Naltrexone Online Magyarország vásárlás

Tamoxifen Rendelés

Összetett

hatóanyag: tamoxifen;

1 tabletta 10 mg vagy 20 mg tamoxifent tartalmaz;

segédanyagok: burgonyakeményítő; laktóz-monohidrát; kalcium-sztearát; povidon; vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

Dózisforma

Tabletek.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy fehér színű, sárgás színű, lapos henger alakú, letört tabletták.

Farmakoterápiás csoport

Hormonantagonisták és hasonló gyógyszerek. Antiösztrogén szerek. ATC kód L02B A01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A tamoxifen egy erős nem szteroid antagonista om ösztrogén. A test szöveteitől és az állatfajtól függően részleges vagy teljes agonista tulajdonságokkal is rendelkezhet. Emberben túlnyomórészt antiösztrogén hatás figyelhető meg, mivel a tamoxifen kötődik az ösztrogénreceptor hormonkötő doménjéhez, és gátolja az ösztradiol hatását.

Farmakokinetika.

Orális Nolvadex ár beadás esetén a tamoxifen gyorsan felszívódik. A tamoxifen maximális koncentrációját a vérplazmában a beadás után 4-7 órával érik el, az egyensúlyi koncentrációt pedig 4-6 hetes kezelés után. A tamoxifen egyszeri adagja oldat formájában történő alkalmazása után a tamoxifen maximális koncentrációja a férfiak vérplazmájában 42 μg / l, az N-dezmetil tamoxifen metabolit koncentrációja pedig 12 μg / l volt. A tamoxifen és metabolitjának felezési ideje 4, illetve 9 nap volt. Az N-dezmetiltamoxifen és a tamoxifen koncentrációjának aránya a vérben az első adag utáni körülbelül 20%-ról fokozatosan 200%-ra növekszik egyensúlyi állapotban, valószínűleg a metabolit hosszú felezési ideje miatt. A napi kétszer 20 mg-os tamoxifen-terápia során a tamoxifen átlagos egyensúlyi koncentrációja a betegek vérplazmájában 310 µg/l (164-494 µg/l), az N-dezmetil-tamoxifen pedig 481 µg volt. /l (tartomány 300 l).

A 40 mg/nap dózisú tamoxifen terápia során a tamoxifen és az N-dezmetiltamoxifen koncentrációja a tumorszövetekben rendre 5,4-117 ng/mg (átlag napi 25,1 ng/mg) fehérje és 7,8-210 ng/mg (átlag 52 ng/mg) fehérje. A tamoxifen és az N-dezmetiltamoxifen plazmakoncentrációja 27-520 ng/ml (átlag 300 ng/ml), illetve 210-761 ng/ml (átlag 462 ng/ml). A tamoxifen több mint 99%-a plazmafehérjékhez kötődik.

Emberben a tamoxifen a májban metabolizálódik, és elsősorban az epével választódik ki. Az alapvegyület vizelettel történő kiválasztása nagyon csekély. A tamoxifen metabolikus átalakulásának fő útja emberben a demetiláció az N-dezmetiltamoxifen aktív metabolit képződésével, majd az N-demetiláció az N-dezdimetil metabolit képződésével.

A tamoxifen eliminációs folyamata kétfázisú. Nőknél a felezési idő a kezdeti szakaszban 7-14 óra, a terminális szakaszban pedig körülbelül 7 nap. Az N-dezmetiltamoxifen felezési ideje körülbelül 14 nap.

A terápiára adott klinikai válasz akkor figyelhető meg, ha a tamoxifen koncentrációja a vérplazmában meghaladja a 70 mcg / l-t.

Nem vizsgálták a tamoxifen és fő metabolitjai farmakokinetikájának jellemzőit idős betegeknél, károsodott májfunkciójú betegeknél, valamint éhgyomorra és étkezés után.

Klinikai jellemzők

Javallatok

  • Mellrák és endometriumrák nőknél.
  • Nyirokcsomó érintettséggel járó emlőrák adjuváns kemoterápiája nőknél, áttétes betegség kezelése mellrák nőkben és férfiakban.

Ellenjavallatok

  • A tamoxifennel vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.
  • Súlyos thrombocytopenia, leukopenia.
  • Súlyos hiperkalcémia.
  • Az anasztrozol és a tamoxifen egyidejű alkalmazása.
  • Terhesség és szoptatás időszaka.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Ha a tamoxifent más ösztrogéntartalmú hormonkészítményekkel kombinálják, akkor mindkét gyógyszer hatékonysága csökkenhet (különösen a megfelelő gyógyszerek megbízhatatlan fogamzásgátló hatása).

A tamoxifen és az aromatázgátlók (beleértve az anasztrozolt) egyidejű alkalmazása az adjuváns kezelés során nem mutatott hatékonyságnövekedést a tamoxifen önmagában történő alkalmazásához képest. A tamoxifen és az aromatáz inhibitor letrozol egyidejű alkalmazása esetén a letrozol plazmakoncentrációja 37%-kal csökkent.

A tamoxifen fokozhatja a kumarin antikoagulánsok, például a warfarin hatását. Azoknak a betegeknek, akik kumarin antikoagulánsokat szednek tamoxifennel, azt tanácsolják, hogy szorosan ellenőrizzék véralvadási állapotukat, különösen a kezelés kezdetén.

A tamoxifen és a vérlemezke-aggregációt gátló szerek együttes alkalmazása esetén a vérzési hajlam fokozódhat egy esetleges thrombocytopeniás fázisban.

Így a thromboemboliás események előfordulási gyakoriságának növekedéséről számoltak be, ha tamoxifen-kezelést más citotoxikus gyógyszerekkel kombináltak.

A brómkriptinnel történő egyidejű kezelés esetén a tamoxifen és aktív metabolitja, az N-dezmetiltamoxifen plazmakoncentrációja nő.

A CYP2D6 hatását gátló gyógyszerek 65-75%-kal csökkentik az endoxifen, a tamoxifen aktív metabolitjának koncentrációját, ami a terápiás hatás hatékonyságának csökkenéséhez vezet. A tamoxifen egyes olcsó Nolvadex antidepresszánsokkal - szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI-k) (például paroxetin) - történő egyidejű alkalmazása esetén a tamoxifen hatékonysága csökkent. Ezért lehetőség szerint kerülni kell az olyan erős CYP2D6-gátlókat, mint a paroxetin, fluoxetin, kinidin, cinakalcet vagy bupropion.

A tamoxifen metabolizmusának fő ismert útja emberben a CYP3A4 enzimek által kiváltott demetiláció. Ismeretes a CYP3A4 induktor rifampicinnel való farmakokinetikai kölcsönhatása, ami a tamoxifen szintjének csökkenését eredményezi a vérplazmában. Ennek a csökkenésnek a klinikai jelentősége nem ismert.

Farmakokinetikai kölcsönhatásokat jelentettek CYP2D6 gátlókkal, amelyek befolyásolják a tamoxifen aktív metabolitja, a 4-hidroxi-N-dezmetiltamoxifen (endoxifen) plazmaszintjének csökkenését.

Alkalmazás jellemzői

Ösztrogénreceptor-pozitív daganatos betegek Az MI és a posztmenopauzás betegek jobban reagálnak a tamoxifen-kezelésre.

A tamoxifent óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- vagy vesefunkciójú, diabetes mellitusban és szemészeti betegségekben szenvedő betegeknél.

Azoknál a premenopauzális nőknél, akik tamoxifent alkalmaznak az emlőrák kezelésére, a menstruáció leállhat.

Tamoxifennel kezelt betegeknél a méhnyálkahártya elváltozásainak megnövekedett gyakoriságáról számoltak be, beleértve a hiperpláziát, a polipokat, a rákot és a méhszarkómát (elsősorban rosszindulatú vegyes Mulleri-daganatokat). E változások gyakorisága és természete arra utal, hogy a tamoxifen ösztrogén hatása okozhatja őket.

A kezelés megkezdése előtt, valamint a jövőben 6 havonta a betegeknek nőgyógyászati vizsgálatot kell végezniük. Ha bármilyen szokatlan tünet (beleértve a kóros hüvelyi vérzést, menstruációs zavarokat, hüvelyi folyást, fájdalmat vagy nyomást a medence területén) jelentkezik, azonnal alapos vizsgálatot kell végezni.

Az emlőrák megelőzésére tamoxifent szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell az endometrium hiperplázia lehetséges kialakulásának jelei miatt. Ha atípusos méhnyálkahártya hiperplázia alakul ki, hagyja abba a tamoxifen adását, írjon elő megfelelő kezelést és értékelje a méheltávolítás megvalósíthatóságát a tamoxifen-terápia folytatása előtt.

Tamoxifen rákkezelés után, Az emlőmirigyben előfordultak olyan esetek, amikor más primer daganatok alakultak ki, amelyek nem lokalizálódnak az endometriumban vagy az ellenkező emlőmirigyben. Ezen események ok-okozati összefüggését nem állapították meg, és ezeknek a megfigyeléseknek a klinikai jelentősége továbbra is tisztázatlan.

Tamoxifent szedő betegeknél látásromlást, különösen csökkent látásélességet, szaruhártya-homályt, szürkehályog kialakulását és retinopátiát jelentettek. Ezért a terápia megkezdése előtt és a tamoxifen-kezelés alatt időszakonként szemészeti vizsgálatokat kell végezni a szaruhártya vagy a retina elváltozásainak korai azonosítása érdekében, amelyek a gyógyszeres kezelés időben történő befejezésével visszafordíthatók.

Ha a beteg kórtörténetében májbetegség szerepel, a májfunkciót gondosan ellenőrizni kell. Minden betegnek rendszeresen meg kell határoznia a vérsejtek (különösen a vérlemezkék) számát, a máj- és vesefunkciót, valamint a vérplazma kalcium- és glükózszintjét. Az esetleges áttétek korai felismerése érdekében javasolt időszakonként a tüdő és a csontok röntgenvizsgálata, valamint a máj ultrahangvizsgálata. A vérsejtek számának, beleértve a vérlemezkék számát, a májfunkciós teszteknek és a plazma kalciumszintjének időszakos ellenőrzése javasolt.

Bizonyíték van arra, hogy azoknál a betegeknél, akiknél a CYP2D6-ot érintő metabolikus biotranszformáció nem megfelelő ütemben zajlik, alacsony az endoxifen szintje, amely az egyik legfontosabb aktív metabolit. oxifén. A CYP2D6 hatását gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása az endoxifen aktív metabolitjának koncentrációjának csökkenéséhez vezethet. Ennek megfelelően, ha lehetséges, az erős CYP2D6-gátlók, mint a paroxetin, fluoxetin, kinidin, cinakalcet vagy bupropion alkalmazása kerülendő a tamoxifen-terápia során.

A tamoxifen-kezelés növeli a vénás thromboembolia kockázatát. Ez a kockázat növekszik azoknál a betegeknél, akiknél magas fokú elhízás, növekvő életkor, egyidejű kemoterápia és egyéb thromboemboliás események kialakulását elősegítő tényezők is fennállnak. Egyes emlőrákos betegeknél, akiknél a vénás thromboembolia több kockázati tényezője is van, megfontolandó a hosszú távú antikoaguláns kezelés. Ha egy betegnél vénás thromboemboliát diagnosztizálnak, a tamoxifen-kezelést azonnal le kell állítani, és vérlemezke-gátló kezelést kell kezdeni. A tamoxifen nem alkalmazható olyan betegek kezelésére, akiknek kórtörténetében tromboembóliás események szerepeltek.

Súlyos bőrmellékhatásokról számoltak be, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist (TEN), amelyek a tamoxifen-kezeléssel összefüggésben életveszélyesek vagy végzetesek lehetnek. A gyógyszer felírásakor a betegeket tájékoztatni kell a súlyos bőrreakciók jeleiről és tüneteiről, és gondosan figyelni kell őket. Ha vannak olyan jelek és tünetek, amelyek ezekre utalnak reakció esetén a gyógyszert azonnal abba Nolvadex Magyarország kell hagyni, és (ha szükséges) alternatív kezelést kell fontolóra venni. Ha a betegnél súlyos reakció, például Stevens-Johnson-szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis alakul ki, a gyógyszeres kezelést a tamoxifen alkalmazása alatt azonnal le kell állítani, és soha többé nem szabad alkalmazni.

Örökletes angioödémában szenvedő betegeknél a tamoxifen kiválthatja vagy súlyosbíthatja az angioödéma tüneteit.

Késleltetett mikrosebészeti emlőrekonstrukció esetén a tamoxifen növelheti az átültetett lebenyhez kapcsolódó mikrovaszkuláris szövődmények kockázatát.

A tamoxifen alkalmazása pozitív eredményekhez vezethet a doppingtesztekben.

A tápláléknak a tamoxifen felszívódására gyakorolt hatását nem vizsgálták. Nem valószínű azonban, hogy az élelmiszer befolyásolhatja a tamoxifen egyensúlyi farmakokinetikai paramétereit.

Ha a beteg bizonyos cukrokra érzékeny, a gyógyszer szedése előtt orvoshoz kell fordulni.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt

A tamoxifen terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt. Spontán vetélések és veleszületett fejlődési rendellenességek elszigetelt eseteiről számoltak be olyan gyermekeknél, akiknek anyja tamoxifent szedett terhesség alatt, de ezeknek az eseményeknek az ok-okozati összefüggését nem állapították meg.

A tamoxifen-terápia megkezdése előtt győződjön meg arról, hogy a beteg nem terhes. A reproduktív korú betegeknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a tamoxifen-kezelés alatt és legalább 3 hónapig a kezelés befejezése után. A kölcsönhatás lehetőségére tekintettel hormonális fogamzásgátlók nem alkalmazhatók.

A napi kétszer 20 mg-os tamoxifen gátolja a laktációt a nőknél, ami még a terápia befejezése után sem áll helyre.

Korlátozott adatok arra utalnak, hogy a tamoxifen és aktív metabolitjai kiválasztódnak és felhalmozódnak az anyatejben, ezért a gyógyszer alkalmazása nem javasolt szoptatás alatt. A szoptatás vagy a tamoxifen-kezelés leállítására vonatkozó döntés meghozatalakor figyelembe kell venni a gyógyszer anyához való eljuttatásának fontosságát.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben

Nem valószínű, hogy a tamoxifen befolyásolja a reakciósebességet járművek vezetése és egyéb mechanizmusok használata során. A tamoxifen-kezelés során azonban soványságról, álmosságról és a látásélesség romlásáról számoltak be. Azoknak a betegeknek, akiknél ezeket a tüneteket tapasztalják, óvatosnak kell lenniük járművezetés közben és más mechanizmusok használatakor.

Adagolás és adminisztráció

A tamoxifen ajánlott napi adagja felnőttek számára 20 mg. Előrehaladott rák esetén a dózis napi 30 mg-ra vagy 40 mg-ra emelhető.

A tamoxif maximális napi adagja az ene 40 mg. Objektív terápiás hatás általában 4-10 hetes kezelés után figyelhető meg, azonban csontáttétek jelenlétében csak több hónapos kezelés után érhető el pozitív hatás.

A tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, elegendő mennyiségű folyadékkal.

Napi 2 vagy több tabletta kinevezése esetén 1 vagy 2 adagban is bevehető.

A kezelés időtartama a betegség súlyosságától és súlyosságától függ. Általában a kezelés hosszú.

Speciális betegcsoportok kezelése. Idős betegek, valamint károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegek esetében az adag módosítása nem szükséges.

Gyermekek

A gyermekek tamoxifennel való kezelésére vonatkozó ajánlásokat még nem dolgoztak ki.

Túladagolás

Tünetek.

A tamoxifen nagy dózisban ösztrogén hatást váltott ki állatokban. Elméletileg várható, hogy a túladagolás fokozza az antiösztrogén mellékhatásokat.

Emberben nem észleltek akut túladagolás eseteit. Keveset tudunk az emberi túladagolásról. 160 mg/m2 vagy annál nagyobb dózisok esetén EKG-elváltozások (megnyúlt QT-idő), napi 300 mg/m2 dózisok esetén neurotoxicitás (tremor, hyperreflexia, bizonytalan járás és szédülés) fordult elő.

Kezelés.

Nincs specifikus ellenszer. Túladagolás esetén tüneti kezelést kell végezni.

Mellékhatások

Az alábbi mellékhatások többsége amelyek reverzibilisek, gyakran eltűnnek az adag csökkentése után.

A mellékhatások gyakorisága a következőképpen osztályozható: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (≥ 1/100 - < 1/10), ritkán (≥ 1/1000 - < 1/100), egyszeri (≥ 1/ 10000 - < 1/1000), ritka (<1/10000), gyakorisága ismeretlen (a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg).

Jó- és rosszindulatú daganatok (beleértve a cisztákat és polipokat)

Előfordultak a betegség súlyosbodásának esetei. A csontmetasztázisokkal rendelkező betegek egy részénél a tamoxifen-terápia kezdetén hypercalcaemia alakul ki. Ebben a kezdeti időszakban fokozódhat a csontfájdalom és duzzanat, valamint fokozódhat a bőrelváltozások körüli bőrpír, jelezve a terápiára adott választ. A bőrelváltozások is növekedhetnek, vagy újak jelenhetnek meg.

A tamoxifen-terápia az endometrium proliferatív elváltozásainak, különösen a polipoknak és a méhnyálkahártyaráknak a megnövekedett előfordulásával jár. Az endometriumrák kialakulásának kockázata a tamoxifen-terápia időtartamának növekedésével növekszik, és körülbelül 2-3-szor magasabb, mint az endometriumrák kialakulásának kockázata azoknál a nőknél, akik nem szedték a gyógyszert. A méhszarkóma (főleg rosszindulatú vegyes Mulleri-daganatok) előfordulása is enyhén növekszik. Az emlőrák tamoxifen-kezelésének klinikai előnyei azonban meghaladják az endometrium neoplazmák kialakulásának lehetséges kockázatát.

Gyakran: méhmióma.

Egy órát sem majd: méhnyálkahártyarák.

Ritka: méhszarkóma (főleg vegyes Müller-féle rosszindulatú daganatok).

A reproduktív rendszerből és az emlőmirigyekből

Nagyon gyakori: hüvelyi folyás, menstruációs zavarok és a menstruáció elnyomása a premenopauzában, hüvelyi vérzés.

Gyakran: nemi szervek viszketése, méhmióma megnagyobbodása, proliferatív változások az endometriumban (endometrium neoplasia, hyperplasia és polipok, esetenként endometriózis).

Ritka: férfi impotencia, cisztás petefészek-ödéma, hüvelypolipok.

A vérből és a nyirokrendszerből

Gyakran: átmeneti vérszegénység.

Nem gyakori: leukopenia, átmeneti thrombocytopenia.

Ritka: agranulocytosis, neutropenia.

Egyetlen: pancytopenia.

Az immunrendszer oldaláról

Gyakran: túlérzékenységi reakciók.

Az endokrin rendszerből

Nagyon gyakori: hőhullámok.

Nem gyakori: hypercalcaemia.

Anyagcserezavarok

Nagyon gyakori: folyadékretenció Nolvadex ára a szervezetben.

Gyakran: a vérplazma trigliceridszintjének Nolvadex rendelés emelkedése, anorexia.

Egyetlen: súlyos hipertrigliceridémia, amelyet néha hasnyálmirigy-gyulladás kísér.

Mentális zavarok

Ritka: depresszió.

Az idegrendszer oldaláról

Gyakran: szédülés, fejfájás, álmosság, csökkent érzékenység (paresztézia, dysgeusia).

A látószervekből

Gyakran: alvás a látásélesség csökkenése, a szaruhártya elhomályosodása, szürkehályog és retinopátia kialakulása. Valószínűleg ezek a hatások a tamoxifen dózisától és a terápia időtartamától függenek. Ezek részben reverzibilisek lehetnek a tamoxifen-kezelés abbahagyása után.

Ritka: optikai neuropátia, látóideg-gyulladás (ritka esetekben látásvesztést figyeltek meg).

Az érrendszerből

Gyakran: arc kipirulása, ischaemiás cerebrovascularis események, alsó végtag görcsök, trombózis. Ha a tamoxifent más citotoxikus gyógyszerekkel kombinálva kezelik, megnőhet a thromboemboliás események, köztük a vénás thromboembolia (mélyvénás trombózis, mikrovaszkuláris trombózis) és a tüdőembólia kockázata.

Nem gyakori: szélütés.

Ismeretlen gyakoriság: thrombophlebitis.

A légzőrendszerből, a mellkasi szervekből és a mediastinumból

Nem gyakori: intersticiális pneumonitis.

A gyomor-bél traktusból

Nagyon gyakori: hányinger.

Gyakran: hányás, székrekedés, hasmenés.

Nem gyakori: hasnyálmirigy-gyulladás.

Ritkán: ízérzékelés csökkenése, étvágyzavarok.

A hepatobiliáris rendszerből

Gyakran: a májenzimek szintjének változása, a máj zsíros beszűrődése.

Nem gyakori: cirrhosis, zsírmáj.

Egyetlen: epehólyag, hepatitis, sárgaság, nekrotizáló hepatitis, hepatocelluláris elváltozások, májelégtelenség.

Esetenként súlyosabb májbetegségek halálos kimenetelűek ny eredményeket.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből

Nagyon gyakori: bőrkiütés.

Gyakori: alopecia, meglévő vagy új bőrelváltozások megnagyobbodása.

Ritka: hypertrichosis, bőr vasculitis, angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis.

Izolált: erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma vagy bullosus pemphigoid izolált eseteit jelentették, és a bőr lupus erythematosus eseteit is feljegyezték.

Ismeretlen gyakoriság: az örökletes angioödéma súlyosbodása.

A mozgásszervi rendszerből és a kötőszövetekből

Gyakran: lábgörcsök, izomfájdalom.

Veleszületett, örökletes és genetikai rendellenességek

Egyetlen: krónikus hematoporphyria.

Általános hatások és helyi reakciók

Nagyon gyakori: hőhullámok, részben a tamoxifen antiösztrogén hatása miatt, fáradtság.

Ritka: a terápia kezdetén - fájdalom a csontokban és az érintett szövetek területén a tamoxifen-kezelés hatására.

A laboratóriumi jellemzők változásai

Változások a vérplazma lipidprofiljában; a májenzimek fokozott aktivitása.

Sérülés, mérgezés és eljárási szövődmények

Egyetlen: besugárzási reakciók.

Legjobb megadás dátuma

3 év.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

< erős>Csomagolás

10 mg-os 10×6 tabletta buborékcsomagolásban, dobozban; 60-as számú konténerben, dobozban. 20 mg-os 10×3, 10×6 számú tabletta buborékfóliában, dobozban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

Korlátolt Felelősségű Társaság "Pharmaceutical Company Health".

A gyártó székhelye és tevékenységi helyének címe