Naltrexone Online Magyarország vásárlás

Enalapril vény nélkül

Összetett:

hatóanyag: enalapril;

1 tabletta 100% enalapril-maleátot tartalmaz, 10 mg vagy 20 mg;

segédanyagok: nátrium-hidrogén-karbonát; laktóz, monohidrát, kukoricakeményítő; előzselatinizált keményítő; magnézium-sztearát.

Dózisforma

Tabletek.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: kerek, mindkét oldalán domború felületű, fehér vagy csaknem fehér tabletta, „10” felirattal (10 mg-os adag esetén) vagy „20” felirattal (20 mg-os adag esetén) az egyik oldalon.

Farmakoterápiás csoport

Angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, egykomponensűek. Enalapril. ATX kód: C09A A02.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

Az enalapril az enalapril maleinsav sója, amely két aminosav, az L-alanin és az L-prolin származéka.

A cselekvés mechanizmusa

Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) egy peptidil-dipeptidáz, amely katalizálja az angiotenzin I átalakulását angiotenzin II-vé, a nyomást kiváltó anyaggá. Felszívódás után az enalapril enalapriláttá hidrolizálódik, ami gátolja az ACE-t. Az ACE gátlása az angiotenzin II plazmaszintjének csökkenéséhez vezet, ami a plazma renin aktivitásának növekedéséhez (az angiotenzin II aktivitás és a renin felszabadulás közötti negatív visszacsatolás gátlása) és az aldoszteron szekréció csökkenéséhez vezet.

Az ACE azonos a kinináz II-vel. Így az enalapril a bradikinin, egy erős vazodepresszor peptid lebomlását is blokkolhatja. Ennek a jelenségnek a jelentősége a gyógyszer terápiás hatása szempontjából azonban továbbra is tisztázatlan.

Az a mechanizmus, amellyel az enalapril csökkenti a vérnyomást, elsősorban a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásának gátlásával függ össze. Az enalapril vérnyomáscsökkentő hatást fejthet ki még alacsony reninszintű hipertóniában szenvedő betegeknél is.

Az enalapril artériás magas vérnyomásban történő alkalmazása a hegyvidéki betegek vérnyomásának csökkenéséhez vezet. független és függőleges helyzetben a pulzusszám jelentős növekedése nélkül.

A tünetekkel járó posturális hipotenzió ritka. Egyes betegeknél az optimális vérnyomáscsökkentés eléréséhez több hetes kezelésre lehet szükség. Az enalapril hirtelen megvonása nem járt együtt a vérnyomás gyors emelkedésével.

Az ACE-aktivitás hatékony szuppressziója általában 2-4 órával az enalapril egyszeri adagjának orális beadása után érhető el. A vérnyomáscsökkentő hatás általában 1 óra elteltével kezdődik, és a vérnyomás csúcsértéke 4-6 órával a gyógyszer bevétele után következik be. A hatás időtartama az adagtól függ. De az ajánlott adagokban történő alkalmazás esetén a vérnyomáscsökkentő és hemodinamikai hatás legalább 24 órán át fennmaradt.

Az esszenciális hipertóniában szenvedő betegek hemodinamikai vizsgálataiban a vérnyomás csökkenését rendszerint a perifériás artériás rezisztencia csökkenése kísérte, a perctérfogat növekedésével és a pulzusszám enyhe növekedésével vagy egyáltalán nem. Az enalapril alkalmazása után a vese véráramlása általában fokozódik; a glomeruláris filtrációs ráta nem változik. Semmi jele nem volt nátrium- vagy vízvisszatartásnak. Alacsony kiindulási glomeruláris filtrációs rátával rendelkező betegeknél azonban ez a szint általában megemelkedik.

Rövid távú klinikai vizsgálatokban diabetes mellitusban szenvedő vagy nem szenvedő betegeken vesebetegségben az enalapril alkalmazása után az albuminuria, az IgG vizelettel történő kiválasztódása és a teljes vizeletfehérje csökkenését figyelték meg.

Tiazid diuretikumokkal együtt alkalmazva az Enalapril vérnyomáscsökkentő hatása legalább additív. Az enalapril csökkentheti vagy megelőzheti a tiazidok által kiváltott hipokalémia kialakulását.

Szívglikozidokat és diuretikumokat szedő szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az orális vagy injekciós enalapril a perifériás ellenállás és a vérnyomás csökkenésével járt. A perctérfogat nőtt, és a szívfrekvencia (szívelégtelenségben szenvedő betegeknél általában megnövekedett) csökkent. A terminális pulmonalis kapillárisokban is csökkent a nyomás. A NYHA (New York Heart Association) kritériumai szerint javult a terheléstűrés és a szívelégtelenség súlyosságának csökkenése. Ezek a hatások a hosszú távú kezelés alatt is fennmaradtak.

Enyhe vagy közepesen súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az enalapril lelassította a szívizom tágulása/megnagyobbodása és a szívelégtelenség progresszióját, amit a bal kamra végdiasztolés és szisztolés térfogatának csökkenése, valamint az ejekciós frakció javulása bizonyít.

Egy multicentrikus, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat (SOLVD Warning) tünetmentes bal kamrai diszfunkcióban szenvedő populációt vizsgált (a bal kamra ejekciós frakciója <35%). 4228 beteget randomizáltak a placebo (n = 2117) vagy az enalapril (n = 2111) csoportban. A placebo-csoportban 818 betegnél alakult ki szívelégtelenség vagy halt meg (38,6%), szemben az enalapril-csoport 630-zal (29,8%) (29%-os kockázatcsökkenés, 95%-os CI, 21–36%, p < 0,001). A placebo-csoportban 518-an (24,5%) és az enalapril-csoportban 434-en (20,6%) haltak meg vagy kerültek kórházba szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása miatt (20%-os kockázatcsökkenés, 95%-os CI; 9-30%, p <). 0,001). Egy multicentrikus, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban (SOLVD-kezelés) olyan populációt vizsgáltak, ahol a szisztolés diszfunkcióhoz társuló pangásos szívelégtelenség tünetei voltak (ejekciós frakció < 35%). 2569, szívelégtelenség miatt hagyományos kezelésben részesülő beteget randomizáltak placebóra (n = 1284) vagy enalaprilra (n = 1285). 510 haláleset történt a placebo-csoportban (39,7%), szemben az enalapril-csoport 452-vel (35,2%) (16%-os kockázatcsökkenés, 95%-os CI, 5–26%, p = 0,0036). A placebo-csoportban 461 CV-halálozás történt, szemben az enalapril-csoportban 399-cel (18%-os kockázatcsökkenés, 95%-os CI, 6–28%, p < 0,002), főként a progresszív szívelégtelenség miatti mortalitás csökkenése miatt (251 placebo csoport és 209 az enalapril csoportban, 22%-os kockázatcsökkenés, 95%-os CI, 6-35%). Kevesebb beteg halt meg vagy került kórházba súlyosbodó szívelégtelenség miatt (736 a placebo csoportban és 613 az enalapril csoportban kockázatcsökkentés, 26%, 95% CI 18-34%, p < 0,0001). Összességében a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegek SOLVD-vizsgálatában az enalapril 23%-kal csökkentette a miokardiális infarktus kockázatát (95% CI 11–34%, p < 0,001), és 20%-kal csökkentette az instabil angina miatti kórházi kezelés kockázatát (95).% CI, 9-29%, p < 0,001).

Klinikai farmakológia gyermekeknél

A gyógyszer 6 évesnél idősebb, artériás hipertóniában szenvedő gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Egy klinikai vizsgálatban, amelyben 110, 6 és 16 év közötti, artériás hipertóniában szenvedő, ≥ 20 kg testtömegű és > 30 m 2 ml/perc/1,73 m 2 glomeruláris filtrációs rátával rendelkező gyermek vett részt, az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek 0,625; 2,5 vagy 20 mg enalaprilt naponta, a ≥ 50 kg testtömegű betegek pedig 1,25 mg-ot; 5 vagy 40 mg enalapril naponta. Az enalapril napi egyszeri adagolása dózisfüggő módon csökkentette az alacsonyabb vérnyomást. Az enalapril dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása hasonló volt minden alcsoportban (életkor, Tanner-stádium, nem, rassz). Azonban a legalacsonyabb vizsgált dózisok, 0,625 mg és 1,25 mg, amelyek átlagosan napi 0,02 mg/ttkg-nak felelnek meg, nem biztosítottak hosszú távú vérnyomáscsökkentő hatást. A maximális vizsgált dózis 0,58 mg/kg (legfeljebb 40 mg) volt naponta egyszer. A gyermekek mellékhatás-profilja nem különbözik a felnőtt betegekétől.

Farmakokinetika.

Abszorpció

Szedés után Az enalapril gyorsan felszívódik, az enalapril maximális koncentrációja a vérszérumban a bevétel után 1 órán belül érhető el. Az enalapril felszívódásának mértéke tabletták bevétele esetén körülbelül 60%. A táplálék jelenléte a gyomor-bél traktusban nem befolyásolja az orális enalapril felszívódását. Felszívódás után az orális enalapril gyorsan és nagymértékben hidrolizálódik enalapriláttá, amely egy erős ACE-gátló. Az enalaprilát szérum csúcskoncentrációja körülbelül 4 órával az enalapril orális adagolása után következik be.

Az enalaprilát hatásos felezési ideje (T½) ismételt orális adagolás után 11 óra.

terjesztés

A terápiás koncentrációk teljes tartományában az enalaprilát legfeljebb 60%-a kötődik a szérumfehérjékhez.

Anyagcsere

Az enalapriláttá történő átalakulás kivételével már nincs bizonyíték az enalapril jelentős metabolizmusára.

tenyésztés

Az enalaprilát főként a vesén keresztül választódik ki. A vizeletben lévő fő összetevők az enalaprilát, amely a dózis körülbelül 40%-át teszi ki, és változatlan enalapril (körülbelül 20%).

Károsodott veseműködés

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az enalapril és az enalaprilát expozíciója fokozott. Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 40-60 ml/perc) szenvedő betegeknél az enalaprilát AUC egyensúlyi állapotban körülbelül kétszerese volt. nagyobb, mint normál veseműködésű betegeknél napi egyszeri 5 mg beadása után. Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance ≤30 ml/perc) az AUC körülbelül 8-szorosára nőtt. A veseelégtelenség ezen szintjén az enalaprilát hatásos felezési ideje meghosszabbodott, és az egyensúlyi állapot eléréséhez szükséges idő lelassult (lásd "Az alkalmazás módja és adagok" című részt).

Az enalaprilát hemodialízissel eltávolítható az általános keringésből. Az enalaprilát-clearance a dialízis során 62 ml/perc.

Klinikai jellemzők

Javallatok

  • Az artériás magas vérnyomás kezelése;
  • klinikailag kifejezett szívelégtelenség kezelése;
  • a tünetekkel járó szívelégtelenség megelőzése tünetmentes bal kamrai diszfunkcióban (ejekciós frakció ≤ 35%) szenvedő betegeknél.

Ellenjavallatok

  • Enalaprillal, bármely segédanyaggal vagy bármely más ACE-gátlóval szembeni túlérzékenység;
  • ACE-gátlók alkalmazásával összefüggő angioödéma anamnézisében;
  • örökletes vagy idiopátiás angioödéma;
  • diabetes mellitusban vagy károsodott veseműködésű (GFR < 60 ml/perc/1,73 m 2 ) betegek nem alkalmazhatják az Enalaprilt aliszkiren tartalmú gyógyszerekkel;
  • terhes nők vagy terhességet tervező nők (lásd a „Alkalmazás terhesség alatt, ill és szoptatás).

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Vérnyomáscsökkentő terápia

Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja az enalapril vérnyomáscsökkentő hatását. A nitroglicerinnel, más nitrátokkal vagy egyéb értágítókkal való egyidejű alkalmazása tovább csökkentheti a vérnyomást.

Kálium-megtakarító diuretikumok vagy kálium-kiegészítők

Az ACE-gátlók növelik a diuretikumok által kiváltott káliumvesztést. A káliummegtakarító diuretikumok (pl. spironolakton, eplerenon, triamterén vagy amilorid), valamint a káliumtartalmú étrend-kiegészítők vagy sópótlók alkalmazása a szérum káliumszintjének jelentős emelkedéséhez vezethet. Ha a fenti pénzeszközöket hipokalémiával kapcsolatban jelezték, óvatosan kell őket alkalmazni, rendszeresen meghatározva a vérszérum káliumszintjét (lásd a "Használat sajátosságai" című részt).

Diuretikumok (tiazid- vagy kacs-diuretikumok)

A korábbi, nagy dózisú diuretikum-kezelés a keringő vértérfogat csökkenéséhez és az artériás hipotenzió fokozott kockázatához vezethet az enalapril-kezelés kezdetén (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt). A vérnyomáscsökkentő hatások csökkenthetők a vizelethajtó abbahagyásával, a sóbevitel növelésével vagy a kezelés alacsony dózisú enalapril-lal történő megkezdésével.

Antidiabetikus gyógyszerek

epidemiolo Fizikai vizsgálatok kimutatták, hogy az ACE-gátlók és az antidiabetikumok (inzulin, orális hipoglikémiás szerek) együttes alkalmazása a vércukorszint csökkenését okozhatja, ami hipoglikémia kockázatával jár. Ez a jelenség legvalószínűbb az egyidejű alkalmazás első heteiben és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd "Az alkalmazás sajátosságai", "Mellékhatások" pontokat).

Lítium szérum

ACE-gátlók és lítium egyidejű alkalmazásakor a szérum lítiumszintjének reverzibilis emelkedéséről és a toxicitásról számoltak be. ACE-gátlók és tiazid diuretikumok egyidejű alkalmazása tovább növelheti a szérum lítiumszintjét és növelheti a lítium toxicitás kockázatát. Nem ajánlott az enalaprilt lítiummal együtt szedni, de ha a betegnek ilyen kombinációra van szüksége, gondosan ellenőrizni kell a vérszérum lítiumszintjét (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Triciklikus antidepresszánsok/neuroleptikumok/anesztetikumok/altatók

Bizonyos érzéstelenítők, triciklusos antidepresszánsok és antipszichotikumok ACE-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása a vérnyomás további csökkenéséhez vezethet (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat

Nem szteroid gyulladásgátló szerek (NSAID-ok), beleértve a szelektív COX-2 gátlókat (Cy OG-2) csökkentheti a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő szerek hatását. Ezért az angiotenzin II receptor antagonisták vagy ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását gyengíthetik az NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2-gátlókat is.

Az NSAID-ok, beleértve a COX-2-gátlókat, és az angiotenzin II-receptor antagonisták vagy ACE-gátlók egyidejű alkalmazása additív hatást fejt ki a szérum káliumszint emelkedésére, és veseműködési károsodáshoz vezethet. Általában ezek a jelenségek visszafordíthatóak.

Ritkán akut veseelégtelenség alakulhat ki, különösen egyes károsodott vesefunkciójú betegeknél (pl. idős betegeknél vagy alacsony keringő vértérfogatú betegeknél, beleértve a diuretikumokat szedőket is). Ezért ezt a kombinációt óvatosan kell alkalmazni károsodott vesefunkciójú betegeknél. A betegeket megfelelően hidratálni kell, és szorosan ellenőrizni kell a veseműködést az egyidejű kezelés kezdetén és a kezelés során időszakosan.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja

A kettős blokádot (pl. amikor ACE-gátlót adnak az angiotenzin II-receptor antagonistához) bizonyos esetekre kell korlátozni, a vérnyomás, a vesefunkció és az elektrolitszint szoros monitorozása mellett. Számos tanulmány beszámolt arról, hogy a megállapított atheroscleroticus érbetegségben, szívelégtelenségben vagy végszervkárosodással járó cukorbetegségben szenvedő betegeknél kettős a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer blokádja az artériás hipotenzió, az ájulás, a hyperkalaemia és a vesefunkció romlása (beleértve az akut veseelégtelenséget is) nagyobb gyakorisággal jár, mint a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható egyetlen gyógyszer esetén. . Az enalaprilt nem szabad aliszkirennel együtt alkalmazni diabetes mellitusban vagy károsodott veseműködésű (GFR <60 ml/min/1,73 m 2 ) betegeknél (lásd az "Ellenjavallatok" vagy "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Arany készítmények

Ritkán nitritoid reakciókat (tüneteket, köztük az arc duzzanatát, hányingert, hányást és hipotenziót) jelentettek injekciós arannyal (nátrium-aurotiomaláttal) és ACE-gátlóval, beleértve az enalaprilt is kezelt betegeknél.

mTOR inhibitorok

Az mTOR-gátlókkal (például temszirolimusz, szirolimusz, everolimusz) történő egyidejű alkalmazás növelheti az angioödéma kockázatát (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt).

Szimpatomimetikumok

A szimpatomimetikumok csökkenthetik az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását.

Alkohol

Az alkohol fokozza az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását.

Acetilszalicilsav, trombolitikumok és β-blokkolók

Az enalapril biztonságosan alkalmazható acetilszalicilsavval (szívadagokban), trombolitikumokkal és &b. eta;-blokkolók.

Egyidejű kezelés ACE-gátlóval és angiotenzin-receptor antagonistával

A megállapított atheroscleroticus betegségben, szívelégtelenségben vagy végszervkárosodással járó diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az ACE-gátlóval és egy angiotenzin-receptor antagonistával történő egyidejű terápia a hipotenzió, az ájulás, a hyperkalaemia és a vesefunkció romlása gyakoribbá vált. (beleértve az akut veseelégtelenséget is), összehasonlítva azzal, amikor csak a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gyógyszer antagonistáját alkalmazzák. A kettős blokádot (például ACE-gátló és angiotenzin II-receptor antagonista kombinálásával) az egyénileg meghatározott esetekre kell korlátozni, és a vesefunkció, a káliumszint és a vérnyomás szoros monitorozásával kell kísérni.

Alkalmazás jellemzői.

Tüneti hipotenzió

Tüneti hipotenzió ritkán fordul elő szövődménymentes hipertóniában szenvedő betegeknél. Az enalaprilt kapó artériás hipertóniában szenvedő betegeknél gyakrabban alakul ki tünetekkel járó hipotenzió hypovolaemiával, amely például diuretikus terápia következtében, a sóbevitel korlátozásával, hemodializált betegeknél, valamint hasmenéses vagy hányásos betegeknél fordul elő. lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" és " ;Mellékhatások").

Veseelégtelenséggel vagy anélkül szenvedő szívelégtelenségben szenvedő betegeknél is megfigyeltek tüneti hipotenziót. A tünetekkel járó hipotenzió gyakrabban alakult ki a szívelégtelenség súlyosabb formáiban szenvedő betegeknél, akik nagyobb dózisú kacsdiuretikumot szedtek, hyponatraemiában vagy károsodott vesefunkcióban szenvedtek.

Az ilyen betegeknél az Enalapril-kezelést orvos felügyelete mellett kell elkezdeni. Az enalapril és/vagy diuretikum adagjának módosításakor az ellenőrzést különösen óvatosnak kell tartani. Hasonlóképpen monitorozni kell az ischaemiás szívbetegségben és cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegeket, akiknél a túlzott vérnyomáscsökkenés szívinfarktushoz vagy stroke-hoz vezethet.

Az artériás hipotenzió kialakulásával a beteget vízszintes helyzetbe kell helyezni, és szükség esetén intravénásan kell beadni sóoldatot. Az enalapril szedése közben fellépő átmeneti artériás hipotenzió nem ellenjavallat a további alkalmazásnak, amely rendszerint szövődmények nélkül folytatható a vérnyomás normalizálása után a folyadéktérfogat helyreállításával.

Néhány normál vagy alacsony vérnyomású szívelégtelenségben szenvedő betegnél az enalapril tovább csökkentheti a vérnyomásszintet. Ez a reakció a gyógyszer szedésére várható, és általában nem ok a kezelés leállítására. Abban az esetben, ha az artériás ha a hatás ellenállóvá válik a kezeléssel szemben, mérlegelni kell a dózis csökkentését és/vagy a diuretikum és/vagy az enalapril kezelés abbahagyását.

Aorta vagy mitralis szűkület/hipertrófiás kardiomiopátia

Mint minden értágítót, az ACE-gátlókat is óvatosan kell alkalmazni a bal kamra kimeneti elzáródásában és a kiáramlási traktus elzáródásában szenvedő betegeknél; kardiogén sokk és hemodinamikailag jelentős obstrukció esetén kerülendők.

Veseműködési zavar

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance < 80 ml / perc) az enalapril kezdő adagját a kreatinin-clearance-nek megfelelően kell kiválasztani (lásd az "Alkalmazás módja és adagok" című részt), majd - a kezelésre adott választól függően. Az ilyen betegeknél a kálium- és kreatininszint rendszeres ellenőrzése a szokásos orvosi gyakorlat.

Vesekárosodást jelentettek az enalaprillel kapcsolatban, főként súlyos szívelégtelenségben vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél, beleértve a veseartéria szűkületet is. Időben történő felismeréssel és megfelelő kezeléssel az enalapril-kezeléssel összefüggő veseelégtelenség általában reverzibilis.

Egyes magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, akiknek a kezelés előtt nem volt vesebetegségük, az enalapril és a diuretikumok általában a vér karbamid- és szérum kreatininszintjének enyhe és átmeneti emelkedését okozták. Ilyen esetekben szükségessé válhat a diuretikum adagjának csökkentése és/vagy a kezelés abbahagyása. Ez a helyzet növeli a fennálló veseartéria-szűkület valószínűségét (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” részt: Renovascularis hipertónia).

Renovaszkuláris hipertónia

Fennáll a hipotenzió és a veseelégtelenség kockázata, ha kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyetlen működő vese artériás szűkületében szenvedő betegeket ACE-gátlókkal kezelnek. A vesefunkció elvesztése még a szérum kreatinin minimális változása esetén is lehetséges. Az ilyen betegeknél a kezelést kis adagokkal kell elkezdeni szoros orvosi felügyelet mellett, gondos titrálással és a vesefunkció monitorozásával.

veseátültetés

Nem áll rendelkezésre tapasztalat az enalapril-kezeléssel olyan betegeknél, akiknél nemrégiben veseátültetésen estek át. Ezért ezeknek a betegeknek nem javasolt az Enalapril-kezelés.

Májelégtelenség

Ritkán az ACE-gátlók olyan szindrómával járnak, amely kolesztatikus sárgasággal vagy hepatitisszel kezdődik, és azonnali májelhalásig és (néha) halálig terjed. Ennek a szindrómának a mechanizmusa továbbra is tisztázatlan. Az ACE-gátlót szedő betegeknél, akiknél sárgaság vagy a májenzimek jelentős emelkedése alakul ki, abba kell hagyni az ACE-gátló szedését, és megfelelő orvosi felügyelet alatt kell állniuk.

Neutropénia/agranulocitózis

Inhibit-tel kezelt betegeknél ACE orát, neutropeniát/agranulocitózist, thrombocytopeniát és anémiát jelentettek. Normál veseműködésű betegeknél és egyéb komplikáló tényezők hiányában neutropenia ritkán fordult elő. Az enalaprilt nagyon óvatosan írják fel olyan vaszkuláris kollagenózisban szenvedő betegeknek, akik immunszuppresszív terápiában, allopurinollal vagy prokainamiddal vagy ezen komplikáló tényezők kombinációjában részesülnek, különösen akkor, ha már károsodott a vesefunkció. E betegek némelyikében súlyos fertőzések alakultak ki, amelyek néha nem reagáltak az intenzív antibiotikum-terápiára. Amikor ilyen betegeknek enalaprilt írnak fel, a leukociták számának időszakos ellenőrzése javasolt, és a betegeknek jelenteniük kell a fertőzés minden megnyilvánulását.

Túlérzékenység/angioödéma

ACE-gátlók alkalmazása esetén, pl. Az enalapril, az arc, a végtagok, az ajkak, a nyelv, a glottis és/vagy a gége angioödéma elszigetelt eseteit írták le, amelyek a kezelés különböző időszakaiban fordultak elő. Ezekben az esetekben azonnal le kell állítani az Enalapril-kezelést, és folyamatosan ellenőrizni kell a beteget, hogy biztosítsák a tünetek teljes eltűnését. Csak ezt követően lehet leállítani ezt a megfigyelést. Még akkor is, ha csak a nyelv dagad meg légzési elégtelenség nélkül, a betegek hosszan tartó nyomon követést igényelhetnek, mivel az antihisztaminokkal és kortikoszteroidokkal végzett kezelés nem biztos, hogy elegendő.

Nagyon ritkán halálos esetet jelentettek egy Gioneurotikus ödéma a gégeben vagy a nyelv duzzanata. Abban az Vasotec ár esetben, ha az ödéma a nyelv, a glottis vagy a gége régiójában lokalizálódik, különösen olyan betegeknél, akiknek anamnézisében légúti műtét szerepel, légúti elzáródás alakulhat ki. Ha a nyelv, a garat vagy a gége érintett a folyamatban, és ez légúti elzáródáshoz vezethet, azonnal el kell kezdeni a megfelelő terápiát, amely magában foglalhatja 1:1000 arányú adrenalin oldat (0,3-0,5 ml) szubkután injekcióját. / vagy a légutak átjárhatóságát biztosító intézkedések.

Az angioödéma gyakoribb volt az ACE-gátlót szedő feketéknél, mint a nem feketéknél.

Azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében angioödéma szerepel, amely nem jár ACE-gátlók szedésével, megnövekedhet annak kockázata az ACE-gátló kezelés során (lásd még "Ellenjavallatok" című részt).

ACE-gátlók és mTOR-gátlók (pl. temszirolimusz, szirolimusz, everolimusz) együttadása növelheti az angioödéma kockázatát.

Anafilaktoid reakciók a Hymenoptera méregből származó allergénnel történő hiposzenzitizáció során

Alkalmanként a hymenoptera méregből származó allergénnel végzett hiposzenzitizáció során ACE-gátlót kapó betegeknél anafilaktoid reakciók alakultak ki, amelyek életveszélyesek lehetnek a betegek számára. Az ilyen reakciók elkerülhetők, ha a hipoglikémia kialakulása előtt túlérzékenység esetén átmenetileg hagyja abba az ACE-gátló szedését.

Anafilaktoid reakciók az alacsony sűrűségű lipoprotein aferézis során

Ritkán életveszélyes anafilaktoid reakciók fordultak elő ACE-gátlókkal kezelt betegeknél dextrán-szulfáttal végzett kis sűrűségű lipoprotein aferézis során. Ezek a reakciók elkerülhetők az ACE-gátlók átmeneti felfüggesztésével minden aferézis előtt.

Hemodializált betegek

Alkalmanként anafilaktoid reakciók alakultak ki nagy kapacitású membránokat (pl. AN 69 ® ) használó dialízisben részesülő betegeknél, akik egyidejűleg ACE-gátlót is kapnak. Ezért az ilyen betegek esetében javasolt megfontolni más típusú dialízis membránok vagy más csoportba tartozó vérnyomáscsökkentő szerek használatát.

hipoglikémia

Azokat a cukorbetegeket, akik szájon át szedhető antidiabetikumokat vagy inzulint szednek, és ACE-gátló kezelést kezdenek, azt tanácsolni kell, hogy szorosan ellenőrizzék vércukorszintjüket, különösen az együttes alkalmazás első néhány hónapjában (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" és az interakció egyéb formái").

Köhögés

Köhögésről számoltak be az ACE-gátlókkal végzett kezelés során. A köhögés általában nem produktív és tartós, és a gyógyszer abbahagyása után megszűnik. Köhögés a gátlásos kezelés miatt A rum-ACE-t figyelembe kell venni a köhögés differenciáldiagnózisában.

Sebészet/anesztézia

Nagyobb műtétek vagy hipotenziót okozó gyógyszerekkel végzett érzéstelenítés során az enalapril gátolja az angiotenzin II képződését a kompenzáló renin felszabadulás következtében. Ha egyidejűleg artériás hipotenzió alakul ki, ami ezekkel a kölcsönhatási mechanizmusokkal magyarázható, akkor azt a folyadék térfogatának növelésével korrigálják.

Hiperkalémia

Az ACE-gátlókkal, köztük az enalapril-kezelés során egyes betegeknél a vér káliumszintjének emelkedését figyelték meg. A hyperkalaemia kockázata fokozott veseelégtelenségben, 70 év feletti károsodott veseműködésben, diabetes mellitusban, átmeneti állapotokban, mint például kiszáradás, akut szívdekompenzáció, metabolikus acidózis, valamint kálium-megtakarító diuretikumok (pl. spironolakton, eplerenon, triamterén vagy amilorid); káliumtartalmú táplálék-kiegészítők vagy sópótlók használatakor; valamint olyan betegeknél, akik más olyan gyógyszereket szednek, amelyek a vér káliumszintjének növekedését okozhatják (például heparint). Különösen a kálium-megtakarító diuretikumok, étrend-kiegészítők vagy káliumtartalmú sópótlók alkalmazása károsodott veseműködésű betegeknél vezethet a vér káliumszintjének jelentős növekedéséhez. A hiperkalémia súlyos, néha halálos kimenetelű ar thymia. Ha az enalapril és a fenti gyógyszerek bármelyikének egyidejű alkalmazása szükséges, óvatosan kell alkalmazni őket, rendszeresen ellenőrizve a vérszérum káliumtartalmát (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások" című részt).

Lítium

Általában a lítium és az enalapril kombinációja nem javasolt (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt).

Egyidejű kezelés ACE-gátlóval és angiotenzin-receptor antagonistával

Az ACE-gátló és az angiotenzin II-receptor antagonista kombinációját egyénileg meghatározott esetekre kell korlátozni, amelyekhez a vesefunkció, a káliumszint és a vérnyomás gondos monitorozása társul (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt). ).

Laktóz

Az Enalapril laktózt tartalmaz, ezért ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Etnikai jellemzők

Más ACE-gátlókhoz hasonlóan az enalapril kevésbé hatékonyan csökkenti a vérnyomást fekete bőrű betegeknél, mint más rasszú betegeknél, valószínűleg az alacsony reninszint gyakoribb előfordulása miatt az artériás betegségben szenvedő fekete bőrű betegek körében. Ó, magas vérnyomás.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség

A gyógyszert nem használhatják terhes nők vagy nők, akik terhességet terveznek. Ha ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során a terhesség bebizonyosodik, a szedését azonnal abba kell hagyni, és egy másik, terhes nők számára engedélyezett gyógyszerrel kell helyettesíteni.

Az ACE-gátlók a terhesség második és harmadik trimeszterében alkalmazva magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, a koponyacsontok késleltetett csontosodása) vagy újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, artériás hipotenzió, hyperkalaemia) okozhatnak.

Ha a terhesség második trimeszterében ACE-gátlót szedett, a vese és a koponya ultrahangvizsgálata javasolt.

Azokat az újszülötteket, akiknek édesanyja ACE-gátlót szedett, gondosan ellenőrizni kell, hogy észleljék náluk az artériás hipotenziót (lásd az "Ellenjavallatok", "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

szoptatási időszak

A korlátozott farmakokinetikai adatok azt mutatják, hogy a gyógyszer nagyon alacsony koncentrációja van az anyatejben (lásd a "Farmakokinetika" részt). Bár az ilyen koncentrációk klinikailag jelentéktelenek, az Enalapril gyógyszer alkalmazása nem javasolt koraszülöttek és újszülöttek szoptatása során a születést követő első hetekben, mert feltételezhetően fennáll a szív- és érrendszerre és a vesékre gyakorolt hatások kockázata, valamint az e téren szerzett tapasztalatok hiánya miatt. Idősebb csecsemők esetében az Enalapril szoptatás alatti alkalmazása mérlegelhető, ha az anya számára kezelés szükséges, és a gyermeket ellenőrizni fogják az esetleges mellékhatások tekintetében.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

Gépjárművek vagy egyéb mechanizmusok vezetésekor figyelembe kell venni a szédülés vagy a fokozott fáradtság lehetséges kialakulását.

Adagolás és adminisztráció

Az étkezés nem befolyásolja az Enalapril tabletta felszívódását. Mivel a tabletta nem osztódik, ha a gyógyszert 10 mg-nál kisebb adagban írják fel, az enalapril-készítményeket az ilyen adagolás lehetőségével kell alkalmazni.

Az adagolást egyénileg kell kiválasztani az egyes betegek állapotának megfelelően (lásd „Az alkalmazás sajátosságai”) és a vérnyomásra adott válaszreakciót.

Artériás magas vérnyomás

A gyógyszer adagja a kezdeti 5 mg-tól a maximum 20 mg-ig terjed, az artériás magas vérnyomás mértékétől és a beteg állapotától függően (lásd alább). Az enalaprilt naponta egyszer kell bevenni. Enyhe magas vérnyomás esetén a kezdő adag 5-10 mg. Erősen aktivált renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerben (pl. renovascularis magas vérnyomás, károsodott só- és/vagy folyadékháztartás, dekompenzált szívműködés vagy súlyos artériás hipertónia), a kezdeti adag bevétele után a vérnyomás túlzott csökkenése lehetséges. Az ilyen betegeknél 5 mg vagy annál kisebb kezdő adag javasolt, és a Vasotec rendelés kezelés megkezdését orvos felügyelete mellett kell elvégezni.

A nagy dózisú diuretikumokkal végzett előzetes kezelés folyadékhiányhoz és az artériás hipotenzió kockázatához vezethet az enalapril-kezelés kezdetén. Az ilyen betegek számára 5 mg vagy annál kisebb kezdő adag javasolt. Ha lehetséges, a diuretikum-kezelést 2-3 nappal az Enalapril-kezelés megkezdése előtt fel kell függeszteni. A veseműködést és a szérum káliumszintjét ellenőrizni kell.

A szokásos fenntartó adag naponta egyszer 20 mg. A maximális fenntartó adag napi 40 mg.

Szívelégtelenség/tünetmentes bal kamrai diszfunkció

A tünetekkel járó szívelégtelenség kezelésére az enalaprilt vízhajtókkal és szükség esetén digitálisz-készítményekkel vagy béta-blokkolókkal együtt alkalmazzák. Az Enalapril Vasotec Magyarország kezdeti adagja klinikailag jelentős szívelégtelenségben vagy tünetmentes bal kamrai diszfunkcióban Vasotec ára szenvedő betegeknél 2,5 mg, míg a gyógyszer alkalmazását szoros orvosi felügyelet mellett kell végezni, hogy megállapítsák a gyógyszer elsődleges vérnyomásra gyakorolt hatását. Hatástalanság esetén vagy megfelelő után Ha a szívelégtelenség enalapril-kezelésének kezdetén fellépő tüneti hipotenzió nem korrigál, az adagot fokozatosan a szokásos 20 mg-os fenntartó adagra kell emelni, amelyet egyszer vagy két részre osztanak fel, attól függően, hogy a beteg legjobban tolerálja. Az adag módosítása 2-4 héten keresztül javasolt. Az ilyen terápiás rend hatékonyan csökkenti a tünetekkel járó szívelégtelenségben szenvedő betegek halálozási arányát. A maximális adag napi 40 mg, két részre osztva.

Az enalapril javasolt dózistitrálása szívelégtelenségben/tünetmentes bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél

Egy hét Dózis, mg/nap
1. hét 1-3. nap: 2,5 mg/nap* 1 adag

4-7. nap: 5 mg/nap 2 részre osztva

2. hét 10 mg/nap 1 vagy 2 adagban
3. és 4. hét 20 mg/nap 1 vagy 2 adagban

* A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni károsodott vesefunkciójú betegeknél vagy vizelethajtót szedőknél (lásd "Az alkalmazás olcsó Vasotec sajátosságai" című részt).

Az Enal-kezelés megkezdése előtt és után egyaránt A prilom-nak gondosan ellenőriznie kell a vérnyomást és a vesefunkciót (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt), mivel artériás hipotenzióról és (ritkábban) további veseelégtelenségről számoltak be. A vizelethajtót szedő betegeknek lehetőség szerint csökkenteniük kell az adagot az enalapril-kezelés megkezdése előtt. Az artériás hipotenzió kialakulása az enalapril kezdeti adagja után nem jelenti azt, hogy a hipotenzió a hosszú távú kezelés alatt is fennmarad, de nem jelenti a gyógyszer szedésének abbahagyásának szükségességét. A szérum káliumszintjét és a veseműködést is ellenőrizni kell.

Adagolás veseelégtelenségben

Általában az enalapril adagjai közötti intervallumot meg kell növelni és/vagy csökkenteni kell a gyógyszer adagját.

Vese állapota Kreatinin-clearance (CrCl) (ml/perc) Kezdeti adag

(mg/nap)

Kisebb jogsértések 30 < CrCL < 80 ml/perc 5-10 mg
Mérsékelt jogsértések 10 < CrCL ≤ 30 ml/perc 2,5-5 mg
Kifejezett jogsértések. Általában ezek a betegek hemodiasisban szenvednek. alize * CrCL ≤ 10 ml/perc 2,5 mg dialízis napokon**

* Lásd "Az alkalmazás sajátosságai" Hemodializált betegek.

** Az enalaprilt hemodialízissel távolítják el. Azon napokon, amikor nem végeznek hemodialízist, az adagot a vérnyomás szintjétől függően módosítani kell.

Idős betegek

Az adagot a vesefunkciótól függően módosítani kell (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Artériás hipertóniában szenvedő gyermekek 6 éves kortól

Az enalapril artériás hipertóniában szenvedő gyermekeknél történő klinikai alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak (lásd a „Farmakodinamika”, „Farmakokinetika”, „Az alkalmazás sajátosságai” című részt). A tablettát lenyelni tudó gyermekek esetében az adagot egyénileg kell beadni, a beteg állapotától, a vérnyomás kezelésre adott válaszától és a beteg testtömegétől függően.

Az ajánlott kezdő adag 2,5 mg a 20-50 kg testtömegű betegeknél és 5 mg az 50 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél. Az enalaprilt naponta egyszer kell bevenni. Az adagolást a szükségletek függvényében kell módosítani, legfeljebb napi 20 mg-ra 20-50 kg testtömegű betegeknél, illetve 40 mg-ra 50 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" és "Gyermekek" című részt).

Az enalapril alkalmazása nem javasolt endovan újszülöttek és gyermekek számára, akiknek glomeruláris filtrációs rátája < 30 ml/perc/1,73 m 2 adathiány miatt.

Gyermekek.

6 éves kortól alkalmazható gyermekek számára. Az adatok hiánya miatt az enalapril nem javasolt újszülötteknél és gyermekeknél, akiknél a glomeruláris filtrációs ráta kisebb, mint 30 ml/perc/1,73 m2 .

Túladagolás

Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a gyógyszertúladagolásról embereknél. A rendelkezésre álló adatok szerint a túladagolás fő jelei a súlyos artériás hipotenzió, amely körülbelül 6 órával a gyógyszer bevétele után kezdődik, és egybeesik a renin-angiotenzin rendszer blokádjával, valamint a kábulat. Az ACE-gátlók túladagolásával összefüggő tünetek közé tartozhat a keringési sokk, az elektrolit egyensúlyzavar, a veseelégtelenség, a hiperventiláció, a tachycardia, a szívdobogásérzés, a bradycardia, a szédülés, a szorongás és a köhögés. Az enalaprilát 300 mg, illetve 440 mg enalapril bevétele után a terápiás dózisok bevételekor elért maximális szint 100-szorosát, illetve 200-szorosát meghaladó plazmaszintekről számoltak be.

Túladagolás kezelésére izotóniás sóoldat intravénás infúziója javasolt. Ha artériás hipotenzió lép fel, a beteget vízszintes helyzetbe kell helyezni. Megfontolandó az angiotenzin II infúzió és/vagy intravénás katekolaminok alkalmazása. Ha a gyógyszert a közelmúltban vették be, javasolt az eliminációs intézkedések. enalapril-maleát beadása (például mesterséges hányás, gyomormosás, abszorbensek és nátrium-szulfát bevitele). Az enalaprilát hemodialízissel eltávolítható a szisztémás keringésből (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" részt: hemodializált betegek). A terápiás szerekkel szemben rezisztens bradycardia esetén pacemaker terápia javasolt. A fontos életjeleket, az elektrolitkoncentrációt és a szérum kreatininszintet folyamatosan ellenőrizni kell.

Mellékhatások

Az enalapril szedése közben előforduló mellékhatások gyakorisága szerint osztályozhatók: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100 és <1/10), ritkán (≥ 1/1000 és <1/100), ritkán ( ≥ 1/10000 és <1/1000), nagyon ritkán (<1/10 000), gyakorisága ismeretlen (a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg).

Az Enalapril gyógyszer alkalmazása során a legtöbb esetben a mellékhatások csekélyek, átmenetiek és nem igénylik a terápia leállítását.

A vérrendszerből: ritkán - vérszegénység (beleértve aplasztikus és hemolitikus); ritkán - neutropenia, csökkent hemoglobin, csökkent hematokrit, thrombocytopenia, agranulocitózis, csontvelő-szuppresszió, pancitopénia, lymphadenopathia, autoimmun betegségek.

Az endokrin rendszerből: ismeretlen - az antidiuretikus hormon károsodott szekréciójának szindróma.

Anyagcserezavarok: ritka &mda SH; hipoglikémia (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" részt).

Az idegrendszer és a psziché részéről: gyakran - depresszió, fejfájás; ritkán - zavartság, álmosság, álmatlanság, idegesség, paresztézia, szédülés; ritkán - alvászavarok, rendellenes álmok.

A látószervek részéről: nagyon gyakran - homályos látás.

A szív- és érrendszer oldaláról: nagyon gyakran - szédülés; gyakran - artériás hipotenzió (beleértve az ortosztatikus hipotenziót is), syncope, mellkasi fájdalom, ritmuszavar, angina pectoris, tachycardia; ritkán - ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, miokardiális infarktus vagy szélütés, valószínűleg a túlzott nyomáscsökkenés miatt nagy kockázatú betegeknél (lásd a "Használat sajátosságai" című részt); ritkán - Raynaud-szindróma.

A légzőrendszerből: nagyon gyakran - köhögés; gyakran - légszomj; ritkán - orrfolyás, torokfájás és rekedtség, bronchospasmus / asztma; ritkán - tüdőinfiltrátumok, rhinitis, allergiás alveolitis / eozinofil tüdőgyulladás.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger; gyakran - hasmenés, hasi fájdalom, ízváltozás; ritkán - bélelzáródás, hasnyálmirigy-gyulladás, hányás, dyspepsia, székrekedés, anorexia, gyomorirritáció, szájszárazság, peptikus fekélyek; ritkán - szájgyulladás / aftás fekélyek, glossitis; nagyon ritkán - angioödéma bélödéma.

A hepatobiliáris rendszerből: ritkán - májelégtelenség, hepatocelluláris vagy kolesztatikus hepatitis; hepatitis, beleértve a nekrózist; kolesztázis, beleértve a sárgaságot.

A bőr és a bőr alatti szövet részéről: gyakran - bőrkiütés, túlérzékenység / angioödéma az arcban, a végtagokban, az ajkakban, a nyelvben, a glottisban és / vagy a gégeben (lásd a "Használat sajátosságai" című részt); ritkán - fokozott izzadás, viszketés, csalánkiütés, alopecia; ritkán - erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, exfoliatív dermatitis, toxikus epidermális nekrolízis, pemphigus, erythroderma.

Összetett tünetegyüttesről számoltak be, amely magában foglalja a következők némelyikét vagy mindegyikét: láz, serositis, vasculitis, myalgia/myositis, arthralgia/arthritis, pozitív antinukleáris antitestteszt, emelkedett eritrocita ülepedési arány (ESR), eosinophilia és leukocytosis. Mellékhatásként bőrkiütés, fényérzékenység és egyéb bőrreakciók is előfordulhatnak.

A húgyúti rendszerből: ritkán - vesekárosodás, veseelégtelenség, proteinuria; ritkán - oliguria.

A reproduktív rendszerből : ritkán - impotencia; ritkán - gynecomastia.

Az alkalmazás feltételeinek általános megsértése és megsértése: nagyon gyakran - asthenia; gyakran - fokozott fáradtság; ritkán - izomgörcsök, prili Ön, fülcsengés, kellemetlen érzés.

A laboratóriumi paraméterek változásai: gyakran - hyperkalaemia, megnövekedett szérum kreatinin; ritkán - a karbamid szintjének emelkedése a vérben, hyponatraemia; ritkán - a májenzimek, a bilirubin emelkedése a vérszérumban.

Legjobb megadás dátuma

2 év.

Ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

10 tabletta buborékfóliában, 2 buborékcsomagolás egy csomagban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

A gyártó helye és a telephely címe