Valsartan vény nélkül
- Javallatok
- Ellenjavallatok
- Adagolás és adminisztráció
- Mellékhatások
- Túladagolás
- Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
- Farmakológiai tulajdonságok
- Legjobb megadás dátuma
- Tárolási feltételek
- Diagnózis
- Ajánlott analógok
- Kereskedelmi nevek
Összetett
hatóanyag: valzartán;
1 bevont tabletta 80 vagy 160 mg valzartánt tartalmaz;
Segédanyagok:
mag: laktóz-monohidrát, kroszkarmellóz-nátrium, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát;
tablettahéj 80 mg (Advantia Prime 171996BA01): hipromellóz, polietilénglikol, titán-dioxid (E 171), vörös vas-oxid (E172);
160 mg tablettahéj (Advantia Prime 145010BA01): hipromellóz, polietilénglikol, titán-dioxid (E 171), vörös vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172).
Dózisforma
Filmtabletta.
Farmakoterápiás csoport
Az angiotenzin II receptor blokkolók egyszerű gyógyszerei. ATC kód C09C A03.
Klinikai jellemzők
Javallatok
AG
Magas vérnyomás kezelése felnőtteknél és 6-18 éves gyermekeknél.
Infarktus utáni állapot
Klinikailag stabil, tünetekkel járó szívelégtelenségben vagy tünetmentes bal kamrai szisztolés diszfunkcióban szenvedő betegek kezelése közelmúltban (12 óra - 10 nap) átesett szívizominfarktus után.
Szív elégtelenség
Tüneti szívelégtelenség kezelése felnőtt betegeknél, ha nem alkalmaznak ACE-gátlót, vagy ACE-gátlókkal adjuváns terápiaként, ha nem alkalmaznak blokkolókat β- adrenerg receptorok.
Ellenjavallatok
A hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Súlyos májelégtelenség, biliaris cirrhosis és kolesztázis.
Terhességi időszak.
Angiotenzin receptor antagonisták vagy ACE-gátlók egyidejű alkalmazása aliszkirennel diabetes mellitusban vagy károsodott veseműködésben szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs ráta (GFR) <60 ml/perc/1,73 m 2 ).
Adagolás és adminisztráció
A valzartánt étellel vagy anélkül, vízzel kell bevenni.
AG
A valzartán ajánlott kezdő adagja 80 mg (1 Vanatex 80 mg tabletta vagy ½ Vanatex 160 mg tabletta) naponta egyszer. A vérnyomáscsökkentő hatást az első 2 hétben érik el, és a maximális terápiás hatást 4 héten belül figyelik meg.
Azoknál a betegeknél, akiknek a vérnyomása nem megfelelően kontrollált, a gyógyszer napi adagja 160 mg-ra, legfeljebb 320 mg-ra emelhető.
A valzartán más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is szedhető.
Ha a terápia során alkalmazzák, a vizelethajtó gyógyszer, például a hidroklorotiazid tovább csökkenti az ilyen betegek vérnyomását.
Infarktus utáni állapot
A klinikailag stabil betegek kezelése a szívinfarktus után már 12 órával megkezdhető. A napi kétszeri 20 mg-os kezdő adag után a valzartán adagját 40-re kell emelni; 80 és 160 mg naponta kétszer a következő hetekben. A Vanatex gyógyszert nem írják fel a kezdeti terápiára. Kisebb adag (20 mg) használatához használja használja a gyógyszert más adagolási formában.
A maximális céldózis naponta kétszer 160 mg. A terápia megkezdése után legfeljebb 2 hétig napi kétszer 80 mg-os adag, a napi kétszeri 160 mg-os maximális adag 3 hónapon keresztül történő elérése javasolt, attól függően, hogy a beteg mennyire tolerálja a valzartánt az adagolás alatt. titrálási időszak . Ha tünetekkel járó hipotenzió vagy veseműködési zavar lép fel, mérlegelni kell az adag csökkentését.
A valzartán alkalmazható olyan betegeknél, akik szívizominfarktus után egyéb gyógyszereket, például trombolitikumokat, acetilszalicilsavat, béta- blokkolókat , sztatinokat és diuretikumokat kapnak. ACE-gátlókkal való kombináció nem javasolt.
A szívinfarktus utáni betegek állapotának értékelésekor mindig szükséges a vesefunkció értékelése.
Szív elégtelenség
A valzartán javasolt kezdő adagja naponta kétszer 40 mg. ról ről.
Az adagot titrálással napi kétszer 80 vagy 160 mg-ra kell emelni, azaz a maximális, jól tolerálható adagig, legalább 2 hetes időközönként. Mérlegelni kell az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok adagjának csökkentését. A maximális napi adag 320 mg volt, és több adagra osztották.
A valzartán más szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerekkel együtt is bevehető.
Azonban egy ACE-gátló, egy blokkoló hármas kombinációja β- adrenerg receptorok és a valzartán nem javasolt.
A szívelégtelenségben szenvedő betegek állapotának felmérése során mindig szükség van a vesefunkció értékelésére.
Alkalmazás bizonyos betegcsoportokban
Idős betegek. Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Károsodott vesefunkciójú betegek. Felnőtt betegeknél, akiknél a CC > 10 ml/perc, nincs szükség dózismódosításra. Angiotenzin receptor antagonisták egyidejű alkalmazása aliszkirennel károsodott vesefunkciójú betegeknél (glomeruláris filtrációs ráta (GFR) <60 ml/perc / 1,73 m 2 ) ellenjavallt.
Cukorbetegség. Az angiotenzin receptor antagonisták aliszkirennel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
Májelégtelenség. Az angiotenzin-receptor antagonisták ellenjavallt súlyos májkárosodásban, biliaris cirrhosisban és kolesztázisban szenvedő betegeknél. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, akiknek nincs kolesztázisuk, a valzartán adagja nem haladhatja meg a 80 mg-ot.
AG gyermekeknél. Gyermekek 6-18 éves korig. A kezdő adag naponta egyszer 40 mg a 35 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek számára, és 80 mg naponta egyszer a 35 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek számára. A vérnyomás mutatói alapján dózismódosítás szükséges. A klinikai vizsgálatok során vizsgált maximális dózisokat a táblázat tartalmazza. A feltüntetettnél nagyobb dózisokat nem vizsgálták.
| testtömeg | A klinikai vizsgálatok során vizsgált maximális valzartán dózis | ||
| ≥ 18 kg és <35 kg között | 80 mg | ||
| ≥ 35 kg-tól < 80 kg-ig | 160 mg | ||
| ≥ 80 kg-tól ≤ 160 kg-ig | 320 mg |
6 éven aluli gyermekek.&n bsp; Az angiotenzin receptor antagonisták biztonságosságát és hatásosságát 1-6 éves gyermekeknél nem igazolták.
Alkalmazása 6-18 éves veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél. 30 ml/perc alatti CC-vel rendelkező és dializált gyermekek alkalmazását nem vizsgálták, ezért a valzartán nem javasolt ebbe a csoportba tartozó betegek számára. Azoknál a gyermekeknél, akiknél a kreatinin-clearance > 30 ml/perc, nincs szükség dózismódosításra. A vesefunkció és a szérum káliumszint gondos ellenőrzése szükséges.
Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő 6-18 éves gyermekeknél. A felnőttekhez hasonlóan az angiotenzin receptor antagonisták ellenjavallt súlyos májkárosodásban, biliaris cirrhosisban és epepangásban szenvedő betegeknél. Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő gyermekek angiotenzinreceptor-antagonistáival kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak. Ilyen betegeknél a valzartán adagja nem haladhatja meg a 80 mg-ot.
Szívelégtelenség és közelmúltbeli szívinfarktus gyermekeknél. Az angiotenzin receptor antagonisták nem javasoltak szívelégtelenség vagy közelmúltbeli szívinfarktus kezelésére gyermekeknél a biztonságossági és hatásossági adatok hiánya miatt.
Mellékhatások
Felnőtt betegeken végzett kontrollos klinikai vizsgálatokban A magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a placebót szedő mellékhatások gyakorisága megfelelt a valzartán szedésének gyakoriságának. Kiderült, hogy a mellékhatások előfordulási gyakorisága nem függ össze a kezelés dózisától vagy időtartamától, és nincs összefüggés a beteg nemével, életkorával vagy rasszával.
A klinikai, forgalomba hozatalt követő és laboratóriumi vizsgálatok során jelentett mellékhatások szervrendszeri osztályok szerint vannak osztályozva. A mellékhatások gyakorisága szerint osztályozhatók: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100 - <1/10), ritkán Diovan rendelés (≥ 1/1000 - <1/100), ritkán (≥ 1/10 000 - < 1 1/1000), nagyon ritka (<1/10000), beleértve az egyedi (egyszeri) üzeneteket is, ismeretlen - a fenti gyakoriságok egyike sem alkalmazható. Az egyes csoportokon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint vannak feltüntetve.
AG
A vér és a nyirokrendszer részéről: ismeretlen - hemoglobin csökkenés, hematokrit csökkenés, neutropenia, thrombocytopenia.
Az immunrendszer részéről: ismeretlen - túlérzékenység, beleértve a szérumbetegséget is.
Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: 0000; vonalmagasság: 20,8 képpont háttérszín: #ffffff;">ismeretlen - a szérum káliumszintjének növekedése, hyponatraemia.
A hallás és az egyensúly szervei részéről: ritkán - vertigo.
A szív- és érrendszer oldaláról: ismeretlen - vasculitis.
A légzőrendszerből: ritkán - köhögés.
Az emésztőrendszer részéről: ritkán - hasi fájdalom.
A máj és az epehólyag oldaláról: ismeretlen - a májfunkció növekedése, beleértve a vérszérum bilirubinszintjének emelkedését.
A bőrből és a bőr alatti szövetekből: ismeretlen - angioödéma, bőrkiütés, viszketés.
Az izom-csontrendszerből és a kötőszövetből: ismeretlen - myalgia.
A vesék és a húgyutak oldaláról: ismeretlen veseelégtelenség és károsodott vesefunkció, emelkedett szérum kreatinin.
Általános tünetek: ritkán - fokozott fáradtság.
A magas vérnyomásban szenvedő betegek klinikai vizsgálatai során megfigyelt mellékhatások, függetlenül a vizsgált gyógyszerrel való ok-okozati összefüggéstől: ízületi fájdalom, asthenia, hátfájás, hasmenés, szédülés, fejfájás, álmatlanság, csökkent libidó, hányinger, ödéma, pharyngitis, rhinitis, sinusitis , felső légúti fertőzések, vírusfertőzések.
Gyermekek.
AG
Kivéve Nem volt szignifikáns különbség a mellékhatások típusában, gyakoriságában és súlyosságában a 6-18 éves gyermekek biztonságossági profilja és a felnőttek biztonságossági profilja között, az emésztőrendszer egyéni rendellenességeivel (hasi fájdalom, hányinger, hányás) és szédülés. A 6-16 éves gyermekek neurokognitív és fejlődési értékelése nem mutatott ki klinikailag jelentős általános negatív hatást a legfeljebb 1 éves valzartán-kezelést követően.
A vizsgálat során két halálos esetet és különálló esetet jegyeztek fel a máj transzaminázok kifejezett növekedésével. Ezeket az eseteket jelentős társbetegségekkel rendelkező populációban figyelték meg. Ok-okozati összefüggést a valzartánnal nem azonosítottak. Egy másik vizsgálatban nem volt jelentős növekedés a máj transzaminázok számában vagy a halálozás a valzartán-kezelés során.
A hiperkalémiát gyakrabban észlelték súlyos krónikus vesebetegségben szenvedő 6-18 éves gyermekeknél.
A szívinfarktus és/vagy szívelégtelenség után felnőtt betegeken végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során megfigyelt biztonságossági profil eltér a hipertóniás betegeknél megfigyelt általános biztonsági profiltól. Ez vonatkozhat az alapbetegségben szenvedő betegekre. Mellékhatások, amelyeket felnőtt betegeknél észleltek szívinfarktus és/vagy szívbetegség után oh az alábbiakban felsorolt elégtelenség.
Szívinfarktus és/vagy szívelégtelenség után
A vérből és a nyirokrendszerből: ismeretlen - thrombocytopenia.
Az immunrendszer részéről: ismeretlen - túlérzékenység, beleértve a szérumbetegséget is.
Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: ritkán - hyperkalaemia; ismeretlen - emelkedett szérum káliumszint, hyponatraemia.
Az idegrendszer részéről: gyakran - szédülés, testtartási szédülés; ritkán - ájulás, fejfájás.
A hallás- és egyensúlyszerv részéről: ritkán - szédülés.
A szív oldaláról: ritkán - szívelégtelenség.
Az érrendszerből: gyakran - artériás hipotenzió, ortosztatikus hipotenzió; ismeretlen - vasculitis.
A légzőrendszer, a mellkas és a mediastinum részéről: ritkán - köhögés.
Az emésztőrendszer részéről: ritkán - hányinger, hasmenés.
A máj és az epeutak oldaláról: ismeretlen - fokozott májfunkció, fokozott májenzim-aktivitás, megnövekedett szérum bilirubinkoncentráció.
A bőrből és a bőr alatti szövetből: ritkán - angioödéma; ismeretlen: kiütés, viszketés.
A mozgásszervi rendszerből és a kötőszövetből szövet: ismeretlen - myalgia.
A vesék és a húgyutak oldaláról: gyakran - veseelégtelenség és károsodott vesefunkció; ritkán akut veseelégtelenség, emelkedett szérum kreatinin; ismeretlen - a vér karbamid-nitrogénszintjének emelkedése.
Általános tünetek: ritkán - asthenia, fáradtság.
Túladagolás
A valzartán túladagolása következtében súlyos artériás hipotenzió alakulhat ki, amely tudatzavarhoz, érösszeomláshoz és/vagy sokkhoz vezethet. A terápiás intézkedések a felvétel idejétől, a tünetek típusától és súlyosságától függenek, a vérkeringés stabilizálása a legfontosabb. Ha artériás hipotenzió lép fel, a betegnek hanyatt kell feküdnie, és a BCC-t is korrigálni kell.
Nem valószínű, hogy a valzartán hemodialízissel eltávolítható a szervezetből.
Alkalmazás jellemzői
Használata terhesség és szoptatás alatt.
Az angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazása a terhesség teljes időtartama alatt ellenjavallt.
Az ACE-gátlók terhesség első trimeszterében történő alkalmazása miatti teratogén hatások kockázatára vonatkozó epidemiológiai adatok nem meggyőzőek, de a kockázat enyhe növekedése sem zárható ki. Mivel nem állnak rendelkezésre ellenőrzött epidemiológiai adatok az angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásával járó kockázatokról, a ter e gyógyszercsoport esetében atogén hatás jelentkezhet. Hacsak a terápia folytatását nem tartják szükségesnek; terhességet tervező betegeknél alternatív vérnyomáscsökkentő terápiát kell előírni, amelynek biztonságossági profilja a terhesség ideje alatt alkalmazható. Ha terhességet diagnosztizálnak, az angiotenzin II receptor antagonistákkal történő kezelést azonnal le kell állítani, és szükség esetén alternatív kezelést kell kezdeni.
Az angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazása a terhesség II. és III. trimeszterében magzati toxicitást (vesekárosodás, oligohidroamnion, késleltetett koponyacsontok csontosodása) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, artériás hipotenzió, hyperkalaemia) okozhat. Ha a terhesség második trimeszterében angiotenzin II receptor antagonistát alkalmaztak , ultrahangos vizsgálat javasolt a veseműködés és a koponyacsontok állapotának ellenőrzésére. Azoknál az újszülötteknél, akiknek anyja angiotenzin II receptor antagonistát használt, meg kell vizsgálni az artériás megbetegedések kialakulását és hipotenzió. Nem ismert, hogy a valzartán átjut-e az anyatejbe. Ezért a gyógyszer alkalmazása nőknél szoptatás alatt nem javasolt.
Termékenység
A valzartán 200 mg/ttkg/nap dózisig nem okozott nemkívánatos hatást a reproduktív funkcióra patkányokban. Ez a legfeljebb 200 mg/ttkg/nap dózis hatszorosa a mg/m Diovan ár 2 -ben kifejezett maximális humán dózisnak (a számításokat 320 mg/nap adag orális adagolására végezték 60 kg testtömegű betegnél).
Gyermekek.
A valzartánt 6-18 éves gyermekek magas vérnyomásának kezelésére alkalmazzák. Az angiotenzin II receptor antagonisták biztonságosságát és hatásosságát 1-6 éves gyermekeknél nem igazolták. A gyógyszer nem javasolt szívelégtelenség vagy posztinfarktus kezelésére gyermekeknél a biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Hiperkalémia
Kálium-kiegészítők, kálium-megtakarító diuretikumok, káliumtartalmú sópótlók vagy egyéb káliumszintet növelő gyógyszerek (heparin stb.) egyidejű alkalmazása nem javasolt. Ha szükséges, a gyógyszer használatakor ellenőriznie kell a káliumszintet.
Funkciók megsértése és a vesék. Nincsenek adatok a gyógyszer biztonságosságáról 10 ml/perc alatti kreatinin-clearance esetén és dializált betegeknél, ezért a valzartánt óvatosan kell alkalmazni az ilyen betegcsoportoknak. Felnőtt betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance > 10 ml/perc, nincs szükség dózismódosításra.
Az angiotenzin receptor antagonisták vagy ACE-gátlók aliszkirennel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt károsodott vesefunkciójú (glomeruláris filtrációs ráta (GFR) <60 ml/perc/1,73 m 2 ) betegeknél.
Károsodott májműködés. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban, kolesztázis nélkül, a valzartánt óvatosan kell alkalmazni.
Nátriumhiányban szenvedő betegek szervezetében és/vagy Bcc-ben. Súlyos fokú nátrium- és/vagy BCC-hiányban szenvedő betegeknél, például akik nagy dózisban diuretikumokat szedtek, ritka esetekben tüneti artériás hipotenzió lehetséges a valzartán-terápia kezdetén. Ezért a valzartán-terápia megkezdése előtt korrigálni kell a szervezet nátrium- és/vagy BCC-tartalmát, például a diuretikum adagjának csökkentésével.
A veseartéria szűkülete. B fff; "> Az angiotenzin II receptor antagonisták biztonságosságát kétoldali veseartéria szűkületben vagy egyetlen vese szűkületében szenvedő betegeknél nem igazolták.. A valzartán rövid távú alkalmazása 12, az egyoldali veseartéria szűkületének másodlagos vasorenalis hypertoniában szenvedő betegnél , nem okoz jelentős változást a hemodinamikai veseparaméterekben, a plazma kreatininjében vagy a vér karbamid-nitrogénjében, mivel a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert (RAAS) befolyásoló egyéb gyógyszerek növelhetik a vér karbamid- és szérum kreatininszintjét az egy- vagy kétoldali veseartériában szenvedő betegeknél. Biztonsági eszközként a vesefunkció szűkületes ellenőrzése javasolt.
Veseátültetés. Nem állnak rendelkezésre adatok a valzartán biztonságosságáról olyan betegeknél, akiknél nemrégiben veseátültetésen estek át.
Elsődleges hiperaldoszteronizmus. Primer hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegek nem alkalmazhatnak valzartánt, mert nincs aktivált renin-angiotenzin rendszerük.
Az aorta- és mitrális billentyűk szűkülete, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia. Más értágítókhoz hasonlóan rendkívül óvatosan alkalmazható aorta- vagy mitrális billentyű szűkületben vagy obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.
Terhesség. Az angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. Ha a kezelés folytatása szükséges, a terhességet tervező betegeknek olyan alternatív vérnyomáscsökkentő terápiát kell adni, amelynek biztonságossági profilja a terhesség ideje alatt alkalmazható. Ha a kezelés során terhességet észlelnek, a kezelést azonnal le kell állítani, és szükség esetén alternatív kezelést kell kezdeni.
Legutóbbi szívinfarktus.
A kaptopril és a valzartán kombinációja nem mutatott ki további klinikai hatást, de a mellékhatások kockázata megnőtt a fenti gyógyszerek bármelyikével végzett önmagában történő kezelés kockázatához képest. Ezért a valzartán és ACE-gátló kombinációja nem javasolt. Szívinfarktus utáni betegeknél óvatosan kell alkalmazni. A szívinfarktus utáni betegek értékelésének mindig tartalmaznia kell a vesefunkció értékelését. A valzartán alkalmazása szívinfarktuson átesett betegeknél gyakran vezet némi vérnyomáscsökkenéshez, de általában nincs szükség a terápia leállítására a folyamatos tüneti hipotenzió miatt, feltéve, hogy betartják a gyógyszer adagolására vonatkozó utasításokat.
Szív elégtelenség. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az ACE-gátlók hármas kombinációjának alkalmazása (blokkoló méret: 16px; font-variant-ligatures: normál; háttérszín: #ffffff;"> β-adrenerg receptorok és a valzartán) nem mutattak klinikai hatást.Ez a kombináció pedig növelheti a mellékhatások kockázatát, ezért nem javasolt.Szívelégtelenségben szenvedő betegek egészségi állapotának felmérése mindig tartalmaznia kell a vesék állapotának felmérését.
Az angiotenzin-receptor antagonisták alkalmazása szívelégtelenségben szenvedő betegeknél gyakran a vérnyomás csökkenéséhez vezet, de a terápia leállítása a tünetekkel járó hipotenzió jelenléte miatt általában nem szükséges, feltéve, hogy Diovan ára betartják a gyógyszer adagolási utasításait.
Azoknál a betegeknél, akiknél a vesefunkció függhet a renin-angiotenzin rendszer aktivitásától (például súlyos pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél), az ACE-gátló kezelést oliguria és/vagy progresszív azotemia, akut veseelégtelenség kísérheti. ritkán) és/vagy végzetes lehet. Mivel a valzartán angiotenzin II antagonista, nem zárható ki, hogy a gyógyszer alkalmazása károsodott veseműködéssel járhat.
Angioödéma a történelemben. Valzartán alkalmazása során angioödémát jelentettek betegeknél, beleértve a gége és a hanghártya duzzanatát, ami légúti elzáródáshoz és/vagy az arc, az ajkak, a garat és/vagy a nyelv duzzanatához vezetett; egyes betegeknél az angioödéma korábban jelentkezett a használat során és más gyógyszerek, beleértve az ACE-gátlókat. Az angioödéma kialakulása a Vanatex azonnali leállítását igényli, és a valzartán nem adható újra.
Egyéb állapotok a renin-angiotenzin rendszer stimulálása során (320 mg-os tabletták). Azoknál a betegeknél, akiknek veseműködése a renin-angiotenzin rendszer aktivitásától függ (például súlyos pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél), az ACE-gátló kezelést oliguria és/vagy progresszív azotemia, akut veseelégtelenség (ritkán) és / vagy végzetes lehet. Mivel a valzartán angiotenzin II antagonista, nem zárható ki, hogy a valzartán alkalmazása vesekárosodással járhat.
A RAAS kettős blokádja. Az angiotenzin II-receptor antagonista csoportba tartozó gyógyszerek, köztük a valzartoán egyidejű alkalmazása más, a RAAS-ra ható gyógyszerekkel az artériás hipotenzió, a hyperkalaemia és a vesefunkció változásainak gyakoribb előfordulásával jár a monoterápiához képest. A vérnyomás, a vesefunkció és az elektrolitok monitorozása javasolt a valzartánt és más, a RAAS-t befolyásoló gyógyszereket kapó betegeknél.
Gyermekek.
Károsodott veseműködés.
A 30 ml/perc alatti kreatinin-clearance-ű és dializált gyermekek alkalmazását nem vizsgálták, ezért a valzartán nem javasolt ilyen betegek számára. Azoknál a gyermekeknél, akiknél a kreatinin-clearance > 30 ml/perc, nincs szükség dózismódosításra. Óvatosan kell monitorozza a veseműködést és a szérum káliumszintjét a valzartán-kezelés alatt. Ez akkor érvényes, ha a valzartánt olyan egyéb állapotok (láz, kiszáradás) esetén alkalmazzák, amelyek valószínűleg károsíthatják a veseműködést.
Az angiotenzin receptor antagonisták vagy ACE-gátlók aliszkirennel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt károsodott vesefunkciójú (glomeruláris filtrációs ráta (GFR) <60 ml/perc/1,73 m 2 ) betegeknél.
Károsodott májműködés. A felnőttekhez hasonlóan a valzartán ellenjavallt súlyos májkárosodásban, biliaris cirrhosisban és epepangásban szenvedő betegeknél. Korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre a valzartánnal enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő gyermekeknél. Ilyen betegeknél a valzartán adagja nem haladhatja meg a 80 mg-ot.
A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusokkal végzett munka során.
A gépjárművezetéshez szükséges képességekre gyakorolt hatásról nem végeztek vizsgálatokat. Gépjárművek vezetése vagy más mechanizmusokkal végzett munka során szem előtt kell tartani, hogy a Vanatex gyógyszer alkalmazásakor, valamint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alkalmazásakor szédülés vagy gyengeség léphet fel.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
A renin-angiotenzin rendszer kettős blokádja A csoportos gyógyszerekkel RA, ACE-gátlók vagy aliszkiren.
Óvatosan kell eljárni, ha az angiotenzin II receptor antagonista csoportba tartozó gyógyszereket más, a RAAS-t gátló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, például az ACE-gátló csoportba tartozó gyógyszereket vagy az aliszkirent. Az angiotenzin receptor antagonisták, köztük a valzartán vagy az Diovan Magyarország ACE-gátlók egyidejű alkalmazása aliszkirennel diabetes mellitusban vagy károsodott vesefunkciójú (glomeruláris filtrációs ráta (GFR) <60 ml/perc/1,73 m 2 ) betegeknél ellenjavallt.
Egyidejű alkalmazása nem javasolt
Lítium.
Az ACE-gátlók és a lítium egyidejű alkalmazásakor a lítium koncentrációjának reverzibilis növekedését figyelték meg a vérplazmában és toxicitást . A valzartán és lítium egyidejű alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok hiánya miatt ez a kombináció nem olcsó Diovan javasolt. Ha a kombináció szükségesnek bizonyul, a szérum lítiumszint szoros monitorozása javasolt.
Kálium-megtakarító diuretikumok, kálium-kiegészítők, káliumtartalmú sópótlók és egyéb olyan anyagok, amelyek növelhetik a káliumszintet
Óvatosnak kell lennie, és szükség esetén ellenőriznie kell a vérszérum káliumszintjét, valzartánnal kombinálva, amely befolyásolja a káliumszintet.
olor: #ffffff;"> Használatkor óvatosság szükséges
NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2 gátlókat, az acetilszalicilsavat > 3 g/nap és a nem szelektív NSAID-okat. Az angiotenzin II antagonisták és az NSAID-ok egyidejű alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése lehetséges. Ezenkívül az angiotenzin II antagonisták és az NSAID-ok egyidejű alkalmazása a vesefunkció csökkenéséhez és a szérum káliumszintjének növekedéséhez vezethet. Ezért a kezelés alatt a vesefunkció monitorozása, valamint a beteg megfelelő folyadékbevitelének ellenőrzése javasolt.
Szállítók. Az in vitro vizsgálatok eredményei szerint a valzartán az OATP1B1 / OATP1B3 hepatikus felvétel transzporter és az MRP2 hepatikus kiválasztás transzporter szubsztrátja. Ezen adatok klinikai jelentősége nem ismert. Felvételi transzporter inhibitorok (pl. rifampicin, ciklosporin) vagy kiválasztás transzporter (pl. ritonavir) egyidejű alkalmazása növelheti a valzartán szisztémás expozícióját. A megfelelő óvintézkedéseket be kell tartani ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásának megkezdésekor vagy végén.
Egyéb
Klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás Valzartánt nem figyeltek meg a következő szerekkel: cimetidin, warfarin, furoszemid, digoc synom, atenolol, indometacin, hidroklorotiazid, amlodipin, glibenklamid.
Gyermekek. Óvatosság javasolt a valzartán és más, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert elnyomó gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor magas vérnyomásban szenvedő gyermekek és serdülők esetében, amelyek növelhetik a vérszérum káliumszintjét. Szükséges a vesefunkció és a szérum káliumszint gondos monitorozása.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika.
A valzartán orálisan aktív, erős és specifikus angiotenzin II (Ang II) receptor antagonista. Szelektíven hat az angiotenzin II ismert hatásaiért felelős AT1 altípusú receptorokra. Az AT 1 receptorok valzartán általi blokkolása után megemelkedett angiotenzin II plazmaszint stimulálhat egy nem blokkolt AT2 receptort, amely ellensúlyozza az AT1 hatását - receptor. A valzartán nem mutat részleges agonista aktivitást az AT1 receptorral szemben , de sokkal nagyobb (körülbelül 20 000-szeres) affinitása van az AT1 receptorhoz, mint az AT2 receptorhoz.
Nem ismert, hogy a valzartán köt-e vagy blokkol-e más hormonreceptorokat vagy ioncsatornákat, amelyek fontos szerepet játszanak a kardiovaszkuláris szabályozásban.
A valzartán nem gátolja az ACE-t (más néven kináz II-t), amely az angiotenzin I-et angiotenzin II-vé alakítja, és elpusztítja a bradikinint. Mivel nincs hatással az ACE-ra és a bradikinin vagy fehérje potencírozására, nem valószínű, hogy az angiotenzin II antagonisták köhögéssel járnak.
AG. A valzartán alkalmazása magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a vérnyomás csökkenéséhez vezet anélkül, hogy befolyásolná a pulzusszámot.
A legtöbb betegnél egyszeri orális adag bevétele után hipotenzió lép fel hatások 2 órán belül észlelhetők, és a vérnyomás maximális csökkenése 4-6 óra elteltével érhető el.A vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer bevétele után 24 órán keresztül fennáll. A gyógyszer ismételt beadásakor a vérnyomáscsökkentő hatás 2 hétig fennáll, a maximális hatás 4 héten belül érhető el, és hosszú távú kezelés mellett is fennáll. A gyógyszer hidroklorotiaziddal való kombinációja esetén a vérnyomás jelentős további csökkenése érhető el.
A gyógyszer hirtelen abbahagyása nem jár együtt elvonási szindróma kialakulásával.
Legutóbbi szívinfarktus. A vizsgálat eredményei igazolták a valzartán, valamint a kaptopril hatékonyságát a szívinfarktus utáni általános mortalitás csökkentésében. A valzartán hatékonyan csökkentette a kardiovaszkuláris mortalitást, csökkentette a kórházi kezelések számát szívelégtelenségben és visszatérő szívinfarktusban szenvedő betegeknél. A valzartán biztonságossági profilja, amelyet szívinfarktus utáni betegeknél találtak, nem tér el a hypertoniás betegeknél megfigyelt általános biztonsági profiltól.
Szív elégtelenség. A gyógyszer alkalmazása a placebóhoz képest a szívelégtelenség jeleit és tüneteit, köztük légszomjat, fáradtságot, ödémát és zihálást mutató betegek számának csökkenését okozza. A valzartánnal kezelt krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek életminősége javult a kiindulási állapottól a végpontig a placebóhoz képest. A valzartán betegek általi alkalmazása az ejekciós frakció növekedését, a bal kamra végdiasztolés térfogatának szignifikáns csökkenését okozza a kezdeti indikátortól a végső indikátorig a placebóhoz képest.
Gyermekek. A valzartán vérnyomáscsökkentő hatását 4 randomizált, kettős vak klinikai vizsgálatban értékelték 561 6-18 éves gyermek és 165 1-6 éves gyermek bevonásával. A vese- és húgyúti rendellenességek, az elhízás a fő betegségek, amelyek magas vérnyomást okoznak a gyermekeknél, és ezekben a vizsgálatokban is szerepeltek.
Klinikai tapasztalat 6 évesnél idősebb gyermekeknél. A klinikai vizsgálatban 261 magas vérnyomásban szenvedő, 35 kg-nál kisebb testtömegű, 6-16 éves gyermek vett részt, akik napi 10, 40 vagy 80 mg valzartánt kaptak (alacsony, közepes és nagy dózisban); a 35 kg-nál nagyobb testtömegű betegek napi 20, 80 és 160 mg valzartánt kaptak (alacsony, közepes és nagy dózisban). A 2 hetes kezelés végére a valzartán dózisfüggő módon csökkentette a szisztolés és diasztolés vérnyomást. Három d Valzartán adagok (alacsony, közepes és magas) 8, 10, 12 Hgmm-rel csökkentették a szisztolés vérnyomást a kiindulási értékhez képest.
Klinikai tapasztalat 6 év alatti gyermekekkel. A valzartán nem javasolt ebben a korcsoportban.
Farmakokinetika.
Abszorpció. A valzartán orális adagolása után maximális plazmakoncentrációja 2-4 óra elteltével érhető el, átlagos abszolút biohasznosulása 23%. Ha a valzartánt étellel együtt alkalmazzák, az AUC 40%-kal csökken, a maximális plazmakoncentráció (Cmax) pedig körülbelül 50%, bár a gyógyszer bevétele utáni 8. órától kezdődően a valzartán koncentrációja a vérplazmában éhgyomorra történő bevétel esetén és étellel történő lenyelés esetén ugyanez. A vizelet átlagos koncentrációjának ilyen csökkenése azonban nem jár együtt a terápiás hatás klinikailag jelentős csökkenésével, ezért a valzartán étkezés közben vagy anélkül is bevehető.
Terjesztés. Intravénás beadást követően a valzartán egyensúlyi eloszlási térfogata körülbelül 17 liter, ami azt jelzi, hogy a valzartán nem oszlik el aktívan a szövetekben. A valzartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (94-97%), főleg az albuminokhoz.
Anyagcsere. A valzartán nem metabolizálódik teljesen NE, mivel az adagnak csak körülbelül 20%-a nyerhető vissza metabolitok formájában. A hidroxi-metabolit alacsony koncentrációban (a valzartán átlagos vizeletkoncentrációjának kevesebb, mint 10%-a) volt megtalálható a plazmában. Ez a metabolit farmakológiailag inaktív.
Visszavonás. A valzartán több exponenciális szétesési kinetikát mutat (t½α < 1 óra és t½ β körülbelül 9 óra). A valzartán főként a széklettel ürül (az adag kb. 83%-a) és a vesén keresztül a vizelettel (az adag 13%-a), többnyire változatlan formában. Intravénás beadást követően a valzartán clearance-e körülbelül 2 l/óra, a vese clearance-e pedig 0,62 l/óra (a teljes clearance körülbelül 30%-a). A valzartán felezési ideje 6 óra.
Szívelégtelenségben szenvedő betegek. A valzartán átlagos maximális koncentrációja és felezési ideje szívelégtelenségben szenvedő betegeknél hasonló az egészséges önkéntesekéhez. A valzartán AUC ésCmax értéke majdnem arányos (ugyanolyan), ha a dózis meghaladja a terápiás dózistartományt (40-160 mg naponta kétszer). Az átlagos kumulációs tényező körülbelül 1,7. A valzartán látszólagos clearance-e orális adagolás után körülbelül 4,5 l/óra. Az életkor nem befolyásolja a látszólagos clearance-t szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Farmakokinetika kiválasztott betegcsoportokban
Idős betegek. Egyes idős betegeknél a rasta szisztémás valzartán-expozíció kifejezettebb volt, mint fiatal betegeknél; ennek klinikai jelentőségét azonban nem állapították meg.
Károsodott vesefunkciójú betegek. Nem volt összefüggés a vesefunkció és a szisztémás valzartán-expozíció között ( a valzartán renális clearance-e a teljes plazma-clearance mindössze 30%-a ). Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance > 10 ml/perc) az adag módosítása nem szükséges. Noha nem állnak rendelkezésre adatok a gyógyszer biztonságos alkalmazásáról 10 ml/perc alatti kreatinin-clearance esetén, valamint hemodialízisben részesülőknél, a valzartánt óvatosan kell alkalmazni. A valzartán nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, ezért nem valószínű, hogy a hemodialízis során kiválasztódik.
Károsodott májfunkciójú betegek. A gyógyszer felszívódott dózisának körülbelül 70%-a az epével választódik ki , többnyire változatlan formában. A valzartán nem megy át jelentős biotranszformáción. Leleplező Ismeretes, hogy enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a valzartán AUC-értéke körülbelül kétszeresére nő. Nem figyeltek meg azonban összefüggést a valzartán plazmakoncentrációja és a májműködési zavar mértéke között . A valzartánt nem vizsgálták súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél.
Gyógyszerészeti előírások
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:
80 mg tabletta rózsaszín, kerek, lapos, bemetszett, filmbevonatú tabletta
160 mg-os tabletta: világosbarna, hosszúkás, mindkét oldalán domború, rovátkolt, filmbevonatú tabletta.
Legjobb megadás dátuma
4 év. Ne használja a lejárati idő után.
Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Csomag
14 tabletta buborékfóliában, 2 buborékfólia kartondobozban.
Nyaralás kategória
Receptre.
Gyártó
Pharmaceutical Works "Polpharma" SA / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA
Nekem elhelyezkedés
utca. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Lengyelország /
Pelplinska utca 19., 83-200 Starogard Gdanski, Lengyelország.