Xyzal Rendelés
- Farmakológiai tulajdonságok
- Javallatok
- Ellenjavallatok
- Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
- Adagolás és adminisztráció
- Túladagolás
- Mellékhatások
- Legjobb megadás dátuma
- Tárolási feltételek
- Diagnózis
- Ajánlott analógok
- Kereskedelmi nevek
Összetétel :
hatóanyag: levocetirizin;
1 filmtabletta 5 mg levocetirizin-dihidrokloridot tartalmaz 100%-ban;
segédanyagok: mikrokristályos cellulóz; laktóz, monohidrát; vízmentes kolloid szilícium-dioxid; magnézium-sztearát; bevonat: hipromellóz; polietilénglikol 6000; titán-dioxid (E171).
Dózisforma
Filmtabletta.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: kerek, mindkét oldalán domború felületű, filmbevonatú tabletta fehér vagy majdnem fehér folt.
Farmakoterápiás csoport
Antihisztaminok szisztémás használatra. Piperazin származékok.
ATX kód: R06A E09.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika.
A levocetirizin a cetirizin aktív, stabil R-enantiomerje, amely a kompetitív hisztamin antagonisták csoportjába tartozik. A farmakológiai hatás a H1 -hisztamin receptorok blokkolásának köszönhető. A levocetirizinben a H1 -hisztamin receptorokhoz való affinitása kétszerese a cetirizinének. Befolyásolja az allergiás reakció kialakulásának hisztaminfüggő szakaszát, csökkenti az eozinofilek migrációját, az erek permeabilitását, korlátozza a gyulladásos mediátorok felszabadulását. Megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását és elősegíti annak lefolyását, anti-exudatív, viszketésgátló, gyulladáscsökkentő hatású, szinte nincs antikolinerg és antiszerotonin hatása.
Farmakokinetika.
A levocetirizin farmakokinetikai paraméterei lineárisak, függetlenek a dózistól és az időtől, és a betegek között csekély variabilitást mutatnak. A farmakokinetikai profil egyetlen enantiomer bevezetése esetén ugyanaz, mint a cetirizin alkalmazásakor. A felszívódás vagy a kiválasztás során nem figyelhető meg királis inverzió.
Abszorpció. A gyógyszer orális adagolás után gyorsan és intenzíven felszívódik. A levocetir felszívódásának mértéke izina nem függ a gyógyszer dózisától és nem változik a táplálékfelvétellel, de a gyógyszer maximális koncentrációja (Cmax ) csökken, és később éri el maximális értékét. A biohasznosulás eléri a 100%-ot.
A betegek 50% -ánál a gyógyszer hatása 12 perccel az egyszeri adag bevétele után alakul ki, és 95% -ánál - 0,5-1 óra elteltével. A vérszérumban a Cmax 50 perccel a terápiás dózis egyszeri orális adagja után érhető el. Az egyensúlyi koncentráció a vérben a gyógyszer bevétele után két nappal alakul ki. A Cmax 270 ng/ml egyszeri használat után, illetve 308 ng/ml ismételt használat után 5 mg-os adagban.
Terjesztés. Nincs információ a gyógyszer emberi szövetekben való eloszlására, valamint a levocetirizin vér-agy gáton való behatolására vonatkozóan. Az eloszlási térfogat 0,4 l/kg. A humán plazmafehérjékhez való kötődés - 90%.
Biotranszformáció. Emberben az anyagcsere sebessége kevesebb, mint a dózis 14%-a, ezért a genetikai polimorfizmus vagy az enzimgátlók egyidejű alkalmazása miatti különbség várhatóan jelentéktelen. A metabolikus folyamat magában foglalja az aromás oxidációt, az N- és O-dealkilezést, valamint a taurinnal való asszociációt. A dealkilezés elsősorban a citokróm CYP 3A4 részvételével történik, miközben számos és/vagy korlátlan ideig részt vesz az aromás oxidáció folyamatában. a CYP izoformái. A levocetirizin nem befolyásolja a citokróm 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 citokróm izoenzimek aktivitását 5 mg-os orális adagolás után a maximálisnál lényegesen magasabb koncentrációban. Tekintettel az alacsony metabolizmusra és az anyagcsere-gátló képesség hiányára, a levocetirizin más anyagokkal való kölcsönhatása (és fordítva) nem valószínű.
Visszavonás. A levocetirizin kiválasztódása kétféle módon történik - a glomeruláris filtráció és az aktív tubuláris szekréció következtében. A levocetirizin plazma felezési ideje felnőtteknél (T1/2 ) 7,9+1,9 óra. Kisgyermekeknél a levocetirizin T1/2- e rövidebb. Az átlagos látszólagos teljes clearance felnőtteknél 0,63 ml/perc/kg. Alapvetően a levocetirizin és metabolitjai a vizelettel ürülnek ki a szervezetből (átlagosan a gyógyszer alkalmazott dózisának 85,4%-a). A széklettel az alkalmazott gyógyszeradag mindössze 12,9%-a ürül ki.
Speciális populációk
Veseműködési zavar
A levocetirizin látszólagos clearance-e korrelál a kreatinin clearance-ével. Ezért közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin-clearance figyelembevételével javasolt a levocetirizin adagjai közötti intervallumok kiválasztása. A végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegek anuriája esetén a teljes clearance a normál vesefunkciójú egyénekéhez képest körülbelül 80%-kal csökken. A standard 4 órás hemodialízis során kiválasztott levocetirizin mennyisége a következő volt körülbelül kevesebb, mint 10%.
Klinikai jellemzők
Javallatok
Allergiás rhinitis (beleértve az éves allergiás nátha) és csalánkiütés tüneti kezelése.
Ellenjavallatok
Levocetirizinnel, cetirizinnel, hidroxizinnel, bármely más piperazin-származékkal vagy a gyógyszer bármely más segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A krónikus veseelégtelenség súlyos formája (kreatinin-clearance < 10 ml/perc).
Ritka, örökletes galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz- és galaktóz felszívódási zavarok.
A terhesség vagy a szoptatás időszaka.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
Nem végeztek interakciós vizsgálatokat levocetirizinnel (beleértve a CYP3A4 enzimekkel végzett vizsgálatokat is). A cetirizinnel (racemát vegyület) végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az antipirinnel, azitromicinnel, cimetidinnel, diazepammal, eritromicinnel, glipiziddel, ketokonazollal vagy pszeudoefedrinnel történő egyidejű alkalmazása nem okoz klinikailag jelentős káros kölcsönhatásokat. Teofillinnel (400 mg/nap) kombinálva enyhén (16%-kal) csökkent a levocetirizin teljes clearance-e (a teofillin eloszlása nem változott). Egy ritonavir (600 mg naponta kétszer) és cetirizin (10 mg naponta) többszörös dózisú vizsgálatában a cetirizin expozíció körülbelül 40%-kal nőtt, míg a ritonavir eloszlása kismértékben (-11%) változott a cetirizin párhuzamos alkalmazására.
Nincsenek adatok a nyugtatók hatásának fokozódásáról terápiás dózisban történő alkalmazás esetén. De a gyógyszer szedése közben kerülni kell a nyugtatók használatát.
A táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának mértékét, de a táplálék egyidejű alkalmazása csökkenti a felszívódását.
A cetirizin vagy levocetirizin és az alkohol vagy más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása az éberség további csökkenését és a munkavégző képesség károsodását okozhatja.
Alkalmazás jellemzői.
A Levocetirizine-Astrapharm-ot óvatosan kell alkalmazni krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (adagolás módosítása szükséges) és veseelégtelenségben szenvedő idős betegeknél (a glomeruláris filtráció csökkenhet).
A gyógyszer alkalmazása során tartózkodni kell az alkoholfogyasztástól.
Ha a betegeknél vannak bizonyos vizeletretenciót kiváltó tényezők (például gerincvelő-sérülés, prosztata hiperplázia), akkor a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mivel a levocetirizin növelheti a vizeletretenció kockázatát.
Használata terhesség vagy szoptatás alatt.
A levocetirizin terhesség alatt ellenjavallt.
Xyzal rendelés A levocetirizin belép a mellkasba tejet, ezért ha szüksége van a gyógyszer használatára, a szoptatást abba kell hagyni.
Termékenység.
Nincsenek klinikai adatok (beleértve az állatkísérleteket is) a levocetirizin termékenységre gyakorolt hatására vonatkozóan.
A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.
A gyógyszeres kezelés ideje alatt tartózkodnia kell a járművek vezetésétől vagy más potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal való munkavégzéstől.
Adagolás és adminisztráció
A gyógyszert szájon át alkalmazzák, függetlenül az étkezéstől. A tablettát egészben, kis mennyiségű vízzel kell lenyelni. Javasoljuk, hogy a napi adagot egyszerre használja fel.
A gyógyszert felnőtteknek és 6 éves kortól gyermekeknek írják fel.
Ajánlott adagok
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: A napi adag 5 mg (1 filmtabletta) naponta egyszer.
Idős betegek
Normális vesefunkciójú idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő idős betegeknél az adag módosítása javasolt .
Károsodott vesefunkciójú betegek
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag kiszámítását a károsodott vesefunkció mértékének (kreatinin-clearance) figyelembevételével kell elvégezni, lásd az alábbi táblázatot.
A kreatinin-clearance-t (CC) a tartalom határozza meg szérum kreatinin (mg/dl) a következő képlet szerint:
| QC = | [140 – életkor (év)] × testtömeg (kg) | (×0,85 nőknek) |
| 72 × szérum kreatinin (mg/dl) |
A gyógyszer adagolása károsodott vesefunkciójú betegek számára
| A vese működése | Kreatinin-clearance, ml/perc | Dózis és adagok száma |
| Normál veseműködés | ≥ 80 | 5 mg naponta 1 alkalommal |
| Enyhe rendellenességek | 50–79 | 5 mg naponta 1 alkalommal |
| Mérsékelt fokú rendellenességek | 30–49 | 5 mg 1 alkalommal 2 napon belül |
| Súlyos rendellenességek | <30 | 5 mg 1 alkalommal 3 napon belül |
| Végstádiumú vesebetegség Dialízis alatt álló betegek < 10 | Ellenjavallt |
Károsodott vesefunkciójú gyermekek esetében a gyógyszer adagját egyénileg kell beállítani, figyelembe véve a beteg vese clearance-ét és testtömegét.
Nincsenek specifikus adatok károsodott vesefunkciójú gyermekek alkalmazására vonatkozóan.
Károsodott májfunkciójú betegek
Kizárólag májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. Máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot a fenti táblázatnak megfelelően módosítsa.
olcsó Xyzal Gyermekpopuláció
6-12 éves gyermekek: Az ajánlott napi adag 5 mg (1 filmtabletta).
2 és 6 éves kor közötti gyermekek esetében nem lehet módosítani a gyógyszer adagját ebben az adagolási formában (filmtabletta). Javasoljuk, hogy a levocetirizint más, gyermekgyógyászati alkalmazásra alkalmas adagolási formában vegye be.
Az alkalmazás időtartama
Az intermittáló allergiás rhinitisben szenvedő betegeket (a tünetek időtartama kevesebb, mint heti 4 nap Xyzal Magyarország vagy kevesebb, mint évi 4 hét) a betegségnek és a kórelőzménynek megfelelően kell kezelni; a kezelés abbahagyható, ha a tünetek megszűnnek, és újrakezdhető, ha a tünetek kiújulnak. Tartós allergiás nátha esetén (a betegség tüneteinek időtartama heti 4 napnál hosszabb, ill. évi 4 hétnél hosszabb ideig) az allergéneknek való kitettség időszakában a beteg állandó terápiát ajánlhat fel. Klinikai tapasztalat áll rendelkezésre a levocetirizin legalább 6 hónapos kezelési időszakon keresztül történő alkalmazásával kapcsolatban. Krónikus betegségekben (krónikus allergiás rhinitis, krónikus csalánkiütés) a kezelés időtartama legfeljebb 1 év (racemáttal végzett klinikai Xyzal ára vizsgálatok adatai).
Gyermekek.
A tabletta formájú gyógyszert nem alkalmazzák 6 évesnél fiatalabb gyermekek számára, mivel ez az adagolási forma nem teszi lehetővé a szükséges dózismódosítást. Ennek a betegcsoportnak a levocetirizint egy másik, gyermekgyógyászati használatra alkalmas adagolási formában kell felírnia.
Túladagolás
Tünetek: A túladagolás tünetei között szerepelhet álmosság felnőtteknél, kezdeti izgatottság és fokozott irritáció, majd álmosság Xyzal ár gyermekeknél.
Kezelés. A levocetirizinnek nincs specifikus ellenszere. Túladagolás tünetei esetén tüneti és szupportív terápia javasolt. A gyógyszer alkalmazása után rövid idő elteltével mérlegelheti a gyomormosás szükségességét. A levocetirizin szervezetből történő eltávolítására irányuló hemodialízis nem hatékony.
Mellékhatások
Az immunrendszer részéről: túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát.
Az anyagcsere oldaláról: fokozott étvágy.
Oldalról Idegrendszer: álmosság, fejfájás, fáradtság, gyengeség, gyengeség, görcsök, paresztézia, szédülés, ájulás, remegés, dysgeusia.
A psziché részéről: alvászavar, izgatottság, hallucinációk, depresszió, agresszió, álmatlanság, öngyilkossági gondolatok.
A szív oldaláról: szívdobogásérzés, tachycardia.
A látószervek részéről: homályos látás, homályos látás.
A hallószervek részéről: szédülés.
A hepatobiliáris rendszerből: hepatitis.
A húgyúti rendszerből : dysuria, vizeletretenció.
A légzőrendszerből: légszomj.
Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányás, székrekedés, szájszárazság, hányinger, hasi fájdalom.
A bőrből és a bőr alatti szövetekből: angioödéma, tartós gyógyszeres kiütések, viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés.
A mozgásszervi rendszerből: izomfájdalom, ízületi fájdalom.
Általános tünetek: ödéma.
Kutatási eredmények: súlygyarapodás, kóros májfunkciós tesztek.
Feltételezett mellékhatások jelentése
Nagyon fontos a feltételezett mellékhatások bejelentése a forgalomba hozatali engedély megszerzése után. Ez lehetővé teszi a gyógyszer haszon/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek jelenteniük kell a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül.
Legjobb megadás dátuma
4 év.
Tárolási feltételek
Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Csomag
10 tabletta buborékfóliában; 1 vagy 2 buborékfólia kartondobozban.
Nyaralás kategória
Recept nélkül.
Gyártó
A gyártó helye és a telephely címe