Nitroglicerin vény nélkül

Összetétel :

hatóanyag: 1 nyelv alatti tabletta nitroglicerint tartalmaz 2% laktózra számítva 0,5 mg nitroglicerint;

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, előzselatinizált keményítő, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, kalcium-sztearát.

Dózisforma

Nyelv alatti tabletták.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok : egyrétegű, kerek formájú tabletták, lapos felső és alsó felülettel, olcsó Nitrostat ferde szélekkel, vonalvezetéssel, fehér vagy fehér, krémes árnyalattal. A tabletták felületén a márványozás lemegy. A törésnél nagyító alatt viszonylag homogén szerkezet látható.

Farmakoterápiás csoport

A kardiológiában használt értágítók. szerves nitrátok.

ATX kód: C01D A02.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A nitroglicerin egy perifériás értágító, amely elsősorban a perifériás erekre hat.

A nitroglicerin közvetlenül a túlnyomórészt vénás és artériás erek simaizomzatára hat az érfal simaizom membránjában található nitrát receptoron keresztül. A simaizomban lévő nitroglicerin enzimatikusan nitrogén-monoxiddá (NO) alakul át, amely stimulálja az oldható guanilát-ciklázt, amely a ciklikus guanozin-3'5'-monofoszfát (cGMP) képződéséért felelős, amely relaxációs közvetítő.

Befolyásolja az érrendszeri tónus központi szabályozásának folyamatait és a szív működését. Elősegíti a katekolaminok felszabadulását az agyban és a szívben, ami a szimpatikus és vazomotoros tónus központi gátlásához, a szívizomra gyakorolt közvetett szimpatomimetikus hatáshoz, valamint a troponin-tropomiozin komplex konformációjának megváltozásához vezet. A nitroglicerin szívre és perifériás erekre gyakorolt hatásának természete és intenzitása a központi és perifériás folyamatok kölcsönhatásától függ. Az érszűkítő reflexek elnyomása a koszorúereken, ami a fájdalomimpulzusok központi gátlásának eredménye, hozzájárul a fájdalomcsillapítások enyhítése angina pectorisban. A nitroglicerin antianginás hatása az elektrolit-anyagcserére és a szívizom energiájára gyakorolt ​​normalizáló hatásnak köszönhető, nevezetesen: a légzési lánc kulcsfontosságú mutatóira - a nikotinamid-koenzimek oxidált és redukált formáinak arányára, a NAD-függő dehidrogenázok aktivitására. Befolyásolja a szív aktivitását és a szisztémás hemodinamikát. A nitroglicerin hatására megnövekszik a retrográd véráramlás a működő biztosítékok bővülése és számának növekedése miatt. A közvetett szimpatomimetikus hatás, valamint a ciklikus AMP felhalmozódása a szívizomban a kontraktilitásának növekedéséhez vezet. Ezenkívül a nitrogén-monoxid hatékonyan gátolja a vérlemezkék aggregációját és adhézióját. A perifériás ellenállás csökkenése és a vénás visszatérés csökkenése a vaszkuláris simaizmok S3 relaxációjával, a szív elő- és utóterhelésének csökkenésével kapcsolatos hatások. A vénák kitágulása a szívbe juttatott vér mennyiségének csökkenéséhez, az előterhelés csökkenéséhez, az artériák tágulása pedig a teljes perifériás ellenállás csökkenéséhez és az utóterhelés csökkenéséhez vezet, ami végső soron abban nyilvánul meg, hogy elősegíti a szív. a szív munkáját és a koszorúér keringés javítását.

A szívizomban a vérkeringés újraeloszlása ​​az ischaemia fókusza javára történik, a szívizom ionotróp funkciója fokozódik. Csökken a végdiasztolés nyomás a bal kamrában és a szív mérete, ami javítja az ischaemia subendocar által legveszélyeztetettebbek vérellátását. a szívizom tárcsás része. A perifériás vénás és artériás ellenállás gyengülése, a szív vérrel való feltöltésének nyomása segít csökkenteni a bal kamra energiaköltségeit és a szívizom oxigénigényét. A pulmonalis kapillárisok nyomása csökken, ami nitroglicerin kinevezéséhez vezet tüdőödémával járó szívinfarktusban, valamint szívelégtelenségben. A szívizom egyes szakaszainak ischaemiás hipokinéziájával a kontraktilitása helyreáll. Az agyhártyaerek kitágulnak, a belső szervek erei beszűkülnek, az értágulat és a nitroglicerin szisztémás hatása miatt csökken a nyomás a pulmonalis artériás rendszerben. A nitroglicerin ellazítja a hörgők, az epeutak, az emésztőrendszer és a húgyutak simaizmait. Egy kísérleti vizsgálat nem mutatott ki teratogén vagy toxikus hatást az embrióra.

Farmakokinetika .

A szublingvális alkalmazás után a hatás 0,5-2 percen belül jelentkezik; A betegek 75%-a az első 3 percben, további 15%-a pedig 4-15 percen belül észlel javulást.

A nyelv alatti nitroglicerin felszívódik a nyálkahártyán, és főként a szisztémás keringésbe kerül. A bevitt adag 60-75%-a szívódik fel. A beadás után 2-4 perccel a vérplazma maximális koncentrációja eléri - 2,3 μg / l, a 8. perc előtt - 50% -kal csökken, és 20 perc elteltével a nitroglicerin szinte nem mutatható ki a vérben. Gyorsan metabolizálódik a máj. A többértékű alkoholok nitroészterei gyorsan denitrálódnak. A denitrált metabolitok, például az 1,2- és 3,4-dinitrát kevésbé aktívak, és hosszabb a felezési idejük, mint a nitroglicerin. A nitroglicerin felezési ideje közel 30 perc. A nitrocsoportok hasadása egymás után történik mind a szervetlen nitritek képződésével, mind a nitrátok képződésével. A nitroészter molekula szerves részéből alkoholok, aldehidek és szerves savak keletkeznek. A gyógyszer alkalmazása után 4 órával a nitroészterek (kiindulási termék) szinte nem határozhatók meg. Legaktívabban metabolizálódik a májban, a vesében és a vérben. A nitroészterek hasítása kétféleképpen történik: a glutation-függő reduktáz segítségével, amely elsősorban a májsejtek oldható frakciójában lokalizálódik, és egy olyan enzim segítségével, amely nem igényel redukált glutationt. A gyógyszer elsősorban az arteriovénás érrendszerben metabolizálódik, a simaizomsejtekbe diffundál, ahol nitrogén-monoxiddá alakul. A gyógyszer egy kis része, főként a glutation-S reduktáz hatására, a májban biotranszformálódik di-, mononitráttá és glicerinné. Szájon át bevéve a gyógyszer nagy része a májban metabolizálódik (first pass hatás). A dinitrát és mononitrát jelentős része glükuronsavval kötődhet. A nitroglicerin metabolitjainak kiválasztása főként a vesén keresztül történik, a metabolitok egy része a tüdőn keresztül ürül ki a kilélegzett Nitrostat Magyarország levegővel. . A nitroglicerin teljes clearance-e 25-30 liter. A felezési idő 4-5 perc. A metabolitok felezési ideje 4 óra.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Angina pectoris (anginás rohamok enyhítésére és rövid távú profilaxisra).

Ellenjavallatok

A nitrátokkal és a gyógyszer segédkomponenseivel szembeni túlérzékenység agyi ischaemia, vérzéses stroke, agyvérzés, megnövekedett koponyaűri nyomás, közelmúltbeli fejsérülés, bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc), artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), sokk, összeomlás, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, aorta szűkület, a bal kamrai telődési nyomás csökkenésével járó állapotok (akut miokardiális infarktus, izolált mitrális szűkület, constrictív pericarditis), szívtamponád, toxikus tüdőödéma, zárt zugú glaukóma magas intraokuláris nyomással, egyidejűleg foszfodiészteráz-5 gátlók (PDE-5) (sildenafil, Nitrostat rendelés tadalafil, vardenafil),

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Más értágítókkal, vérnyomáscsökkentőkkel, ACE-gátlókkal, lassú kalciumcsatorna-blokkolóval, diuretikumokkal, triciklikus antidepresszánsokkal, MAO-gátlókkal, etanollal és etanollal történő egyidejű alkalmazás esetén L-tartalmú gyógyszerek, béta-blokkolók, prokainamidok, kinidin, novokainamid fokozzák a nitroglicerin vérnyomáscsökkentő hatását.

Foszfodiészteráz-gátlók (szildenafil, tadalafil, vardenafil) - a nitroglicerin egyidejű alkalmazása ezekkel a gyógyszerekkel ellenjavallt, mivel fennáll a kontrollálatlan artériás hipotenzió, életveszélyes kardiovaszkuláris szövődmények veszélye.

Az atropin és más, az M-antikolinerg hatást feltáró gyógyszerek csökkenthetik a nitroglicerin hatását a gyógyszer szekréciójának és biohasznosulásának csökkenése miatt.

A dihidroergotaminnal együtt történő alkalmazása a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez és a vérnyomás emelkedéséhez vezethet (a dihidroergotamin biohasznosulásának növekedése miatt).

A heparinnal történő egyidejű alkalmazás esetén az utóbbi véralvadásgátló hatásának csökkenése lehetséges (a gyógyszer abbahagyása után a véralvadás jelentős csökkenése lehetséges, ami szükségessé teheti a heparin adagjának csökkentését).

A fenobarbitál aktiválja a nitrátok metabolizmusát a májban. Alfa-agonisták, hisztamin, pituitrin, kortikoszteroidok, központi idegrendszeri stimulánsok, méhméreg, kígyóméreg, napfény csökkentik a nitroglicerin anginás elleni hatását. A szalicilátok növelik a nitroglicerin szintjét a vérben, a barbiturátok pedig felgyorsítják az anyagcserét. A szulfhidril-csoportok donorai (kaptopril, acetilcisztein, unitiol) visszaállítják a nitroglicerinnel szembeni csökkent érzékenységet.

Alkalmazás jellemzői

A gyógyszert óvatosan kell bevenni, összehasonlítva a kockázatokat és az előnyöket a következőkkel: kontrollálatlan hipovolémia, szívelégtelenségben szenvedő betegek, akiknek normális vagy alacsony nyomása van a pulmonalis artériában, súlyos vérszegénység, hyperthyreosis, súlyos vese- és/vagy májelégtelenség (a methemoglobinémia kialakulása).

Óvatosan kell alkalmazni súlyos agyi atherosclerosisban szenvedő betegeknél, idős betegeknél. A kezelés ideje alatt az alkohol nem megengedett; fürdő, szauna, forró zuhany ellenjavallt.

A tablettát nem szabad rágni, mert a szájüreg nyálkahártyáján keresztül a hatóanyag feleslegében kerülhet a szisztémás keringésbe.

A nitroglicerinhez, valamint más szerves nitrátokhoz gyakori használat esetén függőség (tolerancia) alakulhat ki, amely az adagolás növelését igényli. A nitroglicerin hosszan tartó alkalmazása esetén a tolerancia kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszer időszakos adagolása a nap folyamán (10-12 órás időközönként), vagy kalcium-antagonisták, ACE-gátlók vagy diuretikumok egyidejű alkalmazása javasolt. Ha szükséges, a tolerancia kialakulása esetén a nitroglicerin alkalmazását időnként ideiglenesen (több napig) le kell állítani, Nitrostat ár és más farmakoterápiás csoportok antianginás szereivel kell helyettesíteni.

A gyógyszer első használata előtt konzultáljon orvosával!

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a fogadásra adott korábbi reakcióról. kábítószerek ebben a csoportban.

A nitroglicerin bevétele esetén a vérnyomás jelentős csökkenése és a szédülés megjelenése lehetséges, ha a fekvő vagy ülő helyzetből hirtelen függőleges helyzetbe kerül; alkoholfogyasztás, meleg időben végzett testmozgás során.

Ha a homályos látás vagy a szájszárazság továbbra is fennáll vagy súlyos, a kezelést abba kell hagyni.

A gyógyszer szedése közben jelentkező fejfájás súlyossága Nitrostat ára csökkenthető az adag csökkentésével és/vagy a Validol egyidejű szedésével.

A methemoglobinémia kialakulásának kockázata, amely a vér cianózisában és elszíneződésében nyilvánul meg, növekszik a nitroglicerin hosszan tartó, ellenőrizetlen bevitelével, és májelégtelenségben szenvedő betegeknél nagy dózisú gyógyszer szedésével. A methemoglobinémia kialakulásával a nitroglicerint sürgősen törölni kell, és ellenszert, a metiltioninium-kloridot (metilénkék) kell alkalmazni. Ha a nitrátok további felhasználása szükséges, a methemoglobin tartalmát kötelező ellenőrizni.

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért a ritka örökletes galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma esetén a gyógyszert nem szabad alkalmazni.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

A nitroglicerin alkalmazása terhesség vagy szoptatás alatt ellenjavallt.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése közben ort vagy más mechanizmusok.

Fokozott figyelmet igénylő járművek és mechanizmusok vezetésekor emlékezni kell arra, hogy a nitroglicerin bevétele a reakciósebesség csökkenéséhez vezethet.

Adagolás és adminisztráció

Alkalmazza felnőtteknek.

A gyógyszer első alkalommal történő felírásakor meg kell vizsgálni annak vérnyomásra gyakorolt hatását. A nitroglicerin használatának hatékonyságát pulzusszámmal és vérnyomással kell ellenőrizni.

Az anginás roham első tünetei esetén azonnal be kell venni.

Közvetlenül a fájdalom fellépése után tegyen 1 tablettát a nyelv alá és tartsa a szájban, amíg teljesen fel nem szívódik, lenyelés nélkül. A gyógyszer szokásos adagja 1 tabletta a nyelv alatt. Ha 3-5 percen belül nincs antianginás hatás, további 1 tabletta nitroglicerint kell bevennie.

Terápiás hatás hiányában 2-3 tabletta bevétele után orvost kell hívni.

Az angina pectoris gyakori rohamai esetén tanácsos elhúzódó hatású gyógyszereket alkalmazni.

A nitroglicerin szublingvális formáival szembeni tolerancia ritkán alakul ki, azonban ha egyes betegeknél előfordul, a gyógyszer adagját fokozatosan növelni kell, 2-3 tablettára emelve.

Gyermekek.

A gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban nincs tapasztalat, ezért alkalmazása ebben a korcsoportban nem javasolt.

Túladagolás

Tünetek: vérnyomáscsökkenés (90 Hgmm alatt) ortosztatikus szabályozási zavarokkal, fejfájás, súlyos szédülés, ájulás, szívdobogásérzés, hányinger és hányás, légszomj, súlyos gyengeség, álmosság, testhőmérséklet-emelkedés, hőérzet, artériás hipotenzió, fokozott izzadás , hidegrázás.

Nagy dózisok (több mint 20 mcg / kg) alkalmazása esetén - összeomlás, az ajkak, körmök vagy tenyér cianózisa, methemoglobinémia, nehézlégzés és tachypnea.

Kezelés: a beteg áthelyezése vízszintes helyzetbe, lábak emelése, súlyos esetekben plazmapótló, szimpatomimetikumok, oxigén, methemoglobinémia - metilénkék felírása.

Mellékhatások

A központi idegrendszer oldaláról : homályos látás, "nitrát" fejfájás (különösen a kezelés kezdetén, hosszan tartó terápia hatására csökken), szédülés és gyengeségérzet, szorongás, pszichotikus reakciók, letargia, tájékozódási zavar .

A szív- és érrendszer oldaláról : vérnyomáscsökkenés, reflex tachycardia, ritkán (különösen túladagolás esetén) - ortosztatikus összeomlás, cianózis, methemoglobinémia, arcvörösség.

Az emésztőrendszerből : szájszárazság, hányinger, hányás, hasi fájdalom.

Az immunrendszer részéről : allergiás reakciók, beleértve a bőrkiütéseket, csalánkiütést, viszketést, bőrpírt, sápadtságot anafilaxiás sokk.

Egyéb : ingerlékenység, homályos látás, a glaukóma súlyosbodása, hipotermia, hőérzet, légzési elégtelenség, gyengeség.

Emellett mellékhatások izolált eseteit is jelentették: hypoxia miatti szívkoszorúér-betegség súlyosbodása, teljes blokád, asystolia, angioödéma.

Néha a vérnyomás hirtelen csökkenésével fokozódhatnak az anginás tünetek (paradox "nitrát" reakciók).

Legjobb megadás dátuma

2,5 év.

Tárolási feltételek

Eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 ºC-on tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

40 nyelvalatti tabletta tartályonként; 1 tartály csomagonként.

Nyaralás kategória

Recept nélkül.

Gyártó

PJSC "Technológus".

A gyártó székhelye és a telephely címe