzák. Bár ennek klinikai jelentősége nem pontosan ismert, a betegeket figyelni kell a mellékhatások kialakulására.
A metoklopramid tabletták meghosszabbíthatják a szukcinilkolin hatását.
A metoklopramid befolyásolhatja más anyagok felszívódását. Így például lelassíthatja a cimetidin felszívódását, felgyorsíthatja a paracetamol, különféle antibiotikumok (különösen tetraciklin, pivampicillin), lítium felszívódását. A metoklopramid tabletta és a lítium egyidejű alkalmazása a lítium plazmaszintjének emelkedését okozhatja.
Alkalmazás jellemzői.
A gyógyszer nem alkalmazható krónikus betegségek, például gastroparesis, dyspepsia és gastrooesophagealis reflux kezelésére. betegség, vagy sebészeti vagy radiológiai eljárások kiegészítéseként.
Neurológiai rendellenességek.
Extrapiramidális rendellenességek fordulhatnak elő, különösen gyermekeknél és/vagy nagy dózisok esetén. Ezeket a reakciókat általában a kezelés elején figyelik meg, és egyszeri alkalmazás után is előfordulhatnak. Ha extrapiramidális tünetek jelentkeznek, a metoklopramid adását azonnal le kell állítani. Általában ezek a hatások teljesen megszűnnek a kezelés abbahagyásakor, de tüneti kezelést igényelhetnek (benzodiazepinek gyermekeknek és/vagy antikolinerg antiparkinson gyógyszerek felnőtteknek).
A túladagolás elkerülése érdekében a metoklopramid minden egyes beadása között, még abban az esetben is, ha hányás történik, és a hányással együtt egy adag gyógyszert is kiválasztanak, a túladagolás elkerülése érdekében legalább 6 órás intervallumot kell betartani.
A metoklopramiddal végzett hosszú távú kezelés tardív diszkinéziához vezethet, amely potenciálisan visszafordíthatatlan, különösen időseknél. A kezelést nem szabad 3 hónapnál tovább folytatni a tardív dyskinesia kockázata miatt. A kezelést abba kell hagyni, ha a tardív dyskinesia klinikai tünetei megjelennek.
Neuroleptikus malignus szindrómát jelentettek a metoklopramid neuroleptikumokkal kombinált alkalmazása, valamint a metoklopramid monoterápia során. Ha a neuroleptikus malignus szindróma tünetei jelentkeznek, a metoklopramidot azonnal fel kell használni. hagyja abba és kezdje meg a megfelelő kezelést.
Különös óvatosság szükséges az egyidejű neurológiai betegségben szenvedő betegek és a központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerekkel kezelt betegek esetében.
A metoklopramid alkalmazása szintén fokozhatja a Parkinson-kór tüneteit.
Methemoglobinémia.
Methemoglobinémia eseteiről számoltak be, amelyek a NADH-citokróm b5 reduktáz hiányával járhatnak. Ilyen esetekben azonnal hagyja abba a metoklopramid szedését, és tegye meg a megfelelő intézkedéseket (például metilénkékkel történő kezelést).
Szív rendellenességek.
Súlyos szív- és érrendszeri mellékhatásokról számoltak be, beleértve az akut érelégtelenséget, súlyos bradycardiát, szívleállást és a QT-szakasz megnyúlását, amelyeket a metoklopramid bevétele után figyeltek meg.
Különös figyelmet kell fordítani a metoklopramid alkalmazására idős betegeknél, károsodott szívvezetésű betegeknél (beleértve a QT-intervallum megnyúlását), elektrolit-egyensúlyzavarban, bradycardiában szenvedő betegeknél, valamint a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszereket szedő betegeknél.
Károsodott vese- és májműködés.
Károsodott vesefunkciójú vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag csökkentése javasolt.
Tekintettel a Reglan ára metoklopr alkalmazásával összefüggő súlyos kardiovaszkuláris reakciókról szóló nagyon ritka beszámolókra Az amidot rendkívül óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél, szívvezetési zavarokban, korrigált elektrolit-egyensúlyzavarban vagy bradycardiában szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik QT-intervallumot megnyújtó gyógyszereket szednek.
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél nem alkalmazható.
Használata terhesség vagy szoptatás alatt.
Terhesség. A terhes nőktől kapott nagy mennyiségű adat (több mint 1000 gyógyszerhasználati eredmény) azt jelzi, hogy nincs olyan toxicitás, amely fejlődési rendellenességekhez vagy magzati toxicitáshoz vezet. A metoklopramid terhesség alatt is alkalmazható, ha klinikailag szükséges. Farmakológiai tulajdonságai miatt (mint más antipszichotikumok esetében) a metoklopramid terhesség végén történő alkalmazása esetén nem zárható ki az extrapiramidális szindróma megjelenése újszülöttnél. Kerülni kell a metoklopramid alkalmazását a terhesség utolsó szakaszában. A metoklopramid alkalmazásakor figyelnie kell az újszülöttet.
Szoptatás. A metoklopramid kis mennyiségben bejut az anyatejbe. Ezért nem javasolt a metoklopramid alkalmazása szoptatás alatt. Meg kell fontolni a lehetőséget szoptató nőknél hagyja abba a metoklopramid alkalmazását.
Az a képesség, hogy befolyásolják a reakciók sebességét járművek vezetése vagy más mechanizmusok használata során.
A metoklopramid álmosságot, szédülést, diszkinéziát és disztóniát okozhat, ami befolyásolhatja a látást, valamint a gépjárművezetéshez vagy más automatizált rendszerek kezeléséhez szükséges képességeket.
Szájon át, étkezés előtt, rágás nélkül, bőséges folyadék fogyasztása mellett vegye be.
Az idegrendszeri mellékhatások és más mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében a metoklopramidot csak rövid távú (legfeljebb 5 napig) kezelésre szabad felírni.
Felnőttek.
A metoklopramid szokásos terápiás adagja 10 mg, legfeljebb napi háromszor. A maximális napi adag 30 mg vagy 0,5 mg/ttkg. A metoklopramid alkalmazásának maximális időtartama 5 nap.
Gyermekek.
A metoklopramid ajánlott adagja a késleltetett kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás megelőzésére 0,1-0,15 mg/ttkg, naponta legfeljebb háromszor. A maximális napi adag 0,5 mg/ttkg.
Adagolási ütemterv
| Testsúly, kg | ;"> Egyszeri adag, mgFrekvencia | |
| 10–14 | egy | legfeljebb napi 3 alkalommal |
| 15–19 | 2 | legfeljebb napi 3 alkalommal |
| 20–29 | 2.5 | legfeljebb napi 3 alkalommal |
| 30–60 | 5 | legfeljebb napi 3 alkalommal |
| 60 | tíz | legfeljebb napi 3 alkalommal |
A metoklopramid alkalmazásának maximális időtartama 5 nap.
Idős betegek.
Megfontolandó az adag csökkentése idős betegeknél a vese- és májfunkció életkorral összefüggő hanyatlása miatt.
Károsodott veseműködés.
Végstádiumú vesebetegségben (kreatinin-clearance ≤ 15 ml/perc) szenvedő betegeknél a metoklopramid adagját 75%-kal kell csökkenteni.
Közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 15-60 ml/perc) a metoklopramid adagját 50%-kal kell csökkenteni.
Károsodott májműködés.
Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a feltüntetett adag felét kell alkalmazni. lopramid.
Gyermekek.
A metoklopramid 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt az extrapiramidális rendellenességek fokozott kockázata miatt. A 30 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél a metoklopramidot olyan adagolási formákban kell alkalmazni, amelyek képesek biztosítani a szükséges adagolást.
Tünetek: álmosság, tudatzavar, zavartság, ingerlékenység, szorongás és annak felerősödése, görcsök, extrapiramidális rendellenességek, a szív- és érrendszer működési zavarai bradycardiával és vérnyomás-emelkedéssel vagy -csökkenéssel, hallucinációk, légzés- és szívmegállás. Methemoglobinémia elszigetelt eseteiről számoltak be .
Kezelés. A túladagolással járó extrapiramidális tünetek kialakulása esetén csak tüneti kezelést végeznek (benzodiazepinek gyermekeknek és/vagy antikolinerg antiparkinson gyógyszerek felnőtteknek). Nagy dózisú metoklopramid esetén gyomormosással kell eltávolítani a gyomor-bél traktusból, vagy aktív szenet és nátrium-szulfátot kell bevenni.
A klinikai állapotnak megfelelően tüneti kezelést és a szív- és érrendszeri, valamint a légzőrendszer funkcióinak folyamatos monitorozását kell végezni.
A gyomor-bél traktusból: hányinger, szájszárazság, dyspepsia, székrekedés, hasmenés.
Az idegrendszer részéről: diszkinetikus szindróma, főleg gyermekeknél (akaratlan görcsös mozgások, különösen a fejben, Reglan Magyarország a nyakban és a vállakban, tónusos blepharospasmus, az arc- és rágóizmok görcse, a nyelv eltérése, a garatizmok és a nyelvizmok görcse , a fej és a nyak helytelen tartása, gerincfeszülés, a karok görcsös hajlítása, a lábak görcsös kiterjesztése), fejfájás, szédülés, fáradtság, álmosság, extrapiramidális rendellenességek (amelyek egyszeri adag bevétele után is előfordulhatnak, főként gyermekeknél, ill. serdülőknél és/vagy az ajánlott adag túllépése esetén), parkinsonizmus (remegés, izommerevség, akinézia), akathisia, dystonia, dyskinesia, tudatzavar, tardív diszkinézia (amely tartós lehet a hosszú távú kezelés alatt vagy után, különösen idős betegek), malignus neuroleptikus szindróma (jellegzetes tünetek: láz, izommerevség, eszméletvesztés, artériás fluktuációk nyomás, görcsök főként epilepsziás betegeknél).Fennáll az akut (rövid távú) neurológiai rendellenességek kockázata, ami nagyobb a gyermekeknél, és a tardív diszkinézia - idős betegeknél. Az idegrendszeri mellékhatások kialakulásának kockázata nő a gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása és hosszú távú kezelés esetén.
Nagy dózisok alkalmazásakor a következő reakciók gyakrabban (néha egyidejűleg) fordulnak elő:
− extra piramis tünetek: akut dystonia és dyskinesia, parkinsonizmus szindróma, akathisia, még a gyógyszer egyszeri adagja után is, különösen gyermekeknél;
- álmosság, depressziós tudatszint, zavartság, hallucinációk.
A psziché részéről: asthenia, depresszió, hallucinációk, zavartság, szorongás, nyugtalanság, zavartság, fülzúgás.
A szív- és érrendszer oldaláról: bradycardia, atrioventricularis blokk, sinus csomópont blokk, QT-intervallum megnyúlása, "pirouette" típusú kamrai tachycardia, artériás hipotenzió, sokk, syncope, akut artériás hipertónia pheochromocytomában szenvedő betegeknél.
A vér és a nyirokrendszer részéről: methemoglobinémia, amely összefüggésbe hozható a NADH-citokróm-b5-reduktáz hiányával, különösen csecsemőknél, szulfhemoglobinémia, amely főként nagy dózisú ként felszabadító gyógyszerek egyidejű alkalmazásával jár.
Az immunrendszer részéről: túlérzékenységi reakciók, beleértve az urticaria, angioödéma, anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot is).
A bőr és a bőr alatti szövet részéről: bőrkiütés, csalánkiütés, bőrpír és viszketés.
A reproduktív rendszer és az emlőmirigyek működése: amenorrhoea, hiperprolaktinémia, galaktorrhea, gynecomastia, menstruációs zavarok. Ilyen esetekben a gyógyszer alkalmazása szükséges vágott.
Laboratóriumi mutatók: emelkedett májenzimszint, emelkedett kreatin-foszfokináz szint a vérszérumban.
Serdülőknél és súlyosan károsodott veseműködésű (veseelégtelenségben) szenvedő betegeknél, amelyek következtében a metoklopramid kiválasztódása gyengül, a mellékhatások kialakulását különösen gondosan ellenőrizni kell. Előfordulásuk esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani.
4 év.
Tárolási feltételek .
Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Csomagolás .
10 tabletta buborékcsomagolásban; 5 buborékcsomagolás egy csomagban.
Nyaralás kategória
Receptre.
Gyártó
PJSC „Darnitsa gyógyszeripari cég”.
A gyártó székhelye és a telephely címe
—