Metoclopramid Rendelés

• Farmakológiai tulajdonságok
• Javallatok
• Ellenjavallatok
• Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
• Adagolás és adminisztráció
• Túladagolás
• Mellékhatások
• Legjobb megadás dátuma
• Diagnózis
• Ajánlott analógok
• Kereskedelmi nevek

Összetett:

hatóanyag: metoklopramid;

1 tabletta 10 mg metoklopramid-hidrokloridot tartalmaz;

Segédanyagok: burgonyakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, povidon, kalcium-sztearát.

Dózisforma

Tabletek.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy fehér színű, sárgás árnyalatú, lapos henger alakú tabletták, letöréssel.

Farmakoterápiás csoport

Perisztaltika serkentő szerek (hajtóanyagok). ATX kód: A03F A01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A metoklopramid egy központi dopamin antagonista, amely perifériás kolinerg aktivitást is mutat.

Két fő hatás figyelhető meg: hányáscsillapító, valamint a gyomorürülést és a vékonybélen való áthaladást gyorsító hatás.

Az antiemetikus hatást az agytörzs központi pontjára (kemoreceptorokra - a hányásközpont aktiváló zónájára) gyakorolt hatás okozza, valószínűleg a dopaminerg neuronok gátlása miatt.

A perisztaltika fokozódását Reglan ár részben a magasabb központok is szabályozzák, de részben szerepet játszhat a perifériás hatásmechanizmus is, a posztganglionáris kolinerg receptorok aktiválásával és esetleg a dopaminerg receptorok gátlásával a gyomorban és a vékonybélben. A hipotalamuszon és a paraszimpatikus idegrendszeren keresztül szabályozza és koordinálja a felső gyomor-bél traktus motoros aktivitását: növeli a gyomor és a belek tónusát, gyorsítja a gyomor ürülését, csökkenti a gastrostasist, megakadályozza a pylorus és a nyelőcső refluxát, serkenti a bélmozgást. Normalizálja az epe szekrécióját, csökkenti az Oddi sphincter görcsét anélkül, hogy megváltoztatná annak hangját, megszünteti az epehólyag diszkinéziáját.

A nemkívánatos hatások főként az extrapiramidális tünetekre terjednek ki, amelyek a központi idegrendszerre kifejtett dopaminreceptor-blokkoló hatás mechanizmusán alapulnak.

A metoklopramiddal végzett hosszú távú kezelés a szérum prolaktin koncentrációjának növekedését okozhatja. vér a prolaktin szekréciójának dopaminerg gátlásának hiánya miatt. Nőknél galaktorrhea és menstruációs rendellenességek eseteit írják le, férfiaknál - gynecomastia. A kezelés leállítása után azonban ezek a tünetek megszűntek.

Farmakokinetika .

Orális beadás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik. A biohasznosulás átlagosan 60-80%. A metoproclamid elfogadott adagjának csak kis része kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat 2,2-3,4 l/kg. A maximális koncentrációt a vérplazmában 30-120 perc alatt érik el, átlagosan 1 óra alatt. A gyomor-bél traktusra kifejtett hatás 20-40 perccel a lenyelés után figyelhető meg.

Az antiemetikus hatás 12 órán át fennáll. A májban metabolizálódik. A vér-agy és a placenta gáton keresztül behatol az anyatejbe. A felezési idő 2,6-4,6 óra. A dózis egy része (körülbelül 20%) eredeti formájában ürül, a fennmaradó rész (körülbelül 80%) a máj metabolikus átalakulása után a vesén keresztül glükuron- vagy kénsavval képződik.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kreatinin-clearance 70%-ra csökken, és a plazma felezési ideje megnő (körülbelül 10 óra 10-50 ml/perc kreatinin-clearance esetén és 15 óra kreatinin-clearance esetén

Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a metoklopramid felhalmozódását figyelték meg, ami a clearance csökkenésével járt. vérplazma 50%-kal.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Felnőtteknél a metoklopramid a sugárterápiával összefüggő hányinger és hányás, valamint a kemoterápiával összefüggő késleltetett hányinger és hányás megelőzésére, valamint az émelygés és hányás tüneti kezelésére javallott, beleértve az akut migrénnel járó tüneteket is (orális fájdalomcsillapítókkal kombinálva, hogy javítsák a panaszokat). abszorpció).

Gyermekeknél a metoklopramid csak második vonalbeli szerként alkalmazható a kemoterápia által kiváltott késleltetett hányinger és hányás megelőzésére.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a metoklopramiddal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben;
• gyomor-bélrendszeri vérzés;
• mechanikus bélelzáródás;
• gyomor-bélrendszeri perforáció;
• igazolt vagy gyanított pheochromocytoma az artériás magas vérnyomás súlyos rohamainak kockázata miatt;
• neuroleptikumok vagy metoklopramid miatti tardív dyskinesia az anamnézisben;
• epilepszia (a rohamok megnövekedett gyakorisága és intenzitása);
• Parkinson kór;
• egyidejű alkalmazás levodopával vagy dopaminerg agonistákkal;
• metoklopramid alkalmazásával kialakult methemoglobinémia vagy NADH-citokróm b5 reduktáz hiánya;
• prolaktin-függő daganatok;
• fokozott olcsó Reglan görcskészség (extrapiramidális mozgászavarok).

title-3">Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

Ellenjavallt kombinációk.

A levodopa vagy dopaminerg agonisták és a metoklopramid kölcsönös antagonizmus jellemzi.

Kerülendő kombinációk.

Az alkohol fokozza a metoklopramid nyugtató hatását.

Kombinációk, amelyekre figyelni kell.

A metoklopramid prokinetikus hatása befolyásolhatja bizonyos gyógyszerek felszívódását.

Antikolinerg szerek és morfinszármazékok: Az antikolinerg szerek és morfinszármazékok kölcsönös antagonizmusa jellemzi a metoklopramidot az emésztőrendszer Reglan rendelés motoros aktivitására gyakorolt hatás tekintetében.

Központi idegrendszeri gátlók (morfinszármazékok, antipszichotikumok, nyugtató hatású antihisztamin H₁ receptor blokkolók, nyugtató hatású antidepresszánsok, barbiturátok, klonidin és hasonló gyógyszerek) : fokozzák a metoklopramid hatását.

Antipszichotikumok: A metoklopramid más antipszichotikumokkal kombinációban történő alkalmazása esetén kumulatív hatás és extrapiramidális rendellenességek jelentkezhetnek.

Szerotonerg szerek: A metoklopramid szerotonerg gyógyszerekkel, például szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI-k) kombinációban történő alkalmazása növelheti a szerotonin szindróma kialakulásának kockázatát.

Digoxin: a metoklopramid csökkentheti a digoxin biológiai hozzáférhetősége. A digoxin plazmakoncentrációját gondosan ellenőrizni kell.

Ciklosporin: a metoklopramid növeli a ciklosporin biohasznosulását (_Cmax 46%-kal és hatás 22%-kal). Gondosan ellenőrizni kell a ciklosporin koncentrációját a plazmában. Ennek a jelenségnek a klinikai következményeit nem határozták meg véglegesen.

Mivacurium és suxametonium: a metoklopramid injekciója megnövelheti a neuromuszkuláris blokk időtartamát (a plazma kolinészteráz gátlása révén).

Erős CYP2D6 inhibitorok: A metoklopramid expozíciós szintje megnő, ha erős CYP2D6 inhibitorokkal, például fluoxetinnel és paroxetinnel együtt alkalmazzák. Bár ennek klinikai jelentősége nem pontosan ismert, a betegeket figyelni kell a mellékhatások kialakulására.

A metoklopramid tabletták meghosszabbíthatják a szukcinilkolin hatását.

A metoklopramid befolyásolhatja más anyagok felszívódását. Így például lelassíthatja a cimetidin felszívódását, felgyorsíthatja a paracetamol, különféle antibiotikumok (különösen tetraciklin, pivampicillin), lítium felszívódását. A metoklopramid tabletta és a lítium egyidejű alkalmazása a lítium plazmaszintjének emelkedését okozhatja.

Alkalmazás jellemzői.

A gyógyszer nem alkalmazható krónikus betegségek, például gastroparesis, dyspepsia és gastrooesophagealis reflux kezelésére. betegség, vagy sebészeti vagy radiológiai eljárások kiegészítéseként.

Neurológiai rendellenességek.

Extrapiramidális rendellenességek fordulhatnak elő, különösen gyermekeknél és/vagy nagy dózisok esetén. Ezeket a reakciókat általában a kezelés elején figyelik meg, és egyszeri alkalmazás után is előfordulhatnak. Ha extrapiramidális tünetek jelentkeznek, a metoklopramid adását azonnal le kell állítani. Általában ezek a hatások teljesen megszűnnek a kezelés abbahagyásakor, de tüneti kezelést igényelhetnek (benzodiazepinek gyermekeknek és/vagy antikolinerg antiparkinson gyógyszerek felnőtteknek).

A túladagolás elkerülése érdekében a metoklopramid minden egyes beadása között, még abban az esetben is, ha hányás történik, és a hányással együtt egy adag gyógyszert is kiválasztanak, a túladagolás elkerülése érdekében legalább 6 órás intervallumot kell betartani.

A metoklopramiddal végzett hosszú távú kezelés tardív diszkinéziához vezethet, amely potenciálisan visszafordíthatatlan, különösen időseknél. A kezelést nem szabad 3 hónapnál tovább folytatni a tardív dyskinesia kockázata miatt. A kezelést abba kell hagyni, ha a tardív dyskinesia klinikai tünetei megjelennek.

Neuroleptikus malignus szindrómát jelentettek a metoklopramid neuroleptikumokkal kombinált alkalmazása, valamint a metoklopramid monoterápia során. Ha a neuroleptikus malignus szindróma tünetei jelentkeznek, a metoklopramidot azonnal fel kell használni. hagyja abba és kezdje meg a megfelelő kezelést.

Különös óvatosság szükséges az egyidejű neurológiai betegségben szenvedő betegek és a központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerekkel kezelt betegek esetében.

A metoklopramid alkalmazása szintén fokozhatja a Parkinson-kór tüneteit.

Methemoglobinémia.

Methemoglobinémia eseteiről számoltak be, amelyek a NADH-citokróm b5 reduktáz hiányával járhatnak. Ilyen esetekben azonnal hagyja abba a metoklopramid szedését, és tegye meg a megfelelő intézkedéseket (például metilénkékkel történő kezelést).

Szív rendellenességek.

Súlyos szív- és érrendszeri mellékhatásokról számoltak be, beleértve az akut érelégtelenséget, súlyos bradycardiát, szívleállást és a QT-szakasz megnyúlását, amelyeket a metoklopramid bevétele után figyeltek meg.

Különös figyelmet kell fordítani a metoklopramid alkalmazására idős betegeknél, károsodott szívvezetésű betegeknél (beleértve a QT-intervallum megnyúlását), elektrolit-egyensúlyzavarban, bradycardiában szenvedő betegeknél, valamint a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszereket szedő betegeknél.

Károsodott vese- és májműködés.

Károsodott vesefunkciójú vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag csökkentése javasolt.

Tekintettel a Reglan ára metoklopr alkalmazásával összefüggő súlyos kardiovaszkuláris reakciókról szóló nagyon ritka beszámolókra Az amidot rendkívül óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél, szívvezetési zavarokban, korrigált elektrolit-egyensúlyzavarban vagy bradycardiában szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik QT-intervallumot megnyújtó gyógyszereket szednek.

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél nem alkalmazható.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség. A terhes nőktől kapott nagy mennyiségű adat (több mint 1000 gyógyszerhasználati eredmény) azt jelzi, hogy nincs olyan toxicitás, amely fejlődési rendellenességekhez vagy magzati toxicitáshoz vezet. A metoklopramid terhesség alatt is alkalmazható, ha klinikailag szükséges. Farmakológiai tulajdonságai miatt (mint más antipszichotikumok esetében) a metoklopramid terhesség végén történő alkalmazása esetén nem zárható ki az extrapiramidális szindróma megjelenése újszülöttnél. Kerülni kell a metoklopramid alkalmazását a terhesség utolsó szakaszában. A metoklopramid alkalmazásakor figyelnie kell az újszülöttet.

Szoptatás. A metoklopramid kis mennyiségben bejut az anyatejbe. Ezért nem javasolt a metoklopramid alkalmazása szoptatás alatt. Meg kell fontolni a lehetőséget szoptató nőknél hagyja abba a metoklopramid alkalmazását.

Az a képesség, hogy befolyásolják a reakciók sebességét járművek vezetése vagy más mechanizmusok használata során.

A metoklopramid álmosságot, szédülést, diszkinéziát és disztóniát okozhat, ami befolyásolhatja a látást, valamint a gépjárművezetéshez vagy más automatizált rendszerek kezeléséhez szükséges képességeket.

Adagolás és adminisztráció

Szájon át, étkezés előtt, rágás nélkül, bőséges folyadék fogyasztása mellett vegye be.

Az idegrendszeri mellékhatások és más mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében a metoklopramidot csak rövid távú (legfeljebb 5 napig) kezelésre szabad felírni.

Felnőttek.

A metoklopramid szokásos terápiás adagja 10 mg, legfeljebb napi háromszor. A maximális napi adag 30 mg vagy 0,5 mg/ttkg. A metoklopramid alkalmazásának maximális időtartama 5 nap.

Gyermekek.

A metoklopramid ajánlott adagja a késleltetett kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás megelőzésére 0,1-0,15 mg/ttkg, naponta legfeljebb háromszor. A maximális napi adag 0,5 mg/ttkg.

Adagolási ütemterv

A metoklopramid alkalmazásának maximális időtartama 5 nap.

Idős betegek.

Megfontolandó az adag csökkentése idős betegeknél a vese- és májfunkció életkorral összefüggő hanyatlása miatt.

Károsodott veseműködés.

Végstádiumú vesebetegségben (kreatinin-clearance ≤ 15 ml/perc) szenvedő betegeknél a metoklopramid adagját 75%-kal kell csökkenteni.

Közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 15-60 ml/perc) a metoklopramid adagját 50%-kal kell csökkenteni.

Károsodott májműködés.

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a feltüntetett adag felét kell alkalmazni. lopramid.

Gyermekek.

A metoklopramid 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt az extrapiramidális rendellenességek fokozott kockázata miatt. A 30 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél a metoklopramidot olyan adagolási formákban kell alkalmazni, amelyek képesek biztosítani a szükséges adagolást.

Túladagolás

Tünetek: álmosság, tudatzavar, zavartság, ingerlékenység, szorongás és annak felerősödése, görcsök, extrapiramidális rendellenességek, a szív- és érrendszer működési zavarai bradycardiával és vérnyomás-emelkedéssel vagy -csökkenéssel, hallucinációk, légzés- és szívmegállás. Methemoglobinémia elszigetelt eseteiről számoltak be .

Kezelés. A túladagolással járó extrapiramidális tünetek kialakulása esetén csak tüneti kezelést végeznek (benzodiazepinek gyermekeknek és/vagy antikolinerg antiparkinson gyógyszerek felnőtteknek). Nagy dózisú metoklopramid esetén gyomormosással kell eltávolítani a gyomor-bél traktusból, vagy aktív szenet és nátrium-szulfátot kell bevenni.

A klinikai állapotnak megfelelően tüneti kezelést és a szív- és érrendszeri, valamint a légzőrendszer funkcióinak folyamatos monitorozását kell végezni.

Mellékhatások

A gyomor-bél traktusból: hányinger, szájszárazság, dyspepsia, székrekedés, hasmenés.

Az idegrendszer részéről: diszkinetikus szindróma, főleg gyermekeknél (akaratlan görcsös mozgások, különösen a fejben, Reglan Magyarország a nyakban és a vállakban, tónusos blepharospasmus, az arc- és rágóizmok görcse, a nyelv eltérése, a garatizmok és a nyelvizmok görcse , a fej és a nyak helytelen tartása, gerincfeszülés, a karok görcsös hajlítása, a lábak görcsös kiterjesztése), fejfájás, szédülés, fáradtság, álmosság, extrapiramidális rendellenességek (amelyek egyszeri adag bevétele után is előfordulhatnak, főként gyermekeknél, ill. serdülőknél és/vagy az ajánlott adag túllépése esetén), parkinsonizmus (remegés, izommerevség, akinézia), akathisia, dystonia, dyskinesia, tudatzavar, tardív diszkinézia (amely tartós lehet a hosszú távú kezelés alatt vagy után, különösen idős betegek), malignus neuroleptikus szindróma (jellegzetes tünetek: láz, izommerevség, eszméletvesztés, artériás fluktuációk nyomás, görcsök főként epilepsziás betegeknél).

Fennáll az akut (rövid távú) neurológiai rendellenességek kockázata, ami nagyobb a gyermekeknél, és a tardív diszkinézia - idős betegeknél. Az idegrendszeri mellékhatások kialakulásának kockázata nő a gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása és hosszú távú kezelés esetén.

Nagy dózisok alkalmazásakor a következő reakciók gyakrabban (néha egyidejűleg) fordulnak elő:

− extra piramis tünetek: akut dystonia és dyskinesia, parkinsonizmus szindróma, akathisia, még a gyógyszer egyszeri adagja után is, különösen gyermekeknél;

- álmosság, depressziós tudatszint, zavartság, hallucinációk.

A psziché részéről: asthenia, depresszió, hallucinációk, zavartság, szorongás, nyugtalanság, zavartság, fülzúgás.

A szív- és érrendszer oldaláról: bradycardia, atrioventricularis blokk, sinus csomópont blokk, QT-intervallum megnyúlása, "pirouette" típusú kamrai tachycardia, artériás hipotenzió, sokk, syncope, akut artériás hipertónia pheochromocytomában szenvedő betegeknél.

A vér és a nyirokrendszer részéről: methemoglobinémia, amely összefüggésbe hozható a NADH-citokróm-b5-reduktáz hiányával, különösen csecsemőknél, szulfhemoglobinémia, amely főként nagy dózisú ként felszabadító gyógyszerek egyidejű alkalmazásával jár.

Az immunrendszer részéről: túlérzékenységi reakciók, beleértve az urticaria, angioödéma, anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot is).

A bőr és a bőr alatti szövet részéről: bőrkiütés, csalánkiütés, bőrpír és viszketés.

A reproduktív rendszer és az emlőmirigyek működése: amenorrhoea, hiperprolaktinémia, galaktorrhea, gynecomastia, menstruációs zavarok. Ilyen esetekben a gyógyszer alkalmazása szükséges vágott.

Laboratóriumi mutatók: emelkedett májenzimszint, emelkedett kreatin-foszfokináz szint a vérszérumban.

Serdülőknél és súlyosan károsodott veseműködésű (veseelégtelenségben) szenvedő betegeknél, amelyek következtében a metoklopramid kiválasztódása gyengül, a mellékhatások kialakulását különösen gondosan ellenőrizni kell. Előfordulásuk esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani.

Legjobb megadás dátuma

4 év.

Tárolási feltételek .

Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomagolás .

10 tabletta buborékcsomagolásban; 5 buborékcsomagolás egy csomagban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

PJSC „Darnitsa gyógyszeripari cég”.

A gyártó székhelye és a telephely címe