Xyzal Rendelés

Összetétel :

hatóanyag: levocetirizin;

1 filmtabletta 5 mg levocetirizin-dihidrokloridot tartalmaz 100%-ban;

segédanyagok: mikrokristályos cellulóz; laktóz, monohidrát; vízmentes kolloid szilícium-dioxid; magnézium-sztearát; bevonat: hipromellóz; polietilénglikol 6000; titán-dioxid (E171).

Dózisforma

Filmtabletta.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: kerek, mindkét oldalán domború felületű, filmbevonatú tabletta fehér vagy majdnem fehér folt.

Farmakoterápiás csoport

Antihisztaminok szisztémás használatra. Piperazin származékok.

ATX kód: R06A E09.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A levocetirizin a cetirizin aktív, stabil R-enantiomerje, amely a kompetitív hisztamin antagonisták csoportjába tartozik. A farmakológiai hatás a H1 -hisztamin receptorok blokkolásának köszönhető. A levocetirizinben a H1 -hisztamin receptorokhoz való affinitása kétszerese a cetirizinének. Befolyásolja az allergiás reakció kialakulásának hisztaminfüggő szakaszát, csökkenti az eozinofilek migrációját, az erek permeabilitását, korlátozza a gyulladásos mediátorok felszabadulását. Megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását és elősegíti annak lefolyását, anti-exudatív, viszketésgátló, gyulladáscsökkentő hatású, szinte nincs antikolinerg és antiszerotonin hatása.

Farmakokinetika.

A levocetirizin farmakokinetikai paraméterei lineárisak, függetlenek a dózistól és az időtől, és a betegek között csekély variabilitást mutatnak. A farmakokinetikai profil egyetlen enantiomer bevezetése esetén ugyanaz, mint a cetirizin alkalmazásakor. A felszívódás vagy a kiválasztás során nem figyelhető meg királis inverzió.

Abszorpció. A gyógyszer orális adagolás után gyorsan és intenzíven felszívódik. A levocetir felszívódásának mértéke izina nem függ a gyógyszer dózisától és nem változik a táplálékfelvétellel, de a gyógyszer maximális koncentrációja (Cmax ) csökken, és később éri el maximális értékét. A biohasznosulás eléri a 100%-ot.

A betegek 50% -ánál a gyógyszer hatása 12 perccel az egyszeri adag bevétele után alakul ki, és 95% -ánál - 0,5-1 óra elteltével. A vérszérumban a Cmax 50 perccel a terápiás dózis egyszeri orális adagja után érhető el. Az egyensúlyi koncentráció a vérben a gyógyszer bevétele után két nappal alakul ki. A Cmax 270 ng/ml egyszeri használat után, illetve 308 ng/ml ismételt használat után 5 mg-os adagban.

Terjesztés. Nincs információ a gyógyszer emberi szövetekben való eloszlására, valamint a levocetirizin vér-agy gáton való behatolására vonatkozóan. Az eloszlási térfogat 0,4 l/kg. A humán plazmafehérjékhez való kötődés - 90%.

Biotranszformáció. Emberben az anyagcsere sebessége kevesebb, mint a dózis 14%-a, ezért a genetikai polimorfizmus vagy az enzimgátlók egyidejű alkalmazása miatti különbség várhatóan jelentéktelen. A metabolikus folyamat magában foglalja az aromás oxidációt, az N- és O-dealkilezést, valamint a taurinnal való asszociációt. A dealkilezés elsősorban a citokróm CYP 3A4 részvételével történik, miközben számos és/vagy korlátlan ideig részt vesz az aromás oxidáció folyamatában. a CYP izoformái. A levocetirizin nem befolyásolja a citokróm 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 citokróm izoenzimek aktivitását 5 mg-os orális adagolás után a maximálisnál lényegesen magasabb koncentrációban. Tekintettel az alacsony metabolizmusra és az anyagcsere-gátló képesség hiányára, a levocetirizin más anyagokkal való kölcsönhatása (és fordítva) nem valószínű.

Visszavonás. A levocetirizin kiválasztódása kétféle módon történik - a glomeruláris filtráció és az aktív tubuláris szekréció következtében. A levocetirizin plazma felezési ideje felnőtteknél (T1/2 ) 7,9+1,9 óra. Kisgyermekeknél a levocetirizin T1/2- e rövidebb. Az átlagos látszólagos teljes clearance felnőtteknél 0,63 ml/perc/kg. Alapvetően a levocetirizin és metabolitjai a vizelettel ürülnek ki a szervezetből (átlagosan a gyógyszer alkalmazott dózisának 85,4%-a). A széklettel az alkalmazott gyógyszeradag mindössze 12,9%-a ürül ki.

Speciális populációk

Veseműködési zavar

A levocetirizin látszólagos clearance-e korrelál a kreatinin clearance-ével. Ezért közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin-clearance figyelembevételével javasolt a levocetirizin adagjai közötti intervallumok kiválasztása. A végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegek anuriája esetén a teljes clearance a normál vesefunkciójú egyénekéhez képest körülbelül 80%-kal csökken. A standard 4 órás hemodialízis során kiválasztott levocetirizin mennyisége a következő volt körülbelül kevesebb, mint 10%.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Allergiás rhinitis (beleértve az éves allergiás nátha) és csalánkiütés tüneti kezelése.

Ellenjavallatok

Levocetirizinnel, cetirizinnel, hidroxizinnel, bármely más piperazin-származékkal vagy a gyógyszer bármely más segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A krónikus veseelégtelenség súlyos formája (kreatinin-clearance < 10 ml/perc).

Ritka, örökletes galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz- és galaktóz felszívódási zavarok.

A terhesség vagy a szoptatás időszaka.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Nem végeztek interakciós vizsgálatokat levocetirizinnel (beleértve a CYP3A4 enzimekkel végzett vizsgálatokat is). A cetirizinnel (racemát vegyület) végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az antipirinnel, azitromicinnel, cimetidinnel, diazepammal, eritromicinnel, glipiziddel, ketokonazollal vagy pszeudoefedrinnel történő egyidejű alkalmazása nem okoz klinikailag jelentős káros kölcsönhatásokat. Teofillinnel (400 mg/nap) kombinálva enyhén (16%-kal) csökkent a levocetirizin teljes clearance-e (a teofillin eloszlása nem változott). Egy ritonavir (600 mg naponta kétszer) és cetirizin (10 mg naponta) többszörös dózisú vizsgálatában a cetirizin expozíció körülbelül 40%-kal nőtt, míg a ritonavir eloszlása kismértékben (-11%) változott a cetirizin párhuzamos alkalmazására.

Nincsenek adatok a nyugtatók hatásának fokozódásáról terápiás dózisban történő alkalmazás esetén. De a gyógyszer szedése közben kerülni kell a nyugtatók használatát.

A táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának mértékét, de a táplálék egyidejű alkalmazása csökkenti a felszívódását.

A cetirizin vagy levocetirizin és az alkohol vagy más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása az éberség további csökkenését és a munkavégző képesség károsodását okozhatja.

Alkalmazás jellemzői.

A Levocetirizine-Astrapharm-ot óvatosan kell alkalmazni krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (adagolás módosítása szükséges) és veseelégtelenségben szenvedő idős betegeknél (a glomeruláris filtráció csökkenhet).

A gyógyszer alkalmazása során tartózkodni kell az alkoholfogyasztástól.

Ha a betegeknél vannak bizonyos vizeletretenciót kiváltó tényezők (például gerincvelő-sérülés, prosztata hiperplázia), akkor a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mivel a levocetirizin növelheti a vizeletretenció kockázatát.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

A levocetirizin terhesség alatt ellenjavallt.

Xyzal rendelés A levocetirizin belép a mellkasba tejet, ezért ha szüksége van a gyógyszer használatára, a szoptatást abba kell hagyni.

Termékenység.

Nincsenek klinikai adatok (beleértve az állatkísérleteket is) a levocetirizin termékenységre gyakorolt hatására vonatkozóan.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

A gyógyszeres kezelés ideje alatt tartózkodnia kell a járművek vezetésétől vagy más potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal való munkavégzéstől.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert szájon át alkalmazzák, függetlenül az étkezéstől. A tablettát egészben, kis mennyiségű vízzel kell lenyelni. Javasoljuk, hogy a napi adagot egyszerre használja fel.

A gyógyszert felnőtteknek és 6 éves kortól gyermekeknek írják fel.

Ajánlott adagok

Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: A napi adag 5 mg (1 filmtabletta) naponta egyszer.

Idős betegek

Normális vesefunkciójú idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő idős betegeknél az adag módosítása javasolt .

Károsodott vesefunkciójú betegek

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag kiszámítását a károsodott vesefunkció mértékének (kreatinin-clearance) figyelembevételével kell elvégezni, lásd az alábbi táblázatot.

A kreatinin-clearance-t (CC) a tartalom határozza meg szérum kreatinin (mg/dl) a következő képlet szerint:

QC = [140 – életkor (év)] × testtömeg (kg) (×0,85 nőknek)
72 × szérum kreatinin (mg/dl)

A gyógyszer adagolása károsodott vesefunkciójú betegek számára

A vese működése Kreatinin-clearance, ml/perc Dózis és adagok száma
Normál veseműködés ≥ 80 5 mg naponta 1 alkalommal
Enyhe rendellenességek 50–79 5 mg naponta 1 alkalommal
Mérsékelt fokú rendellenességek 30–49 5 mg 1 alkalommal 2 napon belül
Súlyos rendellenességek <30 5 mg 1 alkalommal 3 napon belül
Végstádiumú vesebetegség

Dialízis alatt álló betegek < 10

Ellenjavallt

Károsodott vesefunkciójú gyermekek esetében a gyógyszer adagját egyénileg kell beállítani, figyelembe véve a beteg vese clearance-ét és testtömegét.

Nincsenek specifikus adatok károsodott vesefunkciójú gyermekek alkalmazására vonatkozóan.

Károsodott májfunkciójú betegek

Kizárólag májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. Máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot a fenti táblázatnak megfelelően módosítsa.

olcsó Xyzal Gyermekpopuláció

6-12 éves gyermekek: Az ajánlott napi adag 5 mg (1 filmtabletta).

2 és 6 éves kor közötti gyermekek esetében nem lehet módosítani a gyógyszer adagját ebben az adagolási formában (filmtabletta). Javasoljuk, hogy a levocetirizint más, gyermekgyógyászati alkalmazásra alkalmas adagolási formában vegye be.

Az alkalmazás időtartama

Az intermittáló allergiás rhinitisben szenvedő betegeket (a tünetek időtartama kevesebb, mint heti 4 nap Xyzal Magyarország vagy kevesebb, mint évi 4 hét) a betegségnek és a kórelőzménynek megfelelően kell kezelni; a kezelés abbahagyható, ha a tünetek megszűnnek, és újrakezdhető, ha a tünetek kiújulnak. Tartós allergiás nátha esetén (a betegség tüneteinek időtartama heti 4 napnál hosszabb, ill. évi 4 hétnél hosszabb ideig) az allergéneknek való kitettség időszakában a beteg állandó terápiát ajánlhat fel. Klinikai tapasztalat áll rendelkezésre a levocetirizin legalább 6 hónapos kezelési időszakon keresztül történő alkalmazásával kapcsolatban. Krónikus betegségekben (krónikus allergiás rhinitis, krónikus csalánkiütés) a kezelés időtartama legfeljebb 1 év (racemáttal végzett klinikai Xyzal ára vizsgálatok adatai).

Gyermekek.

A tabletta formájú gyógyszert nem alkalmazzák 6 évesnél fiatalabb gyermekek számára, mivel ez az adagolási forma nem teszi lehetővé a szükséges dózismódosítást. Ennek a betegcsoportnak a levocetirizint egy másik, gyermekgyógyászati használatra alkalmas adagolási formában kell felírnia.

Túladagolás

Tünetek: A túladagolás tünetei között szerepelhet álmosság felnőtteknél, kezdeti izgatottság és fokozott irritáció, majd álmosság Xyzal ár gyermekeknél.

Kezelés. A levocetirizinnek nincs specifikus ellenszere. Túladagolás tünetei esetén tüneti és szupportív terápia javasolt. A gyógyszer alkalmazása után rövid idő elteltével mérlegelheti a gyomormosás szükségességét. A levocetirizin szervezetből történő eltávolítására irányuló hemodialízis nem hatékony.

Mellékhatások

Az immunrendszer részéről: túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát.

Az anyagcsere oldaláról: fokozott étvágy.

Oldalról Idegrendszer: álmosság, fejfájás, fáradtság, gyengeség, gyengeség, görcsök, paresztézia, szédülés, ájulás, remegés, dysgeusia.

A psziché részéről: alvászavar, izgatottság, hallucinációk, depresszió, agresszió, álmatlanság, öngyilkossági gondolatok.

A szív oldaláról: szívdobogásérzés, tachycardia.

A látószervek részéről: homályos látás, homályos látás.

A hallószervek részéről: szédülés.

A hepatobiliáris rendszerből: hepatitis.

A húgyúti rendszerből : dysuria, vizeletretenció.

A légzőrendszerből: légszomj.

Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányás, székrekedés, szájszárazság, hányinger, hasi fájdalom.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: angioödéma, tartós gyógyszeres kiütések, viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés.

A mozgásszervi rendszerből: izomfájdalom, ízületi fájdalom.

Általános tünetek: ödéma.

Kutatási eredmények: súlygyarapodás, kóros májfunkciós tesztek.

Feltételezett mellékhatások jelentése

Nagyon fontos a feltételezett mellékhatások bejelentése a forgalomba hozatali engedély megszerzése után. Ez lehetővé teszi a gyógyszer haszon/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek jelenteniük kell a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül.

Legjobb megadás dátuma

4 év.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

10 tabletta buborékfóliában; 1 vagy 2 buborékfólia kartondobozban.

Nyaralás kategória

Recept nélkül.

Gyártó

A gyártó helye és a telephely címe