Összetett:
hatóanyag: nebivolol;
1 tabletta nebivolol-hidrokloridot tartalmaz, 5 mg nebivololban kifejezve;
Segédanyagok: hipromellóz, poliszorbát 80, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, kroszkarmellóz-nátrium, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
Dózisforma
Tabletek.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy csaknem fehér színű, mindkét oldalán domború tabletták, két merőleges osztódási kockázattal.
Farmakoterápiás csoport
A β-adrenerg receptorok szelektív blokkolói. ATX kód: C07A B12.
tle-0">Farmakológiai tulajdonságokFarmakodinamika.
A nebivolol egy racemát, amely két enantiomerből áll: SRRR˗nebivolol (D˗nebivolol) és RSSS˗nebivolol (L˗nebivolol). Két farmakológiai tulajdonságot kombinál:
A nebivolol egyszeri és ismételt alkalmazása esetén a szívfrekvencia és a vérnyomás nyugalomban és edzés közben csökken mind a normál vérnyomású, mind az artériás hipertóniában szenvedőknél. A vérnyomáscsökkentő hatás a hosszú távú kezelés alatt is fennmarad. Terápiás dózisok esetén α-adrenerg antagonizmus nem figyelhető meg. Az artériás hipertóniában szenvedő betegek rövid vagy hosszú távú nebivolol-kezelése során a szisztémás vaszkuláris rezisztencia csökken. A pulzusszám csökkenése ellenére a perctérfogat nyugalmi és edzés közbeni csökkenése korlátozott a lökettérfogat növekedése miatt. Ennek a hemodinamikai különbségnek a klinikai jelentősége más β-adrenerg blokkolókhoz képest még nem teljesen ismert. Hipertóniás betegekben a nebivolol növeli az acetilkolinra adott nitrogén-monoxid által közvetített vaszkuláris választ; szenvedő betegeknél endothel diszfunkció, ez a reakció csökken.
A rendelkezésre álló preklinikai és klinikai adatok szerint a nebivololnak nincs negatív hatása a magas vérnyomásos betegek merevedési funkciójára.
Farmakokinetika.
Orális alkalmazás után a nebivolol mindkét enantiomerje gyorsan felszívódik. A nebivolol felszívódását az étkezés nem befolyásolja, ezért étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. A nebivolol a májban metabolizálódik, különösen aktív hidroxi-metabolitok képződésével. A nebivolol hidroxilációval történő metabolizmusa a CYP2D6-tól függő genetikai oxidatív polimorfizmuson megy keresztül. Az egyensúlyi állapot (steady˗state) elérésekor és azonos dózis mellett a változatlan nebivolol maximális plazmakoncentrációja lassú metabolizmusú egyénekben körülbelül 23-szor magasabb, mint a gyors metabolizmusú egyénekben. Gyors anyagcserével rendelkező egyénekben mindkét enantiomer hidroxi-metabolitjainak felezési ideje átlagosan 24 óra, lassú anyagcserével rendelkező egyénekben ezek az értékek körülbelül 2-szer hosszabbak.
Az orálisan alkalmazott nebivolol biohasznosulása átlagosan 12% a gyors metabolizálóknál, és majdnem teljes a lassú metabolizálóknál. A nebivolol 1-30 mg plazmakoncentrációja dózisarányos. Az emberi életkor nem befolyásolja a nebivolol farmakokinetikáját. Egy héttel a beadás után az adag 38%-a a vizelettel, 48%-a a széklettel ürül. A nebivolol változatlan formában történő kiválasztása a vizelettel kevesebb, mint az adag 0,5%-a.
Klinikai jellemzők
Esszenciális artériás hipertónia.
Enyhe vagy közepes súlyosságú krónikus szívelégtelenség a szokásos kezelési módszerek kiegészítéseként 70 év feletti betegeknél.
Ezenkívül, mint más β-blokkolók, a gyógyszer ellenjavallt az ilyen betegségekben:
Farmakodinamika cal interakciók
Együttes adása nem javasolt:
Óvatosnak kell lennie a gyógyszer alkalmazása során:
Ha együtt használják, vegye figyelembe:
A gyógyszer farmakokinetikájából adódó kölcsönhatások:
Alkalmazás jellemzői.
A következő figyelmeztetések gyakoriak a β˗adrenerg blokkolók esetében: megoldások és óvintézkedések.
Érzéstelenítés.
A β-blokád fenntartása csökkenti a szívritmuszavarok kockázatát az indukció és az intubáció során. A műtétre való felkészülés során a β-adrenerg blokkolók alkalmazását legalább 24 órával azelőtt fel kell függeszteni. Óvatosság szükséges bizonyos szívizom depressziót okozó érzéstelenítők, például ciklopropán, éter vagy triklór-etilén alkalmazásakor. A vagus reakciók előfordulása a betegeknél megelőzhető intravénás atropinnal.
Szív és erek.
Általánosságban elmondható, hogy a kezeletlen krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknek nem szabad β-blokkolókat adni, amíg állapotuk nem stabilizálódik. A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek a β-adrenerg-blokkolók kezelését fokozatosan, azaz 1-2 héten belül abba kell hagyni. Ha szükséges, az angina pectoris súlyosbodásának megelőzése érdekében javasolt egyidejűleg a kezelést helyettesítő gyógyszerrel kezdeni. A β-adrenerg blokkolók bradycardiát okozhatnak. Ha a nyugalmi pulzusszám 50-55 ütemre csökken, és/vagy a betegnél bradycardiára utaló tünetek jelentkeznek, akkor az adagot csökkenteni kell.
A β-adrenerg blokkolókat óvatosan kell alkalmazni a következő betegségek kezelésére:
a) perifériás keringési zavarban szenvedő betegek (Raynaud-kór vagy szindróma, intermittáló claudicatio), Olkunál ezek a betegségek súlyosbodhatnak;
b) a β-adrenerg receptor blokkolók vezetésre gyakorolt negatív hatása miatt első fokú AB-blokádban szenvedő betegek;
c) Prinzmetal angina pectorisban szenvedő betegek a koszorúerek α-adrenerg receptorokon keresztül közvetített akadálytalan érösszehúzódása miatt: a β-adrenerg receptor blokkolók növelhetik az anginás rohamok gyakoriságát és időtartamát.
A nebivolol kalcium antagonistákkal, például verapamil és diltiazem kombinációja az I. csoportba tartozó antiarrhythmiás gyógyszerekkel, valamint központilag ható vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyáltalán nem javasolt (a részletes információkért lásd a "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerekkel" című részt. interakciók").
Az anyagcsere és az endokrin rendszer.
A nebivolol nem befolyásolja a cukorbetegek vércukorszintjét. Ennek ellenére óvatosan kell eljárni az ebbe a kategóriába tartozó betegek kezelésére, mivel a nebivolol elfedheti a hipoglikémia egyes tüneteit, például a tachycardiát és a szívdobogásérzést. A β-adrenerg blokkolók elfedhetik a tachycardia tüneteit hyperthyreosisban. A terápia hirtelen leállításával ezek a tünetek fokozódhatnak.
Légzőrendszer.
Obstruktív légúti betegségben szenvedő betegeknél a β-adrenerg blokkolókat óvatosan kell alkalmazni, mert a szűkület fokozódhat. légutak.
Egyéb.
A krónikus szívelégtelenség nebivolollal történő kezelésének kezdetén a beteg rendszeres monitorozása szükséges. Hacsak nem szükséges, a kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni.
Azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében pikkelysömör szerepel, β-blokkolókat csak a helyzet gondos mérlegelése után szabad Bystolic rendelés felírni. A β-adrenerg blokkolók növelhetik az allergénekkel szembeni érzékenységet és az anafilaxiás reakciók súlyosságát.
Segédanyagok.
Ez a gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz, és örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegek nem szedhetik.
Az alkalmazás módjára és az adagokra vonatkozó információkért lásd az "Alkalmazás módja és adagok" című részt.
Használata terhesség vagy szoptatás alatt.
A nebivololnak olyan farmakológiai hatásai vannak, amelyek negatív hatással vannak a terhességre és/vagy a magzatra/újszülöttre. Általánosságban elmondható, hogy a β-blokkolók csökkentik a placenta keringését, ami összefüggésbe hozható a növekedési retardációval, a magzati halállal, a vetélésekkel és a koraszüléssel. Mellékhatások (pl. hipoglikémia és bradycardia) előfordulhatnak a magzatban és az újszülöttben. Ha β-blokkolóval történő kezelésre van szükség, jobb a β1 -szelektív β-blokkolók előnyben részesítése.
A nebivolol terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha tagadhatatlan szükség van. Ha a nebivolol-kezelést szükségesnek ítélik, az uteroplacentális keringést és a magzat növekedését ellenőrizni kell. Ha a terhességre vagy a magzatra gyakorolt negatív hatást észlelnek, alternatív kezelést kell fontolóra venni. Az újszülöttet gondosan ellenőrizni kell. A hipoglikémia és a bradycardia tünetei az első 3 napon belül várhatók.
Szoptatási időszak .
Állatkísérletek kimutatták, hogy a nebivolol átjut az anyatejbe. Nem ismert, hogy ez az anyag bejut-e az emberi anyatejbe. A legtöbb β-blokkoló, nevezetesen a lipofil vegyületek, például a nebivolol és aktív metabolitjai, bár különböző mértékben, átjutnak az anyatejbe. Ezért a nebivolol alkalmazása során a szoptatás nem javasolt.
A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.
Releváns vizsgálatokat nem végeztek. Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a nebivolol nem befolyásolja a pszichomotoros funkciókat. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy néha szédülés és Bystolic ára fáradtságérzet jelentkezhet.
Adagolási rend
Alkalmazza szájon át. A tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal (például 1 pohár vízzel) kell lenyelni. Táplálkozástól függetlenül elfogadott.
Esszenciális artériás hipertónia
Felnőtt betegeknek kell 1 tabletta (5 mg nebivolol) naponta, lehetőség szerint ugyanabban az időben. A gyógyszer étkezés közben is bevehető. A vérnyomáscsökkentő hatás 1-2 hetes kezelés után válik nyilvánvalóvá, de néha az optimális hatás csak 4 hét után figyelhető meg.
Kombináció más vérnyomáscsökkentő szerekkel.
A nebivolol monoterápiaként és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazható. Addigra további vérnyomáscsökkentő hatást csak 12,5-25 mg hidroklorotiaziddal kombinálva figyeltek meg.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek.
Az ajánlott kezdő adag napi 2,5 mg. Szükség esetén a napi adag 5 mg-ra emelhető.
Májelégtelenségben szenvedő betegek.
Ezeknél a betegeknél korlátozottak a gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok, ezért a nebivolol alkalmazása ellenjavallt.
Idős betegek (65 év felett).
Ebben a betegcsoportban az ajánlott kezdő adag napi 2,5 mg, és szükség esetén 5 mg-ra emelhető. Mivel a gyógyszer 75 év feletti betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat, alkalmazása óvatosságot és az ilyen betegek szigorú felügyeletét igényli.
Krónikus szívelégtelenség
A krónikus szívelégtelenség kezelését lassú dózistitrálással kell kezdeni, amíg el nem érik az egyéni optimális fenntartó adagot. olcsó Bystolic Az ilyen betegek A gyógyszert akkor kell felírni, ha krónikus szívelégtelenség van, anélkül, hogy az elmúlt 6 hétben akut dekompenzációja volt. Javasoljuk, hogy az orvosnak legyen tapasztalata a szívelégtelenség kezelésében. Az egyéb kardiovaszkuláris gyógyszereket (diuretikumok, digoxin, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták) kapó betegeknek a nebivolol-kezelés megkezdése előtt az elmúlt 2 hétben már módosítaniuk kell ennek a gyógyszernek az adagját. A kezdeti adag beadását a következő séma szerint kell végrehajtani, 1-2 hetes intervallumokat betartva, és a beteg toleranciájára összpontosítva: a napi 1,25 mg nebivolol napi 2,5 mg-ra, majd napi 5 mg-ra emelhető, és a jövőben - legfeljebb 10 mg naponta egyszer. A maximális ajánlott adag napi 10 mg. A kezelés kezdetén és minden adagemeléskor a betegnek legalább 2 órán át tapasztalt orvos felügyelete alatt kell állnia, hogy a klinikai állapot stabil maradjon (különös tekintettel a vérnyomásra, a pulzusszámra, a szívizom vezetési zavaraira, valamint a szívelégtelenség fokozott tünetei). A mellékhatások előfordulása azt jelentheti, hogy nem minden beteg kezelhető a legmagasabb ajánlott adagokkal. Ha szükséges, a már elért adag fokozatosan ismét csökkenthető, vagy ismét visszaállítható. Erőfeszítéssel szívelégtelenség tünetei vagy a gyógyszer intoleranciája a titrálás fázisában, ajánlott először csökkenteni a nebivolol adagját, vagy ha szükséges, azonnal abbahagyni a gyógyszer szedését (ha súlyos hipotenzió lép fel, a szívelégtelenség tünetei súlyosbodnak akut tüdőödémával , ha kardiogén sokk lép fel, tüneti bradycardia vagy AV-blokk). A krónikus szívelégtelenség nebivolollal történő kezelése általában hosszú távú.
A nebivolol-kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert ez a szívelégtelenség átmeneti súlyosbodásához vezethet. Ha a gyógyszer megvonása szükséges, akkor az adagot fokozatosan csökkenteni kell, 1 hetes időközönként kétszeresére csökkentve.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek.
Mivel a dózistitrálás a maximálisan tolerálható dózisra egyénileg történik, a veseelégtelenség enyhe és közepes súlyosságú korrekciója nem szükséges. Súlyos veseelégtelenségben (szérum kreatininszint ≥ 250 µmol/l) szenvedő betegeknél nincs tapasztalat a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, ezért ilyen betegeknél a nebivolol alkalmazása nem javasolt.
Májelégtelenségben szenvedő betegek.
A nebivolol májelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazására vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre, ezért a gyógyszer alkalmazása ezeknél a betegeknél ellenjavallt.
Idős betegek.
Mert a az adag titrálása a maximálisan tolerálható értékre egyénileg történik, az adag módosítása nem szükséges.
Gyermekek.
A nebivolol gyermekeknél történő alkalmazásának hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek, ezért a gyógyszer alkalmazása ebben a korcsoportban nem javasolt.
A nebivolol túladagolására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok.
Tünetek. A β-blokkolók túladagolása esetén a következők figyelhetők meg: bradycardia, artériás hipotenzió, bronchospasmus, akut szívelégtelenség.
Túladagolás kezelése. Szükséges a gyomor mosása, aktív szenet és hashajtókat szedni. Mechanikus szellőztetésre is szükség lehet. A vércukorszint ellenőrzése javasolt. Túladagolás vagy túlérzékenység esetén a beteg gondos orvosi ellenőrzése szükséges, és intenzív terápiát kell végezni kórházban: bradycardia és fokozott vagotonia esetén atropin vagy metilatropin adásával, artériás hipotenzió és sokk esetén plazmapótló szerek adásával. és katekolaminok. A β-blokkoló hatás megállítható izoprenalin-hidroklorid lassú intravénás beadásával, 5 μg/perc dózissal, vagy dobutaminnal, 2,5 μg/perc dózissal kezdve, a várt hatás eléréséig. Rezisztens esetekben az izoprenalint dopaminnal kombinálhatjuk. Ha a fenti intézkedések nem segítenek, akkor meg kell tennie indítsa el a glukagont 50-100 mcg/kg sebességgel, ha szükséges - az injekció egy órán belül megismételhető, és ha szükséges, intravénás glukagon infúzió 70 mcg/kg/h sebességgel. Szélsőséges esetekben, amikor a bradycardia nem kezelhető, szükség lehet mesterséges pacemaker csatlakoztatására.
Az esszenciális hipertónia és a krónikus szívelégtelenség mellékhatásait külön soroljuk fel az e betegségek hátterében álló kóros folyamatok eltérései miatt.
Esszenciális Bystolic ár artériás hipertónia
A mellékhatások a legtöbb esetben enyhék vagy közepesen súlyosak voltak (az alábbi táblázatban láthatók); szervrendszer és előfordulási gyakoriság szerint osztályozzák
| Szervrendszer | Gyakran (≥ 1/100 - < 1/10) | Nem gyakori (≥ 1/1000 - ≤ 1/100) | Nagyon ritka (≤ 1/10 000) | Frekvencia ismeretlen |
| A látószervekből | látás károsodás | |||
| TÓL TŐL a légzőrendszer, a mellkasi szervek és a mediastinum oldalán | Légszomj | Bronchospasmus | ||
| A gyomor-bél traktusból | Székrekedés, hányinger, hasmenés | Dyspepsia, puffadás, hányás | ||
| Az idegrendszer oldaláról | Fejfájás, szédülés, paresztézia | ájulás | ||
| A psziché oldaláról | Rémálmok, depresszió | |||
| A szív oldaláról | Bradycardia, szívelégtelenség, lassulás AV vezetés/ AV blokk | |||
| Az edények oldaláról | Artériás hipotenzió, fokozott intermittáló claudicatio | |||
| Az immunrendszer oldaláról | Angioödéma ödéma, túlérzékenység | |||
| A bőrből és a bőr alatti szövetből | Viszketés, erythemás bőrkiütés | Fokozott pikkelysömör | Csalánkiütés | |
| A reproduktív rendszerből és az emlőmirigyekből | Impotencia | |||
| Általános jogsértések | Fokozott fáradtság, duzzanat |
Ezenkívül néhány β-adrenerg blokkolóval kapcsolatban a következő mellékhatásokat jelentették: hallucinációk, pszichózis, zavartság, a végtagok hidegsége/cianózisa, Raynaud-szindróma, szemszárazság és a praktikolol típuson túlmenő okulomococutan toxicitás.
Krónikus szívelégtelenség
A szívelégtelenségben szenvedő betegek mellékhatásaira vonatkozó információkat placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok során szerezték be, százalékban kifejezve amelyben 1067 beteg kapott nebivololt és 1061 beteg placebót. Ebben a vizsgálatban összesen 449 nebivololt szedő beteg (42,1%) Bystolic Magyarország és 334 (31,5%) placebót szedő beteg számolt be a nebivolol használatával összefüggésbe hozható mellékhatásokról. A nebivololt szedő betegek által jelentett leggyakoribb mellékhatás a bradycardia és a szédülés volt (a betegek körülbelül 11%-ánál fordult elő). A megfelelő gyakoriság a placebót kapó betegek körében körülbelül 2%, illetve 7% volt.
A következő mellékhatásokról számoltak be, amelyek legalábbis potenciálisan összefüggésbe hozhatók a nebivolol alkalmazásával, és azokat, amelyeket a krónikus szívelégtelenség kezelésében jellemzőnek és jelentősnek tekintettek:
Feltételezett mellékhatások jelentése
Üzenet A gyógyszer regisztrációt követő időszakában a feltételezett mellékhatásokról szóló jelentések azért fontosak, mert lehetővé teszik a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket arra kérik, hogy jelentsenek minden gyanús mellékhatást.
Legjobb megadás dátuma.
3 év.
Tárolási feltételek .
Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Csomagolás .
14 tabletta buborékcsomagolásban; 2 buborékfólia egy csomagban.
Nyaralás kategória
Receptre.
Gyártó
PJSC „Darnitsa gyógyszeripari cég”.
A gyártó helye és a telephely címe
—