Finasteride Rendelés

• Farmakológiai tulajdonságok
• Javallatok
• Ellenjavallatok
• Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
• Adagolás és adminisztráció
• Túladagolás
• Mellékhatások
• Legjobb megadás dátuma
• Tárolási feltételek
• Diagnózis
• Ajánlott analógok
• Kereskedelmi nevek

BINFIN

Összetett

hatóanyag: finaszterid;

1 tabletta 5 mg finaszteridet tartalmaz;

segédanyagok: laktóz-monohidrát, előzselatinizált keményítő; mikrokristályos cellulóz; nátrium-keményítő-glikolát; dokuzát-nátrium; magnézium-sztearát; Opadry Blue 03A80928 (hipromellóz, titán-dioxid Propecia ára (E 171), talkum, indigókármin alumínium lakk (E 132), sárga vas-oxid (E172)).

Dózisforma

Filmtabletta.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: a tabletták kerekek, kékek, pok kagyló ásta, egyik oldalán "H", másik oldalán "37" felirattal.

Farmakoterápiás csoport

Jóindulatú prosztata hipertrófiában használt gyógyszerek. ATC kód G04C B01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A finaszterid a II. típusú 5-alfa-reduktáz specifikus inhibitora, egy intracelluláris enzim, amely a tesztoszteront erősebb androgén-dihidrotesztoszteronná (DHT) alakítja át. Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) esetén növekedése a tesztoszteron DHT-vé való átalakulásától függ a prosztata szöveteiben. A finaszterid rendkívül hatékonyan csökkenti mind a keringő, mind az intraprosztatikus DHT-t. A finaszteridnek nincs affinitása az androgénreceptorokhoz.

A BPH közepesen vagy súlyos megnyilvánulásaival, digitális rektális vizsgálatkor prosztata-megnagyobbodással és alacsony maradék vizelettérfogattal rendelkező betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban a Binfin 7/100-ról 3/100-ra csökkentette az akut vizeletretenció előfordulását 4 év alatt és a sebészeti beavatkozás szükségességét. (transurethroresectio prosztata és prostatectomia) 10/100-tól 5/100-ig. Ezt a csökkenést a QUASI-AUA tüneti pontszám 2 pontos javulása (0-34 tartomány), a prosztata térfogatának jelentős, körülbelül 20%-os regressziója és a vizelet áramlási sebességének jelentős növekedése kísérte.

Az MTOPS tanulmány (Medicine Treatment of Prostatic Symptoms) azt tenné 4-6 éves vizsgálatokban 3047, tünetekkel járó BPH-ban szenvedő férfit vontak be, akiket randomizáltak napi 5 mg finaszterid, 4 vagy 8 mg/nap doxazozin, napi 5 mg finaszterid és doxazozin 4 vagy 8 mg/nap kombinációja vagy placebó kezelésében. . Az elsődleges végpont a BPH klinikai progressziójáig eltelt idő volt (a tüneti pontszám 4 vagy több ponttal történő növekedése a kiindulási értékhez képest, akut vizeletretenció epizódja, BPH-hoz kapcsolódó veseelégtelenség, visszatérő húgyúti fertőzés vagy urosepsis vagy vizelet-inkontinencia ). A placebóval összehasonlítva a finaszteriddel, doxazozinnal vagy ezek kombinációjával végzett kezelés a BPH klinikai progressziójának kockázatának szignifikáns csökkenését eredményezte 34%-kal (p = 0,002), 39%-kal (p < 0,001) és 67%-kal (p < 0,001). ), ill. A BPH progresszióját jelentő esetek többségét (351-ből 274-ben) a kezelés hatására a tüneti pontszám skálán ≥ 4 pontos növekedés igazolta, a tünetek progressziójának kockázata 30%-kal csökkent (95%-os konfidencia intervallum 6- 48%, 46% (95% CI 25-60%) és 64% (95% CI 48-75%) a finaszterid, doxazozin és kombinációs csoportban a placebóval összehasonlítva. A BPH progressziójának 351 esetéből 41-ben figyeltek meg akut vizeletretenciót; a kezelés hatására az utolsó csoportban 67%-kal (p = 0,011), 31%-kal (p = 0,296), 79%-kal (p = 0,001) csökkent az akut vizeletretenció kialakulásának kockázata. erida, doxazozin és kombinációk a placebóval összehasonlítva. Csak a finaszterid és a kombinációs terápiás csoportban volt szignifikáns különbség a placebo csoporthoz képest.

Farmakokinetika.

Férfiaknál a 14C szénizotópokkal jelölt finaszterid egyszeri adagja után a dózis 39%-a metabolitok formájában ürült ki a vizelettel (feltehetően kis mennyiségű változatlan finaszterid is ürült a vizelettel). A beadott dózis 57%-a a széklettel ürült ki. A vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a finaszterid két metabolitja általában kevésbé kifejezett gátló hatással van az 5-alfa-reduktázra. A finaszterid biohasznosulása szájon át bevéve körülbelül 80%. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását. A finaszterid maximális plazmakoncentrációja orális beadás után 2 órával érhető el. A gyomor-bél traktusból történő felszívódás a lenyelés után 6-8 órával véget ér. A finaszterid felezési ideje a plazmában átlagosan 6 óra. Plazmafehérje kötődés - 93%. A szisztémás clearance körülbelül 165 ml / perc, az eloszlási térfogat 76,1 olcsó Propecia liter.

Idős korban a finaszterid kiválasztásának sebessége valamelyest csökken. A 70 év feletti férfiaknál a finaszterid eliminációs felezési ideje körülbelül 8 LE, míg a 18 és 60 év közöttieknél 6 óra. Ez azonban nem jelzi a gyógyszer szedésének abbahagyását időseknél.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél elégséges (kreatinin-clearance 9-55 ml/perc), nem volt különbség a 14C szénizotópokkal jelölt egyszeri adag finaszterid eliminációjának sebességében az egészséges önkéntesekhez képest. A plazmafehérje kötődés sem különbözött ezekben a betegcsoportokban. Ennek az az oka, hogy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a vizelettel normálisan kiválasztódó finaszterid metabolitok aránya a széklettel ürül ki. Ezt megerősíti a finaszterid metabolitok mennyiségének növekedése a székletben ezeknél a betegeknél, miközben csökkenti koncentrációjukat a vizeletben. Ezért azoknál a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél nem javallt hemodialízis, a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.

Nem állnak rendelkezésre adatok a gyógyszer farmakokinetikájára vonatkozóan májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A finaszterid átjut a vér-agy gáton. Kis mennyiségű finaszteridet mutattak ki az ondófolyadékban.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) kezelése és kezelése prosztata-megnagyobbodásban szenvedő betegeknél:

• a megnagyobbodott mirigy méretének csökkenése (regressziója), a vizelet kiáramlásának javulása és a BPH-val kapcsolatos tünetek csökkenése;
• csökkenti az akut vizeletretenció kockázatát és a sebészeti beavatkozás szükségességét, beleértve a prosztata transzurethroreszekcióját és a prostatectomiát.

Ellenjavallatok

A finaszteriddel vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

A Binfin nem javallt nők és gyermekek számára.

A terhesség időtartama, vagy ha a beteg potenciálisan terhes (lásd a "Alkalmazás terhesség vagy szoptatás ideje alatt" című részt).

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Nem volt klinikailag jelentős kölcsönhatás más gyógyszerekkel. A Binfinnek nincs jelentős hatása a citokróm P450-hez kapcsolódó gyógyszerek által metabolizált enzimrendszerre. Bár a becslések szerint kicsi annak a kockázata, hogy a finaszterid befolyásolja más gyógyszerek farmakokinetikáját, fennáll annak a lehetősége, hogy a citokróm P 450 3A4 inhibitorai és induktorai befolyásolja a finaszterid koncentrációját a vérplazmában. Mindazonáltal, tekintettel a megállapított biztonságossági adatokra, a finaszterid koncentrációjának a citokróm P450 3A4 gátlók egyidejű alkalmazása miatti növekedésének valószínűleg nincs klinikai jelentősége. Az embereken tesztelt vegyületek közé tartozik a propranolol, a digoxin, a gliburid, a warfarin, a teofillin és az antipirin; klinikailag jelentős kölcsönhatásokat azonban nem találtak.

Alkalmazás jellemzői

Általános események

Gondosan figyelemmel kell kísérni az obstruktív uropathia lehetséges kialakulását azoknál a betegeknél, akiknél nagy mennyiségű vizelet marad és / vagy élesen csökkent a vizeletáramlás.

Prosztata-specifikus hatás antigén (PSA) és a prosztatarák diagnózisa

Eddig nem mutatták ki a Binfin-kezelés kedvező klinikai hatását prosztatarákos betegeknél. Többszörös PSA méréssel és prosztata biopsziával végzett kontrollált klinikai vizsgálatok során BPH-ban és emelkedett PSA-ban szenvedő betegeket figyeltek meg. Ezekben a vizsgálatokban a Binfin-kezelés nem befolyásolta a prosztatarák előfordulását. A prosztatarák általános előfordulása nem különbözött szignifikánsan a Binfinnel vagy placebóval kezelt betegcsoportokban.

A kezelés megkezdése előtt és a Binfin-kezelés alatt időszakonként ajánlott a betegeket rektális vizsgálattal, valamint más módszerekkel ellenőrizni a prosztatarák jelenlétére. A szérum PSA-t a prosztatarák kimutatására is használják. Általánosságban elmondható, hogy ha a kiindulási PSA-szint meghaladja a 10 ng/ml-t (Hybritech), a beteg alapos értékelését kell végezni, szükség esetén biopsziát is beleértve. Ha a PSA-szint 4-10 ng/ml tartományba esik, a beteg további vizsgálata javasolt. Jelentős átfedés van a PSA-szintekben a prosztatarákban diagnosztizált és nem diagnosztizált férfiak között. Tehát a prosztata adenomában szenvedő férfiaknál a normál PSA-értékek nem teszik lehetővé a prosztatarák kizárását, függetlenül a Binfin-kezeléstől. A kiindulási PSA-szint 4 ng/ml alatt van nem zárja ki a prosztatarákot.

A Binfin a szérum PSA körülbelül 50%-os csökkenéséhez vezet prosztata adenomában szenvedő betegeknél, még prosztatarák jelenlétében is. A Binfin-kezelésben részesülő prosztata adenomában szenvedő betegek szérum PSA-szintjének csökkenését figyelembe kell venni a PSA-szintek értékelésekor, mivel ez a Propecia ár csökkenés nem zárja ki az egyidejű prosztatarákot. Ez a csökkenés a PSA-értékek teljes tartományában megjósolható, bár ez az egyes betegeknél ingadozhat. A legtöbb betegnél, aki 6 hónapig vagy tovább kap Binfint, a PSA-értékeket meg kell duplázni a kezelést nem kapó egyének normájához képest. Ez a korrekció megőrzi a PSA-meghatározás érzékenységét és specificitását, és fenntartja a prosztatarák kimutatási képességét.

Az 5 mg-os finaszteriddel kezelt betegek PSA-szintjének hosszan tartó emelkedése esetén alapos vizsgálat szükséges az okok meghatározásához, beleértve a Binfin kezelési rend be nem tartását is.

A laboratóriumi adatokra gyakorolt hatás

Hatás a PSA-szintre

A szérum PSA szint a beteg életkorával és a prosztata térfogatával, míg a prosztata térfogata a beteg életkorával korrelál. A PSA laboratóriumi paramétereinek értékelésekor figyelembe kell venni azt a tényt, hogy a PSA-szint csökken a Binfin-kezelés során. A legtöbb betegnél a PSA gyors csökkenése tapasztalható a kezelés első hónapjaiban, azután o A PSA szint új szinten stabilizálódik, ami az alapérték mintegy fele. Ebből a szempontból azoknál a tipikus Propecia Magyarország betegeknél, akik 6 hónapig vagy tovább Binfint kapnak, a PSA-értékeket meg kell duplázni a kezelést nem kapó egyének normál értékéhez képest.

A Binfin nem csökkenti jelentősen a szabad PSA százalékos arányát (a szabad PSA arányát az összeshez). A szabad és a teljes PSA aránya még a Binfin gyógyszer hatása alatt is állandó marad. A prosztatarák diagnosztizálására használt szabad PSA százalékos arányának meghatározásakor nem szükséges módosítani az értékeket.

Mellrák férfiaknál

A klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követő időszakban emlőrákról számoltak be 5 mg finaszteridet szedő férfiaknál. Az orvosoknak utasítaniuk kell pácienseiket, hogy azonnal jelentsék a mellszövetben bekövetkezett bármilyen változást, mint például duzzanat, fájdalom, gynecomastia vagy mellbimbóváladék.

Laktóz

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért a ritka örökletes galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma esetén a Binfin gyógyszert nem szabad alkalmazni.

Májelégtelenség

A májkárosodásnak a finaszterid farmakokinetikájára gyakorolt hatását nem vizsgálták.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt

Használata terhesség alatt

Binfin számláló terhes nőknek mutatják be.

Azok a nők, akik teherbe eshetnek vagy terhesek, kerüljék az összetört vagy törött Binfin tablettákkal való érintkezést.

Bizonyíték van arra, hogy kis mennyiségű finaszterid szabadul fel egy olyan beteg spermájából, aki napi 5 mg finaszteridet vett be. Nem ismert, hogy a hím magzatot károsan befolyásolhatja-e, ha édesanyját egy finaszteriddel kezelt beteg spermája befolyásolja. Ha a páciens szexuális partnere terhes vagy potenciálisan terhes lehet, a betegnek azt tanácsolják, hogy kerülje a partnere ondó hatásának kitételét.

Mivel a II-es típusú 5-alfa-reduktáz inhibitorok képesek gátolni a tesztoszteron dihidrotesztoszteronná történő átalakulását, ezek a gyógyszerek, beleértve a finaszteridet is, a hím magzat szeméremtestének rendellenes fejlődését okozhatják.

A Binfin tabletták bevonattal vannak ellátva, és ez megakadályozza a hatóanyagokkal való érintkezést, feltéve, hogy a tabletták nincsenek összetörve és nem veszítették el épségüket.

Használata szoptatás alatt

Binfint nem mutatják nőknek. Nem ismert, hogy a finaszterid bejut-e az anyatejbe.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben

Nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Adagolás és adminisztráció

Az ajánlott adag 1 5 mg-os tabletta naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.

A Binfin monotként használható terápia alfa-blokkoló doxazozinnal kombinálva (lásd a "Farmakológiai tulajdonságok" részt). A kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg.

Bár a tünetek javulása korábban is bekövetkezhet, legalább hat hónapos kezelés szükséges a gyógyszer hatékonyságának értékeléséhez, majd ezt követően a kezelést folytatni kell.

Idős betegeknél és különböző fokú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a kreatinin-clearance 9 ml/perc-re történő csökkenése) nem szükséges az adag módosítása.

Nincsenek adatok a gyógyszer károsodott májfunkciójú betegeknél történő alkalmazásáról.

Ne alkalmazza gyermekekre.

Gyermekek

A Binfin gyermekeknél ellenjavallt.

A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták.

Túladagolás

Azoknál a betegeknél, akik 3 hónapon keresztül legfeljebb 400 mg-os Binfin-t és napi 80 mg-os Binfin-t kaptak 3 hónapon keresztül, nem jelentkeztek nemkívánatos hatások.

Nincsenek különleges ajánlások a Binfin túladagolás kezelésére.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások az impotencia és a csökkent libidó. Ezek a mellékhatások a kezelés korai szakaszában jelentkeznek, és a legtöbb betegnél a további kezeléssel megszűnnek.

A klinikai vizsgálatok során és/vagy a forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatásokat az alábbi táblázat tartalmazza. A mellékhatások gyakoriságát a következőképpen határozták meg: nagyon gyakori o (≥1/10), gyakran (≥1/100 - <1/10), ritkán (≥1/1000 - <1/100), ritkán (≥1/10000 - <1/1000), nagyon ritkán ( <1/10000), gyakorisága ismeretlen (a rendelkezésre álló adatokból nem számítható). A forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatások előfordulási gyakorisága nem határozható meg, mivel ezek spontán bejelentésekből származnak.

Ezenkívül a klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során emlőrákot jelentettek finaszteridet szedő férfiaknál. Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát a mell szöveteiben bekövetkezett bármilyen változásról, nevezetesen: duzzanatról, fájdalomról, gynecomastiáról vagy a mellbimbói váladékozásról.

Ha összehasonlítjuk a finaszteriddel (5 mg/nap) és a doxazozinnal (4 vagy 8 mg/nap) végzett monoterápia biztonságossági profilját a finaszteriddel (5 mg/nap) és a doxazoval végzett kombinált kezeléssel a zinnel (4 vagy 8 mg/nap) és a placebóval a kombinációs terápia biztonságossági és tolerálhatósági profilja összhangban volt az egyes összetevőkével. A Propecia rendelés kombinált terápiával kezelt betegek ejakulációs rendellenességeinek gyakorisága hasonló volt a két monoterápia mellékhatásainak előfordulási gyakoriságához.

Nincs információ a finaszterid hosszú távú alkalmazása és a 7–10 közötti Gleason-pontszámú daganatok közötti összefüggésről.

Laboratóriumi vizsgálatok adatai

A prosztata-specifikus antigén (PSA) laboratóriumi vizsgálati adatainak értékelésekor figyelembe kell venni, hogy a PSA-szint csökken a Binfin-t szedő betegeknél. A legtöbb betegnél a PSA gyors csökkenése figyelhető meg a terápia első hónapjaiban, majd a PSA szint új kezdeti szintre stabilizálódik. A kezelés utáni alapérték körülbelül a fele a kezelés előtti értéknek. Ezért a legtöbb betegnél, aki 6 hónapig vagy tovább Binfint szed, a PSA-értékeket meg kell duplázni, hogy összehasonlítsák a kezeletlen férfiak normál tartományával.

A standard laboratóriumi vizsgálatok során nem volt más különbség a Binfin és a placebót kapó betegek között.

Legjobb megadás dátuma

3 év.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 °C-on, gyermekektől elzárva tárolandó.

Csomag

15 db filmtabletta ó, hólyagban.

2 buborékfólia kartondobozban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

Hetero Labs Limited/Hetero Labs Limited.

A gyártó helye és a telephely címe

III. egység, Formulation Plot No 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500055 Telangana, India