Naltrexone Online Magyarország vásárlás

Vásároljon Viagra vény nélkül

Összetett:

hatóanyag: szildenafil;

1 filmtabletta 50 mg vagy 100 mg szildenafilnek megfelelő szildenafil-citrátot tartalmaz

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát, nátrium-kroszkarmellóz, magnézium-sztearát, Opadry II blue 31K80956 (laktóz, hipromellóz, Viagra rendelés titán-dioxid (E 171), triacetin, indigókármin (E 132) , tisztított víz.

Dózisforma

Filmtabletta.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:

50 mg-os tabletta, kék, kerek, mindkét oldalán domború felületű, filmbevonatú tabletta héj, egyik oldalán „125”, a másikon „J” dombornyomású és törésvonallal;

A 100 mg-os tabletta kék, kerek, mindkét oldalán domború, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán „126”, másik oldalán „J” mélynyomású és törésvonallal.

Farmakológiai csoport

Erektilis diszfunkció kezelésére használt eszközök. Sildenafil.

ATX kód: G04B E03.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A szildenafil orális gyógyszer az erekciós zavarok kezelésére. Szexuális izgalom esetén a gyógyszer helyreállítja a csökkent erekciós funkciót azáltal, hogy fokozza a pénisz véráramlását.

Az erekcióhoz vezető fiziológiai mechanizmus magában foglalja a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulását a corpora cavernosában a szexuális izgalom során. A felszabaduló nitrogén-monoxid aktiválja a guanilát-cikláz enzimet, amely serkenti a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) szintjének emelkedését, ami viszont a corpora cavernosa simaizomzatának ellazulását okozza, elősegítve a véráramlást.

A szildenafil a cGMP-specifikus foszfodiészteráz 5 (PDE5) erős és szelektív inhibitora a barlangos testekben, ahol a PDE5 felelős a cGMP lebontásáért. A szildenafil hatása az erekcióra perifériás. A szildenafil nem fejt ki közvetlen lazító hatást az izolált barlangüregben emberi testben, de erőteljesen fokozza a NO relaxáló hatását erre a szövetre. A NO/cGMP metabolikus útvonal aktiválásakor, amely szexuális stimuláció során következik be, a PDE5 szildenafil általi gátlása a cGMP szintjének növekedéséhez vezet a barlangos testekben. Tehát ahhoz, hogy a szildenafil a kívánt farmakológiai hatást kiváltsa, szexuális izgalom szükséges.

In vitro vizsgálatok kimutatták a szildenafil PDE5-re gyakorolt hatásának szelektivitását, amely aktívan részt vesz az erekciós folyamatban. A szildenafil hatása a PDE5-re erősebb, mint más ismert foszfodiészterázokra. Ez a hatás 10-szer erősebb, mint a PDE6-ra gyakorolt hatás, amely részt vesz a retina fototranszformációs folyamataiban. A javasolt maximális dózisok alkalmazásakor a szildenafil PDE5-re 80-szor nagyobb, mint a PDE1-re, 700-szor nagyobb, mint a PDE2-re, PDE3-ra, PDE4-re, PDE7-re, PDE8-ra, PDE9-re, PDE10-re és PDE11-re. A szildenafil szelektivitása PDE5-re 4000-szer nagyobb, mint a PDE3-ra, a foszfodiészteráz cGMP-specifikus izoformájára, amely részt vesz a szív összehúzódási funkciójának szabályozásában.

Bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy speciális klinikai vizsgálatokat végeztek annak értékelésére, hogy a szildenafil alkalmazása mennyi idő alatt okoz erekciót a szexuális stimuláció hatására. A szildenafilt éhgyomorra kapó betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban fallopletiszmográfiás vizsgálat során az erekció kialakulásáig eltelt átlagos idő azoknál a betegeknél, akiknél ri erekciót értek el. A 60%-os hidratáltság (a szexuális kapcsolathoz elegendő) 25 perc volt (12-37 perc tartományban). Egy másik, RigiScan-t használó vizsgálatban a szildenafil még 4-5 órával az alkalmazás után is képes volt erekciót kiváltani.

A szildenafil enyhe és rövid távú vérnyomáscsökkenést okoz, a legtöbb esetben nincs klinikai megnyilvánulása. A hanyatt fekvő szisztolés vérnyomás átlagos maximális csökkenése 100 mg szildenafil orális adagolását követően 8,4 Hgmm volt. A diasztolés vérnyomás megfelelő változása fekvő helyzetben 5,5 Hgmm volt. A vérnyomás ezen csökkenése összhangban van a szildenafil értágító hatásával, valószínűleg a vaszkuláris simaizomzatban megemelkedett cGMP-szint miatt. A szildenafil egyszeri orális adagolása 100 mg-ig terjedő dózisban egészséges önkénteseknél nem okozott klinikailag jelentős EKG-változást.

Vannak adatok a szildenafil egyszeri orális adagjának 100 mg-os dózisának hemodinamikai hatásainak vizsgálatáról súlyos ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél (egynél kevesebb koszorúér szűkülete több mint 70%): átlagos szisztolés és diasztolés vér nyugalmi nyomás 7%-kal és 6%-kal csökkent az alapvonalhoz képest. Az átlagos pulmonális szisztolés nyomás 9%-kal csökkent. A szildenafil nem okozott változást a perctérfogatban, és nem csökkentette a véráramlást. szűkületes koszorúér-artériákhoz.

Nem mutattak ki klinikailag szignifikáns különbséget a szildenafil és a placebó alkalmazása mellett az angina korlátozásáig eltelt idő tekintetében azokban a vizsgálatokban, amelyek során merevedési zavarban szenvedő és krónikus stabil anginában szenvedő, krónikus anginás gyógyszerekkel (kivéve nitrátokkal) kezelt betegeket végeztek terhelési teszttel.

Egyes betegeknél enyhe és átmeneti zavarokat észleltek a színek (kék/zöld) megkülönböztetésében 1 órával a 100 mg-os szildenafil alkalmazása után. Ezek a hatások a gyógyszer alkalmazása után 2 órával teljesen megszűntek. A színfelismerés ezen változásának lehetséges mechanizmusa a PDE6 gátlásával függ össze, amely részt vesz a retinában zajló reakciók fotokonverziós kaszkádjában. A szildenafil nem befolyásolja a látásélességet vagy a kontrasztérzékenységet. Dokumentált makuladegenerációban szenvedő betegek bevonásával végzett vizsgálatokban a szildenafil (egyszer 100 mg-os dózisban) alkalmazása nem okozott jelentős változást az elvégzett látásvizsgálatok (látásélesség, Amsler-rács, közlekedési lámpa-felismerés szimulációja, Humphrey kerülete) eredményeiben. és fotostressz).

A szildenafil egyszeri, 100 mg-os orális adagolása egészséges önkénteseknek nem befolyásolta a spermiumok motilitását vagy morfológiáját.

Klinikai vizsgálatokból állnak rendelkezésre adatok a szildenafil idős betegeknél történő alkalmazásáról ste 19 és 87 év között. A következő betegcsoportokat mutattuk be: idős betegek, artériás hipertóniás betegek, diabetes mellitusban szenvedők, szívkoszorúér-betegségben szenvedők, hiperlipidémia, gerincvelő-sérülés, depresszió, prosztata transzuretrális reszekció, radikális prostatectomia. A klinikai vizsgálatokban nem megfelelően képviselt vagy bevont betegcsoportok: kismedencei műtéten átesett betegek, sugárkezelésen átesett betegek, súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedők, valamint bizonyos szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők.

A fix dózisú vizsgálatokban az erekciós funkció javulását jelző betegek száma magasabb volt, mint a placebo-csoportban. A kontrollált klinikai vizsgálatok során a szildenafil megvonásának incidenciája alacsony volt, és hasonló volt a placebo-csoportban tapasztaltakhoz.

Ezekben a vizsgálatokban a betegek javulást jelentettek a szildenafil hatására pszichogén merevedési zavar, vegyes merevedési zavar, szerves merevedési zavar, idős betegek, diabetes mellitus, szívkoszorúér-betegség, magas vérnyomás, prosztata transzuretrális reszekció, radikális prosztatektómia, gerincvelő sérülés esetén. agy, depresszió. A szildenafil biztonságosságát és hatásosságát ezek a hosszú távú vizsgálatok megerősítették.

Farmakokinetika.

Abszorpció. Lezárva az enafil gyorsan felszívódik. A plazma csúcskoncentrációja 30-120 percen belül (medián 60 perc) alakul ki éhgyomorra történő orális beadás után. Az átlagos biohasznosulás orális adagolás után 41% (25-63% értéktartományban). Az Viagra Magyarország ajánlott dózistartományban (25 és 100 mg között) a szildenafil AUC ésCmax értéke orális adagolás után az adaggal arányosan növekszik.

Ha a szildenafilt étkezés közben alkalmazzák, a felszívódás mértéke csökken, a Tmax átlagosan 60 percre megnyúlik, és a Cmax átlagosan 29%-kal csökken.

Terjesztés. Az átlagos egyenlő megoszlási térfogat (Vd ) 105 liter, ami a gyógyszer testszövetekben való megoszlását jelzi. A szildenafil egyszeri, 100 mg-os orális adagja után a szildenafil átlagos maximális összplazmakoncentrációja körülbelül 440 ng/ml (a variációs együttható 40%). Mivel a szildenafil és fő N-dezmetil metabolitjának plazmafehérjékhez való kötődése eléri a 96%-ot, a szabad szildenafil átlagos maximális koncentrációja a plazmában eléri a 18 ng/ml-t (38 nmol). A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke nem függ a szildenafil összkoncentrációjától.

Bizonyíték van arra, hogy egészséges önkénteseknél, akik egyszer 100 mg-os szildenafilt kaptak, a bevitt dózis kevesebb mint 0,0002%-a (átlag 188 ng) volt meghatározva az ejakulátumban 90 perc elteltével.

Anyagcsere. A szildenafil metabolizmusa osu Főleg a CYP3A4 (fő útvonal) és a CYP2C9 (másodlagos útvonal) mikroszomális máj izoenzimek részvételével fordul elő. A fő keringő metabolit a szildenafil N-demetilációjával képződik. A PDE5 metabolit szelektivitása a szildenafiléhoz hasonlítható, és a metabolit PDE5 aktivitása körülbelül 50%-a az alapanyag aktivitásának. Ennek a metabolitnak a plazmakoncentrációja a szildenafil plazmakoncentrációjának körülbelül 40%-a. Az N-demetilált metabolit további metabolizmuson megy keresztül, és eliminációs periódusa körülbelül 4 óra.

Visszavonás. A szildenafil teljes clearance-e 41 l / óra, ami 3-5 órás eliminációt biztosít. Mind orális, mind intravénás beadás után a szildenafil metabolitok formájában elsősorban a széklettel választódik ki (az orális adag kb. 80%-a) és kisebb mértékben a vizelettel (az orálisan beadott mennyiség kb. 13%-a) dózis).

Idős betegek. Bizonyíték van arra, hogy egészséges idős önkénteseknél (65 év felett) csökkent a szildenafil clearance-e, ami a szildenafil és aktív N-demetilált metabolitjának plazmakoncentrációjának körülbelül 90%-os emelkedéséhez vezetett, összehasonlítva megfelelő koncentrációt egészséges fiatal önkéntesekben (18-45 évesek). A plazmafehérjékhez való kötődés életkorral összefüggő különbségei miatt a megfelelő A szabad szildenafil plazmakoncentrációjának ebből eredő növekedése körülbelül 40% volt.

Veseelégtelenség. Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-80 ml/perc) szenvedő betegeknél a szildenafil farmakokinetikája változatlan maradt egyszeri 50 mg-os orális adag után. Az N-demetilált metabolit átlagos AUC ésCmax értéke 126%-kal, illetve 73%-kal nőtt, összehasonlítva az azonos korú, vesekárosodásban nem szenvedő önkéntesek értékével. A nagy egyéni variabilitás miatt azonban ezek a különbségek statisztikailag nem voltak szignifikánsak. Súlyosan károsodott veseműködésű önkénteseknél (kreatinin-clearance 30 ml/perc alatt) a szildenafil clearance-e csökkent, ami az AUC és Cmax átlagos 100%-os, illetve 88%-os növekedését eredményezte, összehasonlítva az azonos korú, nem károsodott önkéntesekkel. veseműködés. Ezenkívül az N-demetilált metabolit AUC és Cmax értéke jelentősen, 79%-kal, illetve 200%-kal nőtt.

Májelégtelenség. Enyhe vagy közepesen súlyos májcirrhosisban (Child-Pugh A és B) szenvedő önkénteseknél a szildenafil clearance-e csökkent, ami az AUC (84%) ésa Cmax (47%) növekedését eredményezte, összehasonlítva az életkorban májműködési zavarban nem szenvedő önkéntesekkel. A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Erektilis diszfunkció kezelése, amely a sikeres közösüléshez szükséges pénisz erekció elérésének és fenntartásának képtelensége.

A gyógyszer hatékony hatásához szexuális izgalom szükséges.

Ellenjavallatok

  • a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
  • nitrogén-monoxid donorokkal (például amil-nitrittel) vagy nitrátokkal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt, mivel a szildenafil ismerten befolyásolja a nitrogén-monoxid/ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) metabolizmusát, és fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását.
  • a PDE5-gátlók (beleértve a szildenafilt is) guanilát-cikláz-stimulánsokkal, például riociguáttal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt, mert tüneti hipotenzióhoz vezethet (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt).
  • olyan állapotok, amelyekben a szexuális tevékenység nem javasolt (például súlyos szív- és érrendszeri rendellenességek, például instabil angina és súlyos szívelégtelenség).
  • az egyik szem látásvesztése nem artériás elülső ischaemiás optikai neuropátia miatt, függetlenül attól, hogy ez a patológia összefüggésben áll-e a PDE5-gátlók korábbi használatával vagy sem.
  • súlyos májműködési zavar, artériás hipotenzió sia (90/50 Hgmm alatti vérnyomás), közelmúltban átélt szélütés vagy szívinfarktus, és ismert örökletes degeneratív retinabetegségek, mint például retinitis pigmentosa (ezek a betegek kis részének genetikai retina PDE-rendellenességei vannak), mivel a szildenafil biztonságossága az ilyen alcsoportokban betegeket nem vizsgálták.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Más gyógyszerek hatása a szildenafilre.

A szildenafil metabolizmusa túlnyomórészt a citokróm P450 (CYP) 3A4 izoformájának (főútvonal) és 2C9 izoformájának (mellékút) részvételével megy végbe. Ezért ezen izoenzimek inhibitorai csökkenthetik a szildenafil clearance-ét.

A szildenafil clearance-ének csökkenését kimutatták CYP3A4-gátlókkal (például ketokonazollal, eritromicinnel, cimetidinnel) történő egyidejű alkalmazás esetén. Bár a mellékhatások gyakoriságának növekedését nem figyelték meg a szildenafil és a CYP3A4 gátlók egyidejű alkalmazásakor, a szildenafil ajánlott kezdő adagja 25 mg.

A HIV proteáz gátló ritonavir, egy nagyon erős P450 gátló, azonos koncentrációban (500 mg naponta egyszer) és szildenafil (100 mg egyszeri adag) egyidejű alkalmazása a szildenafilCmax -értékének 300%-os emelkedését eredményezte (4). alkalommal) és a szildenafil plazma AUC értékének 1000%-os (11-szeres) növekedése. 24 óra elteltével a szildenafil plazmaszintje még mindig 200 ng/ml körül volt körülbelül 5 ng/ml ionszinttel, ami a szildenafil önmagában történő alkalmazására jellemző, ami megfelel a ritonavir jelentős hatásának a P450 szubsztrátok széles körében. A szildenafil nem befolyásolja a ritonavir farmakokinetikáját. Tekintettel ezekre a farmakokinetikai adatokra, a szildenafil és a ritonavir egyidejű alkalmazása nem javasolt; semmi esetre sem, a szildenafil maximális adagja semmilyen körülmények között nem haladhatja meg a 25 mg-ot 48 órán belül.

A HIV-proteáz gátló szakinavir, egy CYP3A4 gátló, azonos koncentrációt biztosító dózisban (1200 mg naponta háromszor) és szildenafil (100 mg egyszeri adag) egyidejű alkalmazása a szildenafilCmax-értékének 140%-os növekedését eredményezte, és a szildenafil szisztémás expozíciójának (AUC) 210%-os növekedése. A szildenafilnek a szakinavir farmakokinetikájára gyakorolt hatását nem azonosították. Az erősebb CYP3A4 inhibitorok, mint például a ketokonazol és az itrakonazol, várhatóan kifejezettebb hatást fejtenek ki.

Szildenafil (100 mg egyszeri adag) és eritromicin, a CYP3A4 specifikus inhibitora azonos koncentrációban (5 napon keresztül naponta kétszer 500 mg) a szildenafil szisztémás expozíciójának 182%-os (AUC) növekedését figyelték meg. Egészséges férfi önkéntesekben az azitromicin (500 mg 3 napon keresztül) nem befolyásolta a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC, Cmax , Tmax , eliminációs sebességi állandóját és ezt követő eliminációs periódusát. Cimetidin (citokróm P450 inhibitor és nem specifikus inhibitor CYP3A4) 800 mg-os dózisban, egészséges önkénteseknél 50 mg-os szildenafillal egyidejűleg alkalmazva, a szildenafil plazmakoncentrációjának 56%-os növekedéséhez vezetett.

A grapefruitlé a CYP3A4 gyenge inhibitora a bélfalban, és a szildenafil plazmaszintjének mérsékelt emelkedését okozhatja.

Antacidok (magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid) egyszeri alkalmazása nem befolyásolja a szildenafil biohasznosulását.

Bár nem végeztek vizsgálatokat a szildenafil és az összes gyógyszer közötti specifikus kölcsönhatásról, egy populációs farmakokinetikai elemzés szerint a szildenafil farmakokinetikája nem változott, ha a CYP2C9 inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerekkel (tolbutamid, warfarin, fenitoin) egyidejűleg alkalmazták. CYP2D6 inhibitorok (például szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók, triciklusos antidepresszánsok), tiazid- és tiazid-szerű diuretikumok, hurok- és kálium-megtakarító diuretikumok, ACE-enzim-gátlók, kalcium-antagonisták, béta-adrenerg receptor antagonisták vagy CYP450 metabolizmust indukálók mint a rifampicin, barbiturátok).

A Nicorandil egy kalciumcsatorna-aktivátor és nitrát hibridje. A nitrát komponens előre meghatározza a szildenafillal való súlyos kölcsönhatás lehetőségét.

A szildenafil hatása más gyógyszerekre.

A szildenafil gyenge inhibitora az 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 izoformáknak (IR50 1 50 µmol) citokróm P450. Mivel a szildenafil plazma csúcskoncentrációja hozzávetőleg 1 µmol, a gyógyszer ezen izoenzimek szubsztrátjainak kiürülésére gyakorolt hatása nem valószínű.

Nincsenek adatok a szildenafil és az olyan nem specifikus foszfodiészteráz-gátlók kölcsönhatásáról, mint a teofillin és a dipiridamol.

Viagra ára Mivel a szildenafilről ismert, hogy befolyásolja a nitrogén-monoxid/ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) metabolizmusát, azt találták, hogy ez a gyógyszer fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, ezért nitrogén-monoxid donorokkal vagy nitrátokkal bármilyen formában történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A szildenafil és az alfa-adrenerg blokkolók egyidejű alkalmazása tüneti hipotenzió kialakulásához vezethet néhány fogékony betegnél. Az ilyen reakció leggyakrabban a szildenafil alkalmazása után 4 órán belül jelentkezik. Specifikus gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokban az alfa-blokkoló doxazosint (4 mg és 8 mg) és a szildenafilt (25 mg, 50 mg és 100 mg) együtt adták jóindulatú prosztata-megnagyobbodásban szenvedő betegeknek, akiket doxazozinnal stabilizáltak. Ezeknél a betegeknél a fekvő helyzetben átlagosan további 7/7 Hgmm, 9/5 Hgmm-rel csökkent a vérnyomás. és 8/4 Hgmm. és az álló vérnyomás átlagos csökkenése 6/6 Hgmm, 11/4 Hgmm, 4/5 Hgmm. illetőleg. Egyidejű bevétel esetén A szildenafil és a doxazozin doxazozinnal stabilizált betegeknél alkalmanként tüneti ortosztatikus hipotenzióról számoltak be. Ezek a jelentések szédülést és ájulás előtti eseteket említettek, de ájulás nélkül.

A CYP2C9 által metabolizálódó szildenafil (50 mg) és tolbutamid (250 mg) vagy warfarin (40 mg) egyidejű alkalmazásakor nem figyeltek meg jelentős kölcsönhatásokat.

A szildenafil (50 mg) nem növelte a vérzési időt az acetilszalicilsav (150 mg) alkalmazása miatt.

A szildenafil (50 mg) nem fokozta az alkohol vérnyomáscsökkentő hatását egészséges önkéntesekben 80 mg/dl átlagos etanol-csúcsszint mellett.

A szildenafillal kezelt betegeknél nem volt különbség a mellékhatásprofilban a placebóhoz képest, amikor a vérnyomáscsökkentők olyan osztályait alkalmazták, mint a vízhajtók, béta-adrenerg-blokkolók, ACE-gátlók, angiotenzin II antagonisták, vérnyomáscsökkentők (vazodilatátorok és központi hatású), adrenerg szerek. neuronblokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók és alfa-adrenerg blokkolók. Egy speciális interakciós vizsgálatban a szildenafil (100 mg) és amlodipin egyidejű alkalmazásával végzett artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a szisztolés vérnyomás további 8 Hgmm-es csökkenését figyelték meg fekvő helyzetben. Művészet. Csökkentse A diasztolés vérnyomás 7 Hgmm volt. Ezek a további vérnyomáscsökkenések nagyságrendjükben hasonlóak voltak az egészséges önkénteseknél a szildenafil önmagában végzett csökkenéseihez.

A 100 mg-os szildenafil nem befolyásolta a HIV-proteázgátlók, a szakinavir és a ritonavir farmakokinetikai paramétereit, amelyek a CYP3A4 szubsztrátjai.

Riociguat. Ezek a vizsgálatok a vérnyomáscsökkentő additív szisztémás hatást mutatták ki, miközben a PDE5-gátlók riociguáttal együtt alkalmazzák. A vizsgálatokban részt vevő betegeknél nem figyeltek meg klinikai hatást a PDE5-gátlók riociguáttal történő egyidejű alkalmazása. A riociguát PDE5-gátlókkal (beleértve a szildenafilt is) egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Alkalmazás jellemzői.

A terápia megkezdése előtt össze kell gyűjteni a beteg kórelőzményét, és orvosi vizsgálatot kell végezni az erekciós diszfunkció diagnosztizálására és lehetséges okainak meghatározására.

Mivel a szexuális tevékenység bizonyos szívkockázattal jár, az orvosnak fel kell mérnie a páciens szív- és érrendszeri állapotát, mielőtt bármilyen kezelést elkezdene az erekciós zavar miatt. A szildenafil értágító hatással rendelkezik, amely a vérnyomás enyhe és rövid távú csökkenésében nyilvánul meg. A szildenafil felírása előtt az orvosnak alaposan meg kell fontolnia, hogy lehetséges-e ilyen hatás stb., hogy káros hatást gyakoroljanak bizonyos alapbetegségben szenvedő betegekre, különösen a szexuális aktivitással kombinálva. Az értágítókkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegek közé tartoznak a bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában szenvedő betegek (pl. aorta szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia) vagy olyan ritka multiszisztémás atrófiás szindrómában szenvedő betegek, akiknek egyik megnyilvánulása a vérnyomás súlyos szabályozási zavara az autonóm idegrendszerből.

A gyógyszer fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását.

A szív- és érrendszerből származó súlyos mellékhatásokról számoltak be, beleértve a szívinfarktust, az instabil angina pectorist, a hirtelen szívhalált, a kamrai arrhythmiát, az agyi érvérzést, a tranziens ischaemiás rohamot, az artériás magas vérnyomást és az artériás hipotenziót, amelyek egybeestek a gyógyszer alkalmazásával. A legtöbb betegnél, de nem mindegyiknél, voltak szív- és érrendszeri betegségek kockázati tényezői. Ezen mellékhatások közül sokat figyeltek meg a szexuális aktus során vagy közvetlenül utána, és csak néhány fordult elő röviddel a gyógyszer szexuális aktivitás nélküli alkalmazása után. Ezért nem lehet megállapítani, hogy az ilyen mellékhatások kialakulása közvetlenül összefügg-e kockázati tényezőkkel, vagy kialakulásukat más tényezők okozzák.

Az erectilis diszfunkció kezelésére szolgáló eszközöket, beleértve a szildenafilt is, óvatosan kell alkalmazni anatómussal rendelkező betegeknél a pénisz orvosi deformációi (például szögelés, barlangos fibrózis vagy Peyronie-kór), vagy olyan betegeknél, akiknél olyan állapotok állnak fenn, amelyek hozzájárulnak a priapizmus kialakulásához (például sarlósejtes vérszegénység, mielóma multiplex vagy leukémia).

A szildenafil és az erectilis diszfunkció egyéb kezelési szerekkel történő egyidejű alkalmazásának biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták. Ezért az ilyen kombinációk használata nem javasolt.

A szildenafil és más PDE5-gátlók alkalmazásával összefüggő látászavarokat és nem artériás elülső ischaemiás optikai neuropátiát jelentettek. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hirtelen látásromlás esetén a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, és azonnal orvoshoz kell fordulni.

A szildenafil és a ritonavir együttadása nem javasolt.

A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni alfa-adrenerg-blokkolókat szedő betegeknél, mivel ez a kombináció néhány fogékony betegnél tüneti hipotenzióhoz vezethet. A tünetekkel járó hipotenzió általában a szildenafil alkalmazása után 4 órán belül jelentkezik. Az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében a szildenafil-kezelést csak hemodinamikailag stabil betegeknél szabad elkezdeni, akik alfa-adrenerg-blokkolókat szednek. Az ajánlott kezdő adag ezeknek a betegeknek 25 mg szildenafil. Ezenkívül a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy mit tegyenek, ha ezt tapasztalják ortosztatikus hipotenzió tünetei.

Humán thrombocyta-vizsgálatok kimutatták, hogy in vitro a szildenafil fokozza a nátrium-nitroprusszid antiaggregációs hatását. Nem áll rendelkezésre információ a szildenafil biztonságosságáról vérzési rendellenességben vagy akut peptikus fekélybetegségben szenvedő betegeknél. Így ebben a betegcsoportban a szildenafil alkalmazása csak az előny-kockázat arány alapos felmérése után lehetséges.

A tabletták filmhéja laktózt tartalmaz. A gyógyszer nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő férfiaknál.

Halláskárosodás. Az orvosoknak tanácsot kell adniuk a betegeknek, hogy hagyják abba a PDE5-gátlók, köztük a szildenafil alkalmazását, és azonnali orvosi segítséget kérjenek halláscsökkenés vagy hallásvesztés esetén. Ezeket az eseményeket, amelyeket fülzúgás és szédülés is kísérhet, beszámoltak PDE5-gátlókkal, beleértve a szildenafil-készítményeket is. Lehetetlen meghatározni, hogy ezek a jelenségek a PDE5-gátlók használatával vagy más tényezőkkel járnak-e összefüggésben.

Egyidejű alkalmazás vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel. A szildenafil szisztémás értágító hatással bír, és tovább csökkentheti a vérnyomást vérnyomáscsökkentő szereket szedő betegeknél. Egy külön gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatban az egyidejű alkalmazása Orális amlodipin (5 mg vagy 10 mg) és szildenafil (100 mg) esetén a szisztolés nyomás átlagosan további 8 Hgmm-es csökkenését figyelték meg. Művészet. és diasztolés - 7 Hgmm-rel.

Szexuális úton terjedő betegségek. A szildenafil alkalmazása nem véd a nemi úton terjedő betegségek ellen. Megfontolandó a betegek tájékoztatása a szexuális úton terjedő betegségek, köztük a humán immunhiány vírus elleni védekezéshez szükséges óvintézkedésekről.

Termékenység. 100 mg egészséges önkénteseknek történő beadása után nem figyeltek meg a spermiumok morfológiájára vagy motilitására gyakorolt hatást.

Használata terhesség és szoptatás alatt.

A gyógyszer nem nők számára készült.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszernek a gépjárművezetéshez és más mechanizmusokkal való munkavégzés képességére gyakorolt hatásáról.

Mivel a szildenafil alkalmazása során szédülésről és látászavarokról számoltak be, a betegeknek gépjárművezetés vagy gépek kezelése előtt tájékozódniuk kell arról, hogy mi a reakciójuk a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert belül használják.

A gyógyszer hatékony hatásához szükséges szexuális izgalom.

Felnőttek.

Az ajánlott adag 50 mg, és szükség esetén körülbelül egy órával a közösülés előtt kell alkalmazni. A gyógyszer hatékonyságától és tolerálhatóságától függően az adag 100 mg-ra növelhető vagy 25 mg-ra csökkenthető. A maximális ajánlott adag 100 mg.

A gyógyszer alkalmazásának javasolt maximális gyakorisága napi 1 alkalom. Ha a gyógyszert étkezés közben alkalmazzák, a gyógyszer hatása később jelentkezhet, mint éhgyomorra történő alkalmazásakor.

Idős betegek.

Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 30-80 ml/perc) szenvedő betegeknél az ajánlott adag megegyezik a fent, a „Felnőttek” részben feltüntetett adaggal.

Mivel súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 30 ml/perc alatti) szenvedő betegeknél a szildenafil clearance-e csökken, az ajánlott adag 25 mg. A gyógyszer hatékonyságától és tolerálhatóságától függően az adag 50 mg-ra és 100 mg-ra emelhető.

Májelégtelenségben szenvedő betegek.

Mivel a szildenafil clearance-e csökkent májelégtelenségben (cirrhosisban) szenvedő betegeknél, az ajánlott adag 25 mg. A gyógyszer hatékonyságától olcsó Viagra és tolerálhatóságától függően az adag 50 mg-ra és 100 mg-ra emelhető.

A d egyéb gyógyszerek (ketokonazol, eritromicin, cimetidin, ritonavir) Részletes információkért lásd a „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók” című részt.

A CYP3A4 inhibitorokat szedő betegek javasolt kezdő adagja 25 mg, kivéve a ritonavirt, amely nem javasolt a szildenafillal együtt.

Az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében az alfa-adrenerg-blokkolókat szedő betegek állapotát a szildenafil alkalmazásának megkezdése előtt stabilizálni kell. A szildenafil javasolt kezdő adagja 25 mg.

Gyermekek.

A gyógyszert 18 éven aluli személyek nem használhatják.

Túladagolás

A szildenafil egyszeri, legfeljebb 800 mg-os adagjának alkalmazásakor a mellékhatások hasonlóak voltak az alacsonyabb dózisú szildenafil alkalmazásakor megfigyeltekhez, de gyakoribbak és súlyosabbak voltak. A szildenafil 200 mg-os adagban történő alkalmazása nem növelte a hatékonyságot, de a mellékhatások (fejfájás, kipirulás, szédülés, dyspepsia, orrdugulás, látászavarok) számának növekedését okozta.

Túladagolás esetén, ha szükséges, a szokásos támogató intézkedéseket kell alkalmazni. A szildenafil felgyorsult clearance-e hemodialízis során Viagra ár nem valószínű, mivel a gyógyszer nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez. vérplazma és a szildenafil vizelettel történő eliminációjának hiánya.

Mellékhatások

A leggyakrabban jelentett mellékhatások a fejfájás, a kipirulás, a dyspepsia, a látászavarok, az orrdugulás, a szédülés és a színérzékelés károsodása voltak.

Az alábbiakban felsoroljuk az összes klinikailag jelentős mellékhatást, amelyet a vizsgálatok során gyakrabban észleltek, mint a placebóval, a rendszer-szerv osztályozás és gyakoriság szerint: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 100 és <1/10) , ritkán (≥ 1000 és <1/100) és ritkán (≥ 10000 és <1/1000). Ezenkívül a forgalomba hozatalt követő vizsgálatban jelentett klinikailag jelentős mellékhatások gyakorisága ismeretlen.

Az immunrendszer részéről: ritkán - túlérzékenységi reakciók.

Az idegrendszer részéről: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - álmosság, hypesthesia; ritkán - stroke, ájulás; gyakorisága ismeretlen - átmeneti ischaemiás vizelés, görcsök, görcsök visszaesése.

A látószerv részéről: gyakran - károsodott látás, károsodott színérzékelés; ritkán - a kötőhártya megsértése, a könnyezés megsértése, a látásszervek egyéb rendellenességei; gyakorisága ismeretlen - a látóideg nem artériás elülső ischaemiás neuropátiája, retina vaszkuláris elzáródása, látótér defektusok.

A testből ov halló- és vesztibuláris készülék: ritkán - szédülés, fülzúgás; ritkán - süketség (a PDE5, beleértve a szildenafilt is, alkalmazása során számos hirtelen halláskárosodást vagy hirtelen halláscsökkenést jelentettek).

Az erek oldaláról: gyakran - vér kipirulása az arcra; ritkán - magas vérnyomás, hipotenzió.

A szív oldaláról: ritkán - fokozott szívverés, tachycardia; ritkán - szívizominfarktus, pitvarfibrilláció; gyakorisága ismeretlen - kamrai aritmia, instabil angina pectoris, hirtelen szívhalál.

A légzőrendszerből, a mellkasi szervekből és a mediastinumból: gyakran - orrdugulás; ritkán - orrvérzés.

Az emésztőrendszerből: gyakran - dyspepsia; ritkán - hányinger, hányás, szájszárazság.

A bőr és a bőr alatti szövet részéről: ritkán - kiütés a bőrön; gyakorisága ismeretlen - Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.

Az izom-csontrendszerből és a kötőszövetből: ritkán - myalgia.

A reproduktív rendszerből és az emlőmirigyekből: ismeretlen - priapizmus, elhúzódó erekció.

Általános tünetek: ritkán - mellkasi fájdalom, fáradtság.

Ritka vizsgálat - fokozott pulzusszám.

Legjobb megadás dátuma.

< p>2 év.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.

Csomag

4 tabletta buborékfóliában, 1 buborékfólia csomagolásban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

Hetero Labs Limited.

A gyártó székhelye és a telephely címe

V. egység, V és V-A blokk, TSIIS-Formulation SEZ, S. No. 439, 440, 441 és 458, Polepalli Village, Judcherla Mandal, Telangana állam, 509301, India.

vagy

Gyártó

Artur Pharmaceuticals Pvt. kft

Elhelyezkedés

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Setyavede Mandal, Chittor District - 517 588, Andhra Pradesh, India.

Pályázó

Ananta Medicare Kft.

A kérelmező tartózkodási helye

Lakosztály 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, Egyesült Királyság.