Cetirizin vény nélkül

• Farmakológiai tulajdonságok
• Javallatok
• Ellenjavallatok
• Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
• Adagolás és adminisztráció
• Túladagolás
• Mellékhatások
• Legjobb megadás dátuma
• Tárolási feltételek
• Diagnózis
• Ajánlott analógok
• Kereskedelmi nevek

Összetett:

hatóanyag: cetirizin;

1 tabletta 100 mg cetirizin-dihidrokloridot tartalmaz, 10 mg;

segédanyagok: mikrokristályos cellulóz; laktóz, monohidrát; magnézium-sztearát; kroszpovidon; vízmentes kolloid szilícium-dioxid; SeleCoat™ bevonat (hipromellóz, polietilénglikol (makrogol) 6000, titán-dioxid (E 171)).

Dózisforma

Bevont tabletták.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: kerek alakú, mindkét oldalán domború felületű, bevonatos tabletták chka fehér. A törés két réteget mutat.

Farmakoterápiás csoport

Antihisztaminok szisztémás használatra. Piperazin származékok.

ATX kód: R06A E07.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A cetirizin, a hidroxizin humán metabolitja, egy erős szelektív perifériás_H1 receptor antagonista. Ismeretes, hogy a receptorokhoz való in vitro kötődés során nem figyeltek meg affinitást a_H1 receptorokon kívül más receptorokhoz. A H₁ receptorokra kifejtett antagonista hatás mellett a cetirizin antiallergiás hatással is rendelkezik: napi 1-2 alkalommal 10 mg-os adagolás esetén a gyógyszer gátolja a gyulladásos sejtek, különösen az eozinofilek kialakulásának késői fázisát. Az antigénnel injekciózott személyek bőrén és kötőhártyáján, és napi 30 mg-os dózisban gátolja az eozinofilek beáramlását a bronchoalveoláris folyadékba a bronchiális asztmában szenvedő betegek allergének belélegzése által okozott hörgőszűkület késői fázisában. Ezenkívül a cetirizin gátolja a krónikus csalánkiütésben szenvedő betegekben a kalikrein intradermális adagolásával kiváltott gyulladásos válasz késői fázisát. Csökkenti az olyan molekulák tapadását is, mint az ICAM-1 és a VCAM-1, amelyek az allergiás gyulladás markerei.

A cetirizinről 5 és 10 mg-os adagokban beszámoltak arról, hogy gátolja a bőr nagyon magas hisztaminkoncentrációja által okozott hólyagosodást és bőrpírt. A cselekvés kezdete egyszeri 10 mg-os adag után 20 percen belül - 1 órán belül jelentkezik. A hatás legalább 24 óráig tart egyetlen adag bevétele után. Ismeretes, hogy 5-12 éves gyermekeknél

a cetirizin antihisztamin hatásával szembeni toleranciát (a hólyagosodás és a bőrpír gátlása) nem figyelték meg. Ha a cetirizin-kezelést egy második adag után leállítják, a bőr hisztaminnal szembeni normális reakcióképessége 3 napon belül helyreáll.

Allergiás rhinitisben és egyidejű betegségben, például enyhe vagy közepesen súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a napi egyszeri 10 mg cetirizin javította a rhinitis tüneteit, és nem volt hatással a tüdőfunkcióra. Zyrtec ár Ez megerősíti a cetirizin alkalmazásának biztonságosságát enyhe vagy közepesen súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.

Beszámoltak arról, hogy a cetirizin napi 60 mg magas dózisban történő alkalmazása nem okozta a QT-intervallum statisztikailag szignifikáns megnyúlását.

Az ajánlott adagokban szedve a cetirizin javította az éves és szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek állapotát.

Farmakokinetika.

Az egyensúlyi maximális plazmakoncentráció csaknem 300 ng/ml, és 1 ± 0,5 órán belül érhető el. Napi 10 mg-os adagban 10 napig alkalmazva a cetirizin felhalmozódását nem figyelték meg. A farmakokinetikai paraméterek, például a csúcsszint és a koncentráció-idő görbe alatti terület eloszlása egészséges önkéntesekben homogén.

Ab hangerő a cetirizin szorpciója nem csökkent az egyidejű táplálékfelvétellel, bár a felszívódás sebessége csökkent. A biohasznosulás mértéke hasonló, ha a cetirizint oldat, kapszula vagy tabletta formájában írják fel. A látszólagos megoszlási térfogat 0,5 l/kg volt. A cetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 93±0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a warfarin kötődését a vérfehérjékhez.

A cetirizin első körben nem metabolizálódik nagymértékben. Az adag körülbelül 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel. A terminális felezési idő körülbelül 10 óra. A cetirizin lineáris kinetikát mutat 5-60 mg-os dózisokban.

Külön betegcsoportok

Idős betegek : Egyszeri 10 mg-os orális adag után az eliminációs felezési idő csaknem 50%-kal nőtt, és a clearance körülbelül 40%-kal csökkent időseknél a fiatal betegekhez képest. Idős önkénteseknél a cetirizin clearance-ének csökkenése károsodott vesefunkcióval járt együtt.

Gyermekek : A cetirizin felezési ideje közel 6 óra 6-12 éves gyermekeknél és 5 óra 2-6 éves gyermekeknél. A 6-24 hónapos gyermekeknél ez a szám 3,1 órára csökken.

Károsodott vesefunkciójú betegek : a gyógyszer farmakokinetikája hasonló volt enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 40 ml/perc felett) és egészséges önkénteseknél. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, a felezési idő háromszorosára nőtt, a clearance pedig 70%-kal csökkent az egészséges önkéntesekhez képest. Hemodializált betegeknél (kreatinin-clearance 7 ml / perc) 10 mg cetirizin orális beadása után a felezési idő 3-szoros növekedését és a clearance 70% -os csökkenését figyelték meg az egészséges önkéntesekhez képest. A cetirizin rosszul ürül hemodialízissel. Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél módosítani kell a gyógyszer adagját.

Károsodott májműködésű betegek : krónikus májbetegségben (hepatocellularis, cholestaticus és biliaris cirrhosis) szenvedő betegeknél 10 vagy 20 mg cetirizin egyszeri bevétele után a felezési idő 50%-kal nő, a clearance pedig 40%-kal csökken.%-át figyelték meg egészséges önkéntesekkel összehasonlítva. Javítás

Károsodott májfunkciójú betegeknél csak akkor szükséges, ha az ilyen betegeknél károsodott vesefunkció is van.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Szezonális és tartós allergiás rhinitis, krónikus idiopátiás urticaria orr- és szemtüneteinek tüneti kezelése.

Ellenjavallatok

A hatóanyaggal vagy a gyógyszert alkotó bármely segédanyaggal, a hidroxizinnel vagy bármely piperazin-származékkal szembeni túlérzékenység.

Súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc).

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik a cetirizin filmtablettát.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Farmakokinetikai interakciós vizsgálatokat végeztek cetirizinnel és antipirinnel, pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel; nem figyeltek meg farmakokinetikai kölcsönhatásokat. A teofillin (400 mg naponta egyszer) és a cetirizin ismételt alkalmazásával végzett vizsgálatban a cetirizin clearance-ének enyhe (16%) csökkenését figyelték meg, míg a teofillin diszpozíciója nem zavart a cetirizin szedése során.

A cetirizin cimetidinnel, glipiziddel, diazepammal és pszeudoefedrinnel történő alkalmazásával kapcsolatos vizsgálatok során nem találtak bizonyítékot olcsó Zyrtec káros farmakodinámiás kölcsönhatásokra.

A cetirizin antipirinnel, azitromicinnel, eritromicinnel, ketokonazollal, teofillinnel és pszeudoefedrinnel történő alkalmazására vonatkozó vizsgálatok során nem találtak bizonyítékot káros klinikai kölcsönhatásokra. Ezenkívül a cetirizin makrolidokkal vagy ketokonazollal történő együttadása soha nem vezetett klinikailag jelentős EKG-változásokhoz.

Egy ritonavir (600 mg naponta kétszer) és cetirizin (napi 10 mg) többszörös dózisú vizsgálatában a cetirizin expozíció körülbelül 40%-kal nőtt. míg a ritonavir diszpozíciója némileg csökkent (-11%) a cetirizin szedése alatt.

A cetirizin felszívódásának térfogata étkezés közben nem csökken, bár a felszívódási sebesség 1 órával csökken.

Nincsenek adatok a nyugtatók hatásának fokozódásáról terápiás dózisban történő alkalmazás esetén. De a gyógyszer szedése közben kerülni kell a nyugtatók használatát.

Alkalmazás jellemzői.

Terápiás dózisban történő bevétel esetén nem figyeltek meg klinikailag jelentős kölcsönhatásokat az alkohollal (0,5 g / l véralkoholszint esetén). Ugyanakkor ajánlott kerülni az alkohol egyidejű fogyasztását.

Óvatosan alkalmazza a vizeletretencióra hajlamos betegeknél (gerinckárosodás, prosztata hiperplázia), mivel a cetirizin növeli a vizeletretenció kockázatát.

Javasoljuk, hogy a gyógyszert óvatosan írják fel epilepsziás és görcsrohamok kockázatának kitett betegek számára.

Az antihisztaminok gátolják az allergiás bőrtesztre adott választ, ezért annak elvégzése előtt a gyógyszert le kell állítani 3 nappal a vizsgálat előtt (eltávolítási időszak).

Óvatosan alkalmazza krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (adagolás módosítása szükséges) és idős veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a glomeruláris filtráció csökkenhet).

Viszketés és/vagy csalánkiütés előfordulhat a cetirizin-kezelés abbahagyása után, még akkor is, ha ezek a tünetek nem voltak jelen a kezelés megkezdése előtt. ala kezelés. Egyes esetekben a tünetek intenzívek lehetnek, és egy második kezelésre lehet szükség. Csak a tünetek Zyrtec ára megszűnése esetén lehet újraindítani a kezelést.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség.

Nincs elegendő adat a gyógyszer terhesség alatti hatásáról. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni terhes nőknél, ha az orvos véleménye szerint a használat előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.

szoptatási időszak.

A cetirizin a plazmakoncentráció 25-90%-ának megfelelő koncentrációban jut be az anyatejbe, a gyógyszer beadása utáni időintervallumtól függően. Ezért a gyógyszert óvatosan kell felírni szoptató nőknek.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

A járművezetési képesség, a látens álmosság és a szállítószalagon való munkavégzés képességének objektív értékelése nem mutatott ki klinikailag jelentős hatást a gyógyszer ajánlott 10 mg-os dózisa esetén.

Azok a betegek, akik gépjárművet kívánnak vezetni, potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatnak vagy gépekkel dolgoznak, nem léphetik túl az ajánlott adagot, és figyelembe kell venniük saját szervezetük reakcióját erre a gyógyszerre. Érzékeny betegeknél egyidejűleg a gyógyszer más, a központi idegrendszer működését gátló gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása a koncentráció és a termelékenység további romlását okozhatja.

Adagolás és adminisztráció

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 10 mg naponta egyszer (1 tabletta naponta 1 alkalommal).

A tablettákat egy pohár vízzel kell lenyelni.

Idős betegek: A gyógyszer adagját idős betegeknél, normál vesefunkciótól függően, nem kell csökkenteni.

Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek: nincs adat a „hatékonyság/biztonság” arányáról károsodott vesefunkciójú betegek esetében. Mivel a cetirizin elsősorban a vesén keresztül választódik ki, olyan esetekben, amikor más kezelési mód nem alkalmazható, az adagok közötti intervallumokat egyénileg kell meghatározni. Állítsa be a gyógyszer adagját az alábbi táblázat szerint. Az adagolási táblázat használatához a beteg kreatinin-clearance-ét (CC) ml/percben kell kiszámítani. A kreatinin-clearance egy adott szérum kreatininszinttel (mg/dL) számítható ki a következő képlet segítségével:

CC = [140 - életkor (években)] × testtömeg (kg) ( × 0,85 nőknél) / ( 72 × szérum kreatinin (mg / dl))

A gyógyszer dózisának módosítása károsodott fu felnőtt betegek számára veseműködés

Károsodott vesefunkciójú gyermekek esetében az adagot egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve az egyes betegek vese clearance-ének értékét, valamint életkorát és testtömegét.

Károsodott májműködésű betegek: Azoknál a betegeknél, akiknél csak károsodott a májfunkció, nincs szükség dózismódosításra.

Károsodott funkciójú betegek máj és vese: dózismódosítás javasolt (lásd fent "Közepes és súlyos fokú vesekárosodásban szenvedő betegek").

A kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, a betegség lefolyásától függően.

Gyermekek

A gyógyszert 12 éves kortól gyermekek számára írják fel. A bevont tabletta formájú gyógyszer 12 év alatti gyermekek számára nem ajánlott, mivel ez az Zyrtec Magyarország adagolási forma nem teszi lehetővé a megfelelő adag kiválasztását.

Túladagolás

Tünetek. A cetirizin túladagolásakor megfigyelt tünetek, amelyek főként a központi idegrendszerre gyakorolt hatásával vagy antikolinerg hatáshoz hasonló megnyilvánulásokkal kapcsolatosak.

Az ajánlott napi adag legalább ötszörösét meghaladó adag bevétele után megfigyelt nemkívánatos események a következők: zavartság, hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, viszketés, nyugtalanság, szedáció, álmosság, kábulat, tachycardia, remegés és vizeletürítés visszatartás.

Kezelés . A cetirizin specifikus ellenszere nem ismert. Túladagolás esetén tüneti vagy szupportív kezelés javasolt. A gyógyszer bevétele után a lehető leghamarabb meg kell mosni a gyomrot. A cetirizin dialízissel történő eltávolítása hatástalan.

Mellékhatások

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a cetirizin használata és az ajánlott adagokban kisebb káros hatásokat okozhat a központi idegrendszerben, beleértve az álmosságot, fáradtságot, szédülést és fejfájást. Egyes esetekben a központi idegrendszer paradox stimulációjáról számoltak be.

Bár a cetirizin szelektív perifériás_H1- receptor antagonista, nincs relatív antikolinerg aktivitása, elszigetelt esetekről számoltak be vizelési nehézségről, okuláris akkomodációs zavarról és szájszárazságról.

Károsodott májműködésről számoltak be, amely Zyrtec rendelés a májenzimek szintjének emelkedésével és a bilirubinszint emelkedésével jár együtt. A legtöbb esetben ezek a tünetek a cetirizin-dihidroklorid-kezelés abbahagyása után megszűntek.

Általános tünetek: fokozott fáradtság.

Az idegrendszer részéről: szédülés, fejfájás.

Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, szájszárazság, hányinger.

A psziché részéről: álmosság.

A légzőrendszerből: pharyngitis.

Bár az álmosság statisztikailag gyakrabban fordult elő, mint a placebo-csoportban, a legtöbb esetben enyhe vagy közepesen súlyos volt. Az objektív tesztek, amint azt más vizsgálatok is kimutatták, azt mutatták, hogy a napi aktivitás nem romlott, ha a gyógyszert az ajánlott napi adagokban alkalmazták egészséges fiatal önkénteseknél.

A 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek körében a macska amelyek placebo-kontrollos klinikai vagy farmakoklinikai vizsgálatokban szerepeltek, a gyógyszer olyan mellékhatásaiként definiálva, amelyek gyakorisága 1% vagy magasabb volt:

az emésztőrendszerből: hasmenés;

a psziché részéről: álmosság;

a légzőrendszerből: rhinitis;

általános rendellenességek: fokozott fáradtság.

A klinikai vizsgálatok során jelentett és fent felsorolt mellékhatásokon kívül a regisztráció utáni használat során a következő, a gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatások elszigetelt eseteit jelentették.

A vérrendszerből: thrombocytopenia.

Az immunrendszer részéről: túlérzékenység, anafilaxiás sokk.

A psziché részéről: mentális izgatottság szorongással (agitáció), agresszió, zavartság, depresszió, hallucinációk, álmatlanság, ideges tic, öngyilkossági gondolatok.

Az idegrendszer részéről: paresztézia, görcsök, mozgászavarok, dysgeusia, syncope, tremor, dystonia, dyskinesia, amnézia, memóriazavar.

A látószervek részéről: akkomodációs zavarok, homályos látás, szemmozgási zavarok.

A szív oldaláról: tachycardia.

A hallószervekből: vertigo.

Az emésztőrendszerből: hasmenés.

A hepatobiliáris rendszer részéről: károsodott májfunkció (pov megnövekedett transzamináz-, alkalikus foszfatáz-, gamma-glutamil-transzpeptidáz- és bilirubinszint).

A bőr és a bőr alatti szövet részéről: viszketés, kiütés, csalánkiütés, angioödéma, rögzített gyógyszer okozta bőrpír.

A húgyúti rendszerből: dysuria, enuresis, vizeletvisszatartás.

Az anyagcsere részéről: fokozott étvágy.

Általános tünetek: asthenia, rossz közérzet, ödéma.

Laboratóriumi mutatók: a testtömeg növekedése.

Válogatott mellékhatások

Viszketést (súlyos viszketést) és/vagy csalánkiütést jelentettek a cetirizin-kezelés abbahagyása után.

A mellékhatások bejelentése

Fontos a feltételezett mellékhatások bejelentése a gyógyszer regisztrációját követően. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket arra kérik, hogy minden feltételezett mellékhatást jelentsenek a nemzeti jelentési rendszeren keresztül.

Legjobb megadás dátuma

3 év.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag.

10 tabletta buborékfóliában; 1 vagy 2 buborékfólia dobozban.

Nyaralás kategória

Recept nélkül.

Gyártó

A gyártó helye és a telephely címe