Vásároljon Rosuvastatin vény nélkül

• Farmakológiai tulajdonságok
• Javallatok
• Ellenjavallatok
• Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
• Adagolás és adminisztráció
• Túladagolás
• Mellékhatások
• Legjobb megadás dátuma
• Tárolási feltételek
• Diagnózis
• Ajánlott analógok
• Kereskedelmi nevek

Összetett:

hatóanyag: rosuvastatin;

1 tabletta 10,4 mg vagy 20,8 mg rozuvasztatin-kalciumot tartalmaz, ami 10 mg vagy 20 mg rozuvasztatinnak felel meg;

segédanyagok: kalcium-citrát, mikrokristályos cellulóz, hidroxi-propil-cellulóz, mannit, vízmentes laktóz, kroszpovidon, magnézium-sztearát;

filmhéj: polivinil-alkohol, titán-dioxid (E 171), makrogol 3350, talkum, tartrazin (E 102), speciális vörös AC (E 129), sunset yellow FCF (E 110), indigókármin (E 132).

Dózisforma

Filmtabletta.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:

10 mg-os tabletta: rózsaszín, mindkét oldalán domború, kerek alakú filmtabletta;

20 mg-os tabletta: rózsaszín, ovális, mindkét oldalán domború, egyik oldalán bemetszéssel bevont filmtabletta.

Farmakoterápiás csoport

hipolipidémiás szerek. HMG-CoA reduktáz inhibitorok.

ATX kód: C10A A07.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A cselekvés mechanizmusa.

A rosuvastatin a HMG-CoA reduktáz szelektív és kompetitív inhibitora, egy sebesség-meghatározó enzim, amely a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A-t mevalonáttá, egy koleszterin-prekurzorrá alakítja. A rosuvastatin elsődleges hatásmechanizmusa a máj, a koleszterinszint csökkentésének célszerve.

A rosuvastatin növeli az LDL receptorok számát a májsejtek felszínén, fokozza az LDL felvételét és katabolizmusát, valamint gátolja a VLDL májszintézisét, így csökkenti a VLDL és LDL részecskék összszámát.

farmakodinámiás hatás.

A rosuvastatin csökkenti az emelkedett LDL-koleszterin-, összkoleszterin- és trigliceridszintet, valamint növeli a HDL-koleszterinszintet. Csökkenti az apoB, nem-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG szintjét és növeli az apoA-I szintjét is (1. táblázat). A rosuvastatin csökkenti a koleszterin-L arányt is PNP/HDL-C, teljes/HDL-C, nem-HDL/HDL-C és apoB/apoA-I.

Dózisválasz IIa és IIb típusú primer hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél (korrigált átlagos százalékos változás a kiindulási értékhez képest)

Asztal 1

A terápiás hatás a gyógyszer kezdete után 1 héten belül érhető el, a maximális hatás 90% -a - 2 hét után. A maximális hatás általában 4 hét után érhető el, és ezt követően is fennáll.

Klinikai hatékonyság

A rosuvastatin hatásos a hiperkoleszterinémiában szenvedő felnőttek – hipertrigliceridémiával vagy anélkül – fajtól, nemtől és életkortól függetlenül, valamint speciális csoportba tartozó betegeknél, mint pl. cukorbetegek vagy családi hiperkoleszterinémia esetén.

Az egyesített vizsgálati adatok szerint a rozuvasztatin hatékonyan csökkenti a koleszterinszintet a IIa és IIb típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek többségében (az átlagos kezdeti LDL-C szint kb. 4,8 mmol/l) az európai atherosclerosis elismert irányelvei által meghatározott célértékekre. Társadalom (EAS; 1998); A 10 mg-os rozuvasztatint szedő betegek körülbelül 80%-a képes elérni az EAS szerinti normatív LDL-C célszintet (< 3 mmol/l).

A rozuvasztatin jótékony hatása heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a lipidparaméterekre és a célszintek elérésére 20-80 mg-os dózisoknál figyelhető meg. A napi 40 mg-os adagra (12 hetes kezelés) történő titrálás után az LDL-C 53%-kal csökken. A betegek 33%-ánál sikerül elérni az EAS szerinti normatív LDL-C szintet (< 3 mmol/l).

A homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek általános populációjában a rosuvastatin 20-40 mg-os dózisa esetén az LDL-C szint átlagosan 22%-kal csökken.

A rozuvasztatin additív hatást fejt ki a trigliceridek csökkentésére, ha fenofibráttal kombinálva alkalmazzák, és növeli a HDL-C szintet, ha niacinnal kombinálják (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” című részt).

Gyermekek.

A 10-17 éves betegek körében végzett vizsgálatok szerint az LDL-C szint 38,3%-kal, 44,6%-kal, illetve 50%-kal csökkent a csoportban. 5 mg-os, 10 mg-os és 20 mg-os rosuvasztatint kapó lágyék, szemben a placebo-csoport 0,7%-ával.

Napi egyszeri 20 mg rozuvasztatin bevétele esetén a betegek 40,5%-a elérheti a 2,8 mmol/l-nél kisebb cél LDL-C szintet.

Nem találtak hatást a magasságra, súlyra, BMI-re vagy pubertásra (lásd a „Használat sajátosságai” című részt). Gyermekekkel és serdülőkkel végzett klinikai vizsgálati tapasztalatok korlátozottak, és a rozuvasztatin hosszú távú (> 1 év) pubertás hatásai nem ismertek.

Farmakokinetika.

Szívás.

A rozuvasztatin maximális plazmakoncentrációja az orális alkalmazás után 5 órával érhető el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 20%.

Terjesztés.

A rosuvastatint nagymértékben felveszi a máj, amely a koleszterinszintézis és az LDL-C kiürülés fő helye. A rozuvasztatin megoszlási térfogata körülbelül 134 liter. A rozuvasztatin körülbelül 90%-a plazmafehérjékhez, főként albuminhoz kötődik.

Anyagcsere.

A rosuvastatin elhanyagolható mértékben metabolizálódik (körülbelül 10%). A humán hepatocitákon végzett in vitro metabolizmus-vizsgálatok azt mutatják, hogy a rosuvastatin a citokróm P450 enzimeken alapuló metabolizmus gyenge szubsztrátja. A fő érintett izoenzim a CYP2C9, a 2C19, 3A4 és 2D6 pedig valamivel kisebb szerepet játszik. Fő azonosított metabolit Ezek N-dezmetil és lakton metabolitok. Az N-dezmetil metabolit körülbelül 50%-kal kevésbé aktív, mint a rozuvasztatin, a lakton metabolit klinikailag inaktívnak tekinthető. A rozuvasztatin a HMG-CoA-reduktáz keringő inhibitora aktivitásának több mint 90%-áért felelős.

Visszavonás.

A rosuvasztatin adagjának körülbelül 90%-a változatlan formában ürül a széklettel (együtt a felszívódó és fel nem szívódó hatóanyag), a többi a vizelettel ürül. Körülbelül 5%-a ürül a vizelettel változatlan formában. A plazma felezési ideje körülbelül 19 óra, és nem növekszik a dózis növelésével. A gyógyszer vérplazmából való kiürülésének geometriai átlaga körülbelül 50 l / h (variációs együttható - 21,7%). Más HMG-CoA reduktáz inhibitorokhoz hasonlóan a rosuvastatin májból történő felvétele az OATP-C membrántranszporter közreműködésével történik, amely fontos szerepet játszik a rosuvastatin májból történő eliminációjában.

Linearitás.

A rosuvastatin szisztémás expozíciója az adaggal arányosan növekszik. Napi ismételt használat esetén a farmakokinetikai paraméterek nem változnak.

Speciális betegcsoportok.

Kor és nem.

Az életkornak vagy a nemnek nincs klinikailag jelentős hatása a rosuvastatin farmakokinetikájára felnőtteknél. A rozuvasztatin farmakokinetikája heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekeknél és serdülőknél hasonló a felnőtt önkéntesekéhez (lásd. "Gyermekek" szakasz).

Verseny.

Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a mongoloid fajhoz tartozó betegeknél (japánok, olcsó Crestor kínaiak, filippínók, vietnámiak és koreaiak) az AUC és a C_max medián értéke körülbelül kétszer olyan magas, mint az európaiaké; indiánoknál az AUC és a C_max medián értéke körülbelül 1,3-szorosára nő. A populáció farmakokinetikai elemzése nem tárt fel klinikailag szignifikáns különbségeket a kaukázusi és a negroid rasszú betegek között.

Veseműködési zavar.

Egy különböző fokú veseműködési zavarban szenvedő betegeken végzett vizsgálatban enyhe vagy közepesen súlyos elégtelenségben szenvedő betegeknél nem változott a rozuvasztatin vagy az N-dezmetil metabolit plazmakoncentrációja. Súlyosan károsodott veseműködésű betegeknél (kreatinin-clearance < 30 ml/perc) a rozuvasztatin plazmakoncentrációja háromszorosa, az N-dezmetil metabolit szintje pedig 9-szerese volt, mint egészséges önkénteseknél. A rozuvasztatin egyensúlyi plazmakoncentrációi hemodializált betegekben körülbelül 50%-kal magasabbak voltak, mint egészséges önkénteseknél.

Májműködési zavar.

Egy különböző fokú májműködési zavarban szenvedő betegeken végzett vizsgálat során nem találtak megnövekedett rozuvasztatin-expozícióra utaló jeleket azoknál a betegeknél, akiknek az állapota a Child-Pugh skála szerint 7 vagy annál alacsonyabb volt. Azonban két olyan betegnél, akik a Child-Pugh skálán 8-as és 9-es pontszámot értek el, a szisztémás expozíció legalább kétszerese a betegének. entek alacsonyabb pontszámmal. Nincs tapasztalat a rozuvasztatin olyan betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, akiknek állapotát a Child-Pugh skála több mint 9 pontra becsülik.

Genetikai polimorfizmus.

A HMG-CoA reduktáz inhibitorok, köztük a rosuvastatin eloszlása az OATP1B1 és a BCRP transzportfehérjék részvételével történik. Az SLCO1B1 (OATP1B1) és/vagy ABCG2 (BCRP) genetikai polimorfizmusban szenvedő betegeknél fennáll a rozuvasztatin fokozott expozíció kockázata. Az SLCO1B1 c.521CC és ABCG2 c.421AA polimorfizmus egyes formáiban a rosuvastatin (AUC) expozíciója megnövekedett az SLCO1B1 c.521TT vagy ABCG2 c.421CC genotípusokhoz képest. A klinikai gyakorlatban nem végeznek speciális genotipizálást, de az ilyen polimorfizmusban szenvedő betegeknél alacsonyabb dózisú rozuvasztatin alkalmazása javasolt.

Gyermekek.

A 10-17 éves, heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekek farmakokinetikai paramétereit nem határozták meg teljesen. A rozuvasztatin (tabletta formájában) farmakokinetikáját vizsgáló kis vizsgálat gyermekkorú betegeken azt mutatta, hogy a gyógyszer gyermekekben való expozíciója hasonló a felnőtt betegekéhez. Az eredmények azt is jelzik, hogy a dózisok arányában jelentős eltérés nem várható.

Klinikai jellemzők

Javallatok

Hiperkoleszterinémia kezelése.

Felnőttek, serdülők és 10 év feletti gyermekek primer hiperkoleszterinémiában (IIa típusú, beleértve heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiával) vagy vegyes dyslipidaemia (IIb típus) diéta kiegészítéseként, ha a diéta és egyéb nem gyógyszeres intézkedések (pl. testmozgás, fogyás) nem elegendőek.

Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia esetén diéta és egyéb lipidcsökkentő kezelések (pl. LDL-aferézis) kiegészítéseként, vagy ha az ilyen kezelés nem megfelelő.

Szív- és érrendszeri rendellenességek megelőzése.

Jelentős kardiovaszkuláris események megelőzése olyan betegeknél, akiknél a becslések szerint magas a szív- és érrendszeri betegség első eseményének kockázata, egyéb kockázati tényezők kezelésének kiegészítéseként.

Ellenjavallatok

A rosuvastatin ellenjavallt:

• rozuvasztatinnal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenységben szenvedő betegek;
• aktív májbetegségben szenvedő betegek, beleértve azokat is, akiknél a szérum transzamináz szintje ismeretlen eredetű, és a szérum transzamináz szintje a normálérték felső határának (ULN) háromszorosát meghaladó mértékben emelkedett;
• súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance < 30 ml/perc);
• myopathiában szenvedő betegek;
• olyan betegek, akik egyidejűleg ciklosporint kapnak;
• várandósság és szoptatás ideje alatt, valamint a nem megfelelően használó reproduktív korú nők fogamzásgátlók.

A 40 mg-os adag ellenjavallt myopathiára/rhabdomyolysisre hajlamos betegeknél.

Ilyen kockázati tényezők a következők:

• mérsékelt veseműködési zavar (kreatinin-clearance < 60 ml/perc);
• hypothyreosis;
• örökletes izombetegségek személyes vagy családi anamnézisének jelenléte;
• az anamnézisben szereplő myotoxicitás jelenléte a HMG-CoA-reduktáz vagy fibrátok egyéb gátlóinak hátterében;
• alkohollal való visszaélés;
• olyan helyzetek, amelyek a gyógyszer koncentrációjának növekedéséhez vezethetnek a vérplazmában
• a mongoloid fajhoz tartozó;
• fibrátok egyidejű alkalmazása (lásd "Az alkalmazás sajátosságai", "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások" és "Farmakokinetika" című részt).

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hatása a rozuvasztatinra.

Transport protein inhibitorok.

A rosuvastatin számos transzportfehérje szubsztrátja, köztük az OATP1B1 hepatikus felvétel transzporter és a BCRP efflux transzporter. A rosuvasztatin ezen transzportfehérjéket gátló gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása a rozuvasztatin vérplazmakoncentrációjának növekedéséhez és a myopathia kockázatának növekedéséhez vezethet (lásd az "Alkalmazás módja és adagok", "Oc" fejezeteket). a felhasználás specifikussága”, „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú interakciók”, 2. táblázat).

Ciklosporin.

A rozuvasztatin és a ciklosporin egyidejű alkalmazása során a rozuvasztatin AUC-értékei átlagosan körülbelül 7-szer magasabbak voltak, mint az egészséges önkénteseknél (lásd a 2. táblázatot). A rosuvastatin ellenjavallt olyan betegeknél, akik egyidejűleg ciklosporint kapnak (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Az egyidejű alkalmazás nem befolyásolta a ciklosporin koncentrációját a vérplazmában.

proteáz inhibitorok.

Bár a kölcsönhatás pontos mechanizmusa nem ismert, a proteázgátlók egyidejű alkalmazása jelentősen növelheti a rozuvasztatin expozícióját (lásd 2. táblázat). Például egy farmakokinetikai vizsgálatban 10 mg rozuvasztatin és két proteázgátlót (300 mg atazanavir/100 mg ritonavir) tartalmazó kombinációs gyógyszer egyidejű alkalmazása egészséges önkéntesekben a rozuvasztatin AUC- és C_max- értékének körülbelül 3-mal történő növekedését kísérte. és 7 alkalommal. A rozuvasztatin és a proteázgátlók egyes kombinációinak egyidejű alkalmazása a rosuvasztatin dózismódosításának alapos elemzése után lehetséges, a rozuvasztatin expozíció várható növekedése alapján (lásd az "Alkalmazás módja és adagok", "Az alkalmazás sajátosságai", "Kölcsönhatás" fejezeteket más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatásokkal", t 2. táblázat).

Gemfibrozil és más lipidcsökkentő szerek.

A rozuvasztatin és a gemfibrozil egyidejű alkalmazása a rozuvasztatin AUC- és C_max- értékének kétszeresére emelkedett (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Speciális vizsgálatokból származó adatok alapján nem várható farmakokinetikailag jelentős kölcsönhatás a fenofibráttal, de farmakodinámiás kölcsönhatás lehetséges. A gemfibrozil, a fenofibrát, egyéb fibrátok és a lipidcsökkentő dózisok (≥ 1 g/nap) niacin (nikotinsav) növelik a myopathia kockázatát, ha HMG-CoA reduktáz gátlókkal együtt alkalmazzák, valószínűleg azért, mert myopathia kialakulása, ha külön alkalmazzák. A 40 mg-os adag fibrátok egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" és "Az alkalmazás sajátosságai" című részt). Az ilyen betegeknek szintén 5 mg-os adaggal kell kezdeniük a kezelést.

Ezetimib.

A 10 mg-os rozuvasztatin és 10 mg-os ezetimib egyidejű alkalmazása hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a rosuvasztatin AUC-értékének 1,2-szeresére emelkedett (2. táblázat). Nem zárható ki a rozuvasztatin és az ezetimib közötti farmakodinámiás kölcsönhatás, amely nemkívánatos eseményekhez vezethet (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Antacidok.

A rozuvasztatin alumínium- vagy magnézium-hidroxidot tartalmazó antacidok szuszpenzióival történő egyidejű alkalmazása csökkentette a rozuvasztatin plazmakoncentrációját. és 50%. Ez a hatás kevésbé volt kifejezett az antacidumok alkalmazása esetén, 2 órával a rozuvasztatin alkalmazása után. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentőségét nem vizsgálták.

Eritromicin.

A rozuvasztatin és az eritromicin egyidejű alkalmazása 20%-kal csökkentette a rozuvasztatin AUC-értékét és 30%-kal_{a Cmax-ot} . Ezt a kölcsönhatást az eritromicin hatására megnövekedett bélmotilitás okozhatja.

Citokróm P450 enzimek.

Az in vitro és in vivo vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a rosuvastatin nem gátolja és nem stimulálja a citokróm P450 izoenzimeket. Ezenkívül a rosuvastatin ezen izoenzimek gyenge szubsztrátja. Így a P450 által közvetített metabolizmusból eredő gyógyszerkölcsönhatások nem várhatók. Nem volt klinikailag jelentős kölcsönhatás a rozuvasztatin és a flukonazol (a CYP2C9 és CYP3A4 inhibitora) vagy a ketokonazol (a CYP2A6 és CYP3A4 inhibitora) között.

A rozuvasztatin adagjának módosítását igénylő kölcsönhatások.

Ha a rozuvasztatint olyan egyéb gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni, amelyek növelhetik az expozíciót, a rozuvasztatin adagját módosítani kell. Ha a rozuvasztatin expozíció (AUC) várhatóan körülbelül kétszeresére vagy többre növekszik, a rozuvasztatin-kezelést napi egyszeri 5 mg-os adaggal kell kezdeni. A rozuvasztatin maximális napi adagját úgy kell beállítani, hogy a várható expozíció megfeleljen a rosuvasztatin helyzete nem haladta meg a napi 40 mg-os adag bevételekor megfigyelt expozíciót a gyógyszerrel kölcsönhatásba lépő gyógyszerek alkalmazása nélkül; például gemfibrozillal együtt alkalmazva a rosuvastatin adagja 20 mg (az expozíció 1,9-szeresére nő), ritonavir/atazanavir kombinációval együtt alkalmazva 10 mg (3,1-szeres növekedés), ha ciklosporinnal egyidejűleg alkalmazzák, 5 mg (az expozíció 7,1-szeres növekedése).

Egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hatása a rozuvasztatin expozícióra

(AUC; csökkenő nagyságrendben) a publikált klinikai vizsgálatok adatai alapján

2. táblázat

*Az x-szeres változásként bemutatott adatok a rozuvasztatin kombinációs és önmagában történő alkalmazása közötti arányt mutatják. A százalékos változásként bemutatott adatok a rozuvasztatin önmagában mért%-os eltérését jelentik.

A növekedést ↑, a változást ↔, a csökkenést pedig ↓ jelzi.

** Számos interakciós vizsgálatot végeztek különböző dózisú rosuvastatinnal, a táblázat a legjelentősebb arányokat mutatja.

A rozuvasztatin hatása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekre.

K-vitamin antagonisták.

Más HMG-CoA-reduktáz gátlókhoz hasonlóan a rosuvastatin alkalmazásának kezdetén vagy adagjának emelésekor azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg K-vitamin antagonistákat (például warfarint vagy más kumarin antikoagulánst) szednek, a nemzetközi normalizált arány emelkedése. INR) lehetséges. A rozuvasztatin alkalmazásának abbahagyása vagy adagjának csökkentése az MHC csökkenéséhez vezethet. Ilyen esetekben kívánatos az MHC megfelelő monitorozása.

Orális fogamzásgátlók/hormonpótló terápia (HRT).

o. egyidejű használata Az ozuvasztatin és az orális fogamzásgátlók az etinilösztradiol és a norgesztrel AUC értékének 26%-os, illetve 34%-os növekedését eredményezték. Ezt a plazmaszint-emelkedést figyelembe kell venni az orális fogamzásgátlók adagjának kiválasztásakor. A rozuvasztatint és a hormonpótló kezelést egyidejűleg szedő betegek gyógyszereinek farmakokinetikájára vonatkozóan nincsenek adatok, így nem zárható ki hasonló hatás. A kombinációt azonban széles körben használták nőknél a klinikai vizsgálatok során, és jól tolerálták.

Egyéb gyógyszerek.

Digoxin.

Speciális vizsgálatok szerint klinikailag jelentős kölcsönhatások digoxinnal nem várhatók.

Lopinavir/ritonavir.

Egy farmakológiai vizsgálatban a rosuvasztatin és a két proteázgátlót (400 mg lopinavir/100 mg ritonavir) tartalmazó kombinációs gyógyszer egyidejű alkalmazása egészséges önkéntesekben az egyensúlyi AUC körülbelül kétszeres és ötszörös növekedésével járt_{(0 -24)} és C_max a rosuvastatin esetében. A rozuvasztatin és más proteázgátlók közötti kölcsönhatást nem vizsgálták.

Fuzidinsav.

A rozuvasztatin és a fuzidinsav kölcsönhatására vonatkozó vizsgálatot nem végezték el. A myopathia, beleértve a rhabdomyolysist is, kockázata nő a fuzidinsav és a sztatinok egyidejű alkalmazása esetén. Ennek a kölcsönhatásnak a mechanizmusa (akár farmakodinámiás, akár farmakokinetikai, vagy mindkettő) még nem ismert. számolt be róla rhabdomyolysis (beleértve a haláleseteket is) az ezzel a kombinációval kezelt betegeknél.

Ha fuzidinsav-kezelésre van szükség, a rozuvasztatin-kezelést a fuzidinsav-kezelés teljes időtartama alatt fel kell függeszteni (lásd még "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Gyermekek.

Interakciós vizsgálatokat csak Crestor Magyarország felnőtteknél végeztek. Gyermekeknél a kölcsönhatás mértéke nem ismert.

Alkalmazás jellemzői

Hatás a vesére.

A nívópálca-analízissel kimutatott, túlnyomórészt tubuláris eredetű proteinuriát figyeltek meg nagy dózisú, köztük 40 mg-os rozuvasztatinnal kezelt betegeknél, és a legtöbb esetben átmeneti vagy időszakos volt. A proteinuria nem volt az akut vagy progresszív vesebetegség előhírnöke (lásd „Mellékhatások”). A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a súlyos veseeseményekről szóló jelentések gyakorisága magasabb 40 mg-os adagnál. A gyógyszert 40 mg-os adagban szedő betegeknél a megfigyelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót.

A vázizmokra gyakorolt hatás.

Vázizomzati rendellenességeket, például izomfájdalmat, myopathiát és ritkán rhabdomyolysist figyeltek meg a rozuvasztatint bármilyen dózisban, különösen 20 mg-nál nagyobb dózisban szedő betegeknél. Rhabdomyolysis izolált eseteiről számoltak be az ezetimib és HMG-CoA reduktáz gátlók kombinációjának alkalmazásakor. nem zárható ki belőle a farmakodinámiás kölcsönhatások lehetősége (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások" című részt), ezért ezt a kombinációt óvatosan kell alkalmazni.

Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a forgalomba hozatalt követően a rozuvasztatinnal összefüggő rhabdomyolysisről szóló jelentések gyakorisága magasabb volt a 40 mg-os dózis mellett. Ritka esetekről számoltak be immunmediált necrotizáló myopathiáról, amely klinikailag tartós proximális izomgyengeséggel és a szérum kreatin-kináz szintjének emelkedésével nyilvánult meg, a sztatinok, köztük a rozuvasztatin kezelés alatt vagy a kezelés abbahagyása után. Ebben az esetben további neuromuszkuláris és szerológiai vizsgálatokra, immunszuppresszív gyógyszeres kezelésre lehet szükség.

Kreatin-kináz szint.

A kreatin-kináz (CK) szintet nem szabad jelentős fizikai megerőltetés után mérni, vagy ha a CK növekedésének lehetséges alternatív okai vannak, ami megnehezítheti az eredmények értelmezését. Ha a kiindulási CK-szint szignifikánsan emelkedett (>5-szöröse a felső határértéknek), 5-7 napon belül meg kell ismételni az eredményeket. Ha az újbóli elemzés eredményei megerősítik, hogy a kezdeti CC-érték több mint 5-szöröse a norma felső határának, a gyógyszer alkalmazását nem szabad elkezdeni.

A kezelés megkezdése előtt.

Más HMG-CoA-reduktáz gátlókhoz hasonlóan a rosuvastatinnak is meg kell lennie óvatosan alkalmazható myopathiára/rhabdomyolysisre hajlamos betegeknél. Ilyen kockázati tényezők a következők:

• károsodott veseműködés;
• hypothyreosis;
• örökletes izombetegségek jelenléte a személyes vagy családi anamnézisben;
• az anamnézisben szereplő myotoxicitás jelenléte a HMG-CoA-reduktáz vagy fibrátok egyéb gátlóinak hátterében;
• alkohollal való visszaélés;
• életkor > 70 év;
• olyan helyzetek, amelyek a gyógyszer szintjének emelkedéséhez vezethetnek a vérplazmában (lásd az "Alkalmazás módja és adagok", "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások" és "Farmakokinetika" szakaszokat);
• fibrátok egyidejű használata.

Az ilyen betegeknél a kezeléssel járó kockázatot mérlegelni kell a várható haszonnal; klinikai Crestor ára monitorozás is javasolt. Ha a kiindulási CK-szint szignifikánsan emelkedett (>5-szöröse a felső határértéknek), a kezelést nem szabad elkezdeni.

A kezelés időtartama alatt.

A betegeket fel kell kérni, hogy azonnal jelentsék az izomfájdalmat, -gyengeséget vagy ismeretlen etiológiájú rohamokat, különösen, ha rosszullét vagy láz kíséri. Az ilyen betegeknél meg kell mérni a CK-szintet. A gyógyszert fel kell függeszteni, ha a CK-szint jelentősen megemelkedett (>5-szöröse a felső határértéknek), vagy ha az izomtünetek súlyosak és napi kényelmetlenséget okoznak (még akkor is, ha a CK-szint ≤ 5-szöröse a normálérték felső határának). A tünetek eltűnése és a CK szintjének normalizálása esetén a rosuvastatinnal vagy egy alternatív HMG-CoA-reduktáz gátlóval végzett kezelés a legalacsonyabb dózissal és szoros felügyelet mellett visszaállítható. Tünetmentes betegeknél nincs szükség a CK-szint rendszeres ellenőrzésére. Nagyon ritkán immunmediált necrotizáló myopathia (IMNM) eseteiről számoltak be a statin-kezelés alatt vagy után, beleértve a rozuvasztatint is. Az IONM klinikai megnyilvánulásai a proximális izomgyengeség és az emelkedett szérum kreatin-kináz szint, amely a sztatinok megvonása után is fennáll.

A klinikai vizsgálatok Crestor rendelés során nem volt bizonyíték arra, hogy a vázizomzatra gyakorolt hatás fokozódna néhány betegnél, akik rozuvasztatint és egyidejűleg gyógyszereket szedtek. Mindazonáltal a myositis és a myopathia előfordulási gyakoriságának növekedését figyelték meg olyan betegeknél, akik más HMG-CoA-reduktáz-gátlókat és fibrinsav-származékokat szedtek, beleértve a gemfibrozilt, ciklosporint, nikotinsavat, azol típusú gombaellenes szereket, proteázgátlókat és makrolid antibiotikumokat. A gemfibrozil növeli a myopathia kockázatát, ha bizonyos HMG-CoA reduktáz gátlókkal együtt adják. Ezért a rozuvasztatin gemfibrozillal kombinációban történő alkalmazása nem javasolt. A rosuvasztatin fibrátokkal vagy niacinnal kombinációban történő alkalmazásakor a további lipidváltozások előnyeit gondosan mérlegelni kell az ilyen kombinációk használatával járó lehetséges kockázatokkal szemben. A 40 mg-os adag egyidejű alkalmazása ellenjavallt fibrátok (lásd a „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú interakciók” és „Mellékhatások” című részt).

A rosuvastatin nem adható együtt fuzidinsav-készítményekkel, illetve a fuzidinsav-kezelés abbahagyását követő 7 napon belül. Ha a fuzidinsav szükséges, a sztatinkezelést a fuzidinsav-kezelés idejére fel kell függeszteni. Fuzidinsav és sztatinok kombinációjával kezelt betegeknél rhabdomyolysist (beleértve a halálos eseteket is) jelentettek (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt). A betegeknek azonnali orvoshoz kell fordulniuk, ha izomgyengeséget, fájdalmat vagy gyengeséget tapasztalnak. A sztatinkezelés 7 nappal a fuzidinsav utolsó adagja után újrakezdhető. Kivételes esetekben, amikor a fuzidinsav hosszú távú alkalmazása szükséges, például súlyos fertőzések kezelésére, a rozuvasztatin és a fuzidinsav egyidejű alkalmazásának szükségességét csak eseti alapon kell mérlegelni. szoros orvosi felügyelet mellett.

A rosuvastatin nem alkalmazható olyan akut, súlyos állapotokban, amelyek myopathiára utalnak, vagy a rhabdomyolysis következtében kialakuló veseelégtelenség kialakulásának lehetőségében (mint például szepszis, hipotenzió, nagy műtét, trauma, súlyos metabolikus, endokrin és elektrolit zavarok vagy kontrollálatlan rohamok).

Hatása a májra.

Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a rozuvasztatint is óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik túlzottan fogyasztanak alkoholt és/vagy akiknek a kórtörténetében májbetegség szerepel.

A májfunkció biokémiai mutatóinak ellenőrzése javasolt a kezelés megkezdése előtt és 3 hónappal később. A rozuvasztatin alkalmazását abba kell hagyni, vagy az adagot csökkenteni kell, ha a szérum transzamináz szintje több mint háromszorosa a normál érték felső határának. A regisztrációt követő időszakban a súlyos májeseményekről (főleg a máj transzaminázszintjének emelkedéséről) számoltak be, magasabb volt a 40 mg-os adagnál.

A hypothyreosis vagy nephrosis szindróma miatt kialakult másodlagos hypercholesterinaemiában szenvedő betegeknél a rosuvasztatin-kezelés megkezdése előtt először az alapbetegséget kell kezelni.

A regisztrációt követő időszakban esetenként halálos vagy nem halálos kimenetelű májelégtelenségről számoltak be statinokat, köztük rozuvasztatint szedő betegeknél. Ha súlyos májkárosodás klinikai tünetekkel és/vagy hiperbilirubinémiával vagy sárgasággal alakul ki a rozuvasztatin-kezelés során, a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani. Ha más okot nem találnak, a rozuvasztatin-kezelést nem szabad újrakezdeni.

Verseny.

Farmakokinetikai vizsgálatok a mongoloid fajhoz tartozó betegek expozíciójának kb duplája az európaiakénak. Az ilyen betegeknél a rozuvasztatin adagjának módosítása szükséges (lásd az "Alkalmazás módja és adagolása", "Ellenjavallatok" és "Farmakokinetika" pontokat). A mongoloid fajhoz tartozó betegek esetében a rosuvastatin kezdő adagja 5 mg. A rozuvasztatin megnövekedett plazmakoncentrációját figyelték meg a mongoloid rasszhoz tartozó betegeknél (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” és „Farmakokinetika” című részt). A megnövekedett szisztémás expozíciót figyelembe kell venni a mongoloid fajhoz tartozó betegek kezelésében, akiknél a hypercholesterinaemia nem szabályozható megfelelően 20 mg-os adaggal.

proteáz inhibitorok.

Megnövekedett szisztémás rozuvasztatin expozíciót figyeltek meg azoknál az egyéneknél, akik rozuvasztatint különböző proteázgátlókkal és ritonavirrel kombinációban szedtek. Figyelembe kell venni mind a rozuvasztatin lipidszint csökkentésének előnyeit HIV-fertőzött betegeknél, akik proteázgátlót kapnak, mind a rozuvasztatin plazmakoncentrációjának növelésének lehetőségét a kezelés kezdetén, valamint a rozuvasztatin adagjának emelésekor proteázgátlót szedő betegeknél. . A gyógyszer proteázgátlókkal való egyidejű alkalmazása nem javasolt, ha a rozuvasztatin adagját nem módosítják (lásd "Az alkalmazás módja és adagok" Crestor ár és "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt).

Laktóz intolerancia.

Ritka örökletes betegségben szenvedő betegek Ha problémái vannak galaktóz intoleranciával, Lapp laktáz hiányával vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarral, ne alkalmazza ezt a gyógyszert.

Intersticiális tüdőbetegség.

Egyes sztatinok alkalmazásakor, különösen hosszan tartó kezelés esetén, kivételes esetekről számoltak be intersticiális tüdőbetegségről (lásd a "Mellékhatások" című részt). Ennek a betegségnek a megnyilvánulásai közé tartozik a légszomj, a nem produktív köhögés és az általános állapotromlás (fáradtság, fogyás és láz). Ha intersticiális tüdőbetegség gyanúja merül fel, a sztatinok alkalmazását fel kell függeszteni.

Cukorbetegség.

Egyes bizonyítékok arra utalnak, hogy a sztatinok növelik a vércukorszintet, és egyes betegeknél, akiknél nagy a kockázata a cukorbetegség kialakulásának a jövőben, olyan szintű hiperglikémiát okozhatnak, amely megfelelő cukorbetegség kezelést igényel. Ezt a fenyegetést azonban felülmúlja az érrendszeri események kockázatának csökkenése a statin-használat során, ezért nem lehet ok a sztatinterápia abbahagyására. A veszélyeztetett betegeket (éhgyomri glükóz 5,6-6,0 mmol/l, BMI> 30 kg/m ² , emelkedett trigliceridek, artériás hipertónia) a nemzeti irányelvek szerint klinikai és biokémiai kontroll alá kell helyezni.

A JUPITER vizsgálatban a diabetes mellitus összesített előfordulási gyakorisága 2,8% volt a rosuvastatinnal kezelt betegeknél és 2,3% a túlnyomórészt placebóval kezelt betegeknél. szignifikáns azoknál a betegeknél, akiknek éhomi glükózszintje 5,6-6,9 mmol/l. Klinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a rozuvasztatin monoterápiaként nem csökkenti a plazma kortizol alapkoncentrációját, és nincs hatással a mellékvese tartalékra. Óvatosság szükséges a rozuvasztatin készítmények és más olyan gyógyszerek alkalmazásakor, amelyek csökkenthetik az endogén szteroid hormonok szintjét vagy aktivitását, mint például a ketokonazol, a spironolakton és a cimetidin.

Gyermekek.

A lineáris magasság (magasság), a testtömeg, a BMI (testtömegindex) és a pubertás másodlagos jellemzőinek Tanner szerinti értékelése rozuvasztatint szedő 10-17 éves gyermekeknél 1 éves időtartamra korlátozódik. 52 hetes vizsgálati kezelés után nem találtak semmilyen hatást a magasságra, a testtömegre, a BMI-re vagy a pubertásra (lásd a Farmakodinamika szakaszt). A gyógyszer gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatok tapasztalatai korlátozottak, és a rozuvasztatin alkalmazásának hosszú távú (> 1 év) pubertás hatásai nem ismertek.

Egy 52 héten keresztül rozuvasztatint szedő gyermekek és serdülők körében végzett klinikai vizsgálatban a CK-szint a norma felső határának 10-szeresét meghaladó emelkedését, valamint edzés vagy fokozott fizikai aktivitás utáni izomtüneteket gyakrabban figyelték meg, mint a felnőtteknél (lásd. "Mellékhatások").

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

R Az ozuvasztatin terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt.

A reproduktív korú nőknek megfelelő fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

Mivel a koleszterin és a koleszterin bioszintézis más termékei jelentős szerepet játszanak a magzat fejlődésében, a HMG-CoA-reduktáz gátlásának potenciális kockázata meghaladja a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának előnyeit. Állatkísérletekből korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a reproduktív toxicitásról. Ha a beteg a gyógyszer alkalmazása közben teherbe esik, a kezelést azonnal le kell állítani.

Mivel az ebbe az osztályba tartozó másik gyógyszer bejut az emberi anyatejbe, és mivel a HMG-CoA-reduktáz gátlók súlyos mellékhatásokat okozhatnak csecsemőknél, a rozuvasztatin-kezelésre szoruló nőknek tanácsot kell adni, hogy ne szoptassanak. Nincsenek adatok a rozuvasztatin emberi anyatejbe való bejutására vonatkozóan (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

Nem végeztek vizsgálatokat a rozuvasztatinnak a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzés képességére gyakorolt hatásáról. Tekintettel azonban a rosuvastatin farmakodinámiás tulajdonságaira, nem valószínű, hogy a gyógyszer befolyásolja ezt a képességet. Gépjárművek vezetése vagy más mechanizmusokkal végzett munka során figyelembe kell venni a periférián előforduló szédülés lehetőségét. od kezelés.

Adagolás és adminisztráció

A kezelés megkezdése előtt a betegnek standard hipokoleszterinémiás diétát kell előírni, amelyet a kezelés során be kell tartania. Az adagot egyénileg kell kiválasztani, a terápia céljától és a beteg kezelésre adott válaszától függően, a jelenlegi általánosan elfogadott irányelvek ajánlásainak megfelelően.

A rosuvastatin a nap bármely szakában bevehető, étkezés közben vagy attól függetlenül.

A 10 mg-os tabletták nem oszthatók részekre, ezért ha 5 mg-os rosuvastatint kell felírni, akkor más gyártók rozuvasztatin készítményeit kell alkalmazni, 5 mg-os adagolási lehetőséggel.

Hiperkoleszterinémia kezelése.

Az ajánlott kezdő adag napi egyszeri 5 vagy 10 mg naponta egyszer, mind a sztatinnal nem kezelt, mind a másik HMG-CoA-reduktáz gátlóról áttérőknek. A kezdő adag kiválasztásakor figyelembe kell venni az egyes betegek koleszterinszintjét és a jövőbeni szív- és érrendszeri rendellenességek kockázatát, valamint a mellékhatások valószínűségét. Szükség esetén az adagot 4 hét után a következő szintre emelheti (lásd a "Farmakodinamika" részt). Tekintettel arra, hogy a gyógyszer 40 mg-os adagjának alkalmazása mellett a mellékhatások gyakrabban fordulnak elő, mint az alacsonyabb dózisoknál (lásd a "Mellékhatások" részt), csak a súlyos hiperkoleszterinszintben szenvedő betegeknek kell végül megtitrálniuk az adagot. 40 mg-ig. és a szív- és érrendszeri megbetegedések magas kockázata (különösen a családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek esetében), akik 20 mg-os adag alkalmazása esetén nem érték el a kezelés célját, és akiket rendszeres felügyelet alatt kell tartani (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt). A gyógyszer 40 mg-os adagjának szedésének kezdetén ajánlott a szakemberek megfigyelése.

A szív- és érrendszeri rendellenességek megelőzése.

A szív- és érrendszeri rendellenességek kockázatának csökkentését célzó vizsgálatban a rozuvasztatint napi 20 mg-os dózisban alkalmazták.

Idős betegek.

A rozuvasztatin ajánlott kezdő adagja 70 év feletti betegek számára 5 mg (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt). Az életkor miatt más adagmódosításra nincs szükség.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

A rosuvastatin javasolt kezdő adagja közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance < 60 ml/perc) szenvedő betegeknél 5 mg. A 40 mg-os adag ellenjavallt közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. A rozuvasztatin alkalmazása súlyosan károsodott veseműködésű betegeknél bármely adagban ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" és a "Farmakokinetika" fejezeteket).

Károsodott májfunkciójú betegek.

Azoknál a májkárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél értékelték A Child-Pugh skálán 7 vagy annál kisebb értéknél a rosuvastatin szisztémás expozíciójának növekedését nem figyelték meg. Azoknál a személyeknél azonban, akiknél a Child-Pugh skála 8 és 9 pontját megsértették, a szisztémás expozíció nőtt (lásd a „Farmakokinetika” részt). Az ilyen betegeknél tanácsos felmérni a veseműködést (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt). Nincs tapasztalat a rozuvasztatin olyan betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, akik több mint 9 pontot értek el a Child-Pugh skálán. A rosuvastatin ellenjavallt aktív májbetegségben szenvedő betegeknél (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Verseny.

A mongoloid fajhoz tartozó betegeknél a rosuvastatin fokozott szisztémás expozícióját figyelték meg (lásd az "Ellenjavallatok", "Az alkalmazás sajátosságai" és "Farmakokinetika" pontokat). A mongoloid fajhoz tartozó betegek javasolt kezdő adagja 5 mg; ilyen betegeknél a 40 mg-os adag ellenjavallt.

Genetikai polimorfizmus.

A genetikai polimorfizmus bizonyos típusai a rozuvasztatin fokozott expozíciójához vezethetnek (lásd a Farmakokinetika részt). Az ilyen típusú polimorfizmusok ismert jelenlétében szenvedő betegeknél alacsonyabb napi adag rozuvasztatin alkalmazása javasolt.

Myopathia kialakulására hajlamos betegek.

A rosuvasztatin javasolt kezdő adagja a myopathia kialakulásának kockázati tényezőivel rendelkező betegek számára 5 mg (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

A 40 mg-os adag bizonyos esetekben ellenjavallt ilyen betegek (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Egyidejű alkalmazás.

A rosuvastatin különféle transzportfehérjék (pl. OATP1B1 és BCRP) szubsztrátja. A myopathia (beleértve a rhabdomyolysist is) kockázata megnő, ha a rozuvasztatint bizonyos gyógyszerekkel együtt adják, amelyek növelhetik a rosuvasztatin plazmakoncentrációját a transzportfehérjékkel való kölcsönhatás miatt (pl. ciklosporin és bizonyos proteázgátlók, beleértve a ritonavir és atazanavir kombinációit, lopinavirt). és/vagy tipranavir; lásd "Az alkalmazás sajátosságai" és "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" pontokat). Ha lehetséges, meg kell fontolni alternatív gyógyszerek alkalmazását, és szükség esetén átmenetileg meg kell szakítani a rozuvasztatin-kezelést. Ha ezeknek a gyógyszereknek a rozuvasztatinnal történő egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, gondosan mérlegelni kell az egyidejű alkalmazás előnyeit és kockázatait, és ennek megfelelően módosítani kell a rozuvasztatin adagját (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt).

Gyermekek

A gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazását csak szakember végezheti.

10 és 17 év közötti gyermekekre és serdülőkre vonatkozik (Tanner szerint II. vagy annál magasabb fejlődési stádiumú fiúk és lányok, akiknél legalább egy éve megkezdődött a menstruáció csikk).

A rosuvastatin szokásos kezdő napi adagja heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekek és serdülők számára napi 5 mg. A rosuvastatint rendszerint szájon át kell bevenni, naponta egyszer 5-20 mg-os adagokban. Az adagot a gyermek kezelésre adott egyéni válaszreakciójának és a gyógyszer tolerálhatóságának megfelelően kell növelni, a gyermekek kezelésére vonatkozó ajánlásokat követve (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” című részt). A rozuvasztatin-terápia megkezdése előtt a gyermekeknek és serdülőknek standard hipokoleszterinémiás diétát kell előírni, amelyet a betegeknek a kezelés során is be kell tartaniuk. A rozuvasztatin biztonságosságát és hatásosságát 20 mg-nál nagyobb adagokban nem vizsgálták ebben a populációban.

10 év alatti gyermekek.

A 10 év alatti gyermekek kezelésében szerzett tapasztalat a rozuvasztatin kisszámú (8-10 éves) homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő beteg esetében történő alkalmazására korlátozódik. Ezért a rosuvastatin alkalmazása 10 év alatti gyermekek számára nem javasolt.

Túladagolás

A túladagolásra nincs specifikus kezelés. Túladagolás esetén a beteget tünetileg kell kezelni, és szükség esetén szupportív intézkedéseket kell tenni. Szükséges a májfunkció és a CK szint monitorozása. A hemodialízis hatékonysága nem valószínű.

Mellékhatások

A rosuvastatin alkalmazása során fellépő nemkívánatos események általában enyhék és átmenetiek.

A 3. táblázat a rozuvasztatin mellékhatásainak profilját mutatja be osztályok szerint kutatás és kiterjedt regisztráció utáni tapasztalat. A mellékhatásokat gyakoriság és szervrendszer (SOC) szerint osztályozták.

A mellékhatások gyakorisága szerint a következőképpen oszlanak meg: gyakori (≥1/100 és

Mellékhatások klinikai vizsgálatok és tapasztalatok szerint

a rosuvasztatin forgalomba hozatalát követően

3. táblázat

^egy A gyakoriság a kockázati tényezők jelenlététől függ (éhgyomri glükóz ≥ 5,6 mmol/l, BMI > 30 kg/m ² , emelkedett trigliceridszint, anamnézisben szereplő artériás hipertónia).

Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a mellékhatások gyakorisága általában dózisfüggő.

Hatás a vesére.

A tesztcsíkokkal végzett analízis eredményeként kimutatott, túlnyomórészt tubuláris eredetű proteinuriát figyeltek meg rozuvasztatint szedő betegeknél. A vizeletfehérje nulláról vagy nyomokban "++" vagy nagyobb értékre történő változását a betegek < 1%-ánál figyelték meg bizonyos időpontokban a rozuvasztatin 10 és 20 mg-os dózisainak alkalmazása során, és körülbelül 3%-ánál egy adagnál. 40 mg. A fehérjetartalom változásának gyakoriságának enyhe növekedését nulláról vagy nyomokban a „+” értékre figyelték meg 20 mg-os adagnál. A legtöbb esetben a proteinuria csökkent vagy spontán megszűnt a terápia folytatásával. Klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő megfigyelések szerint a mai napig nem találtak okozati összefüggést a proteinuria és az akut vagy progresszív vesebetegség között.

A rosuvastatin használatának hátterében hematuria eseteit figyelték meg; klinikai vizsgálatok szerint gyakorisága alacsony.

A vázizmokra gyakorolt hatás.

Vázizomzati rendellenességek, mint izomfájdalom, myopathia (beleértve a myositist is), és esetenként rhabdomyolysis akut veseelégtelenséggel vagy anélkül ezt a rozuvasztatin bármely adagjának alkalmazásakor észlelték, különösen 20 mg-nál nagyobb dózisok esetén.

A rozuvasztatint szedő betegeknél a CK-szint dózisfüggő emelkedését figyelték meg; a legtöbb esetben a jelenség enyhe, tünetmentes és átmeneti volt. Ha a CK szintje emelkedett (a norma felső határának > 5-szöröse), a kezelést abba kell hagyni (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Hatása a májra.

Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a transzaminázszintek dózisfüggő emelkedését figyelték meg a rosuvastatint szedő betegek kis számában; a legtöbb esetben a jelenség enyhe, tünetmentes és átmeneti volt. A rozuvasztatin alkalmazásakor a HbA1c szintjének növekedését is megfigyelték.

Néhány sztatin esetében a következő mellékhatásokról számoltak be:

Szexuális diszfunkció.

Intersticiális tüdőbetegség egyedi esetei, különösen hosszan tartó használat esetén (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt).

A rhabdomyolysisről, a vese és a máj súlyos rendellenességeiről (főleg a máj transzaminázok fokozott aktivitásáról) szóló jelentések gyakorisága nagyobb, ha a gyógyszert 40 mg-os dózisban alkalmazzák.

A rosuvasztatin regisztráció utáni alkalmazása során olyan nemkívánatos reakciókat azonosítottak, mint a letális és nem halálos májelégtelenség. Mivel ezt a reakciót spontán módon jelentették egy bizonytalan számú populációból, nem lehet megbízhatóan megbecsülni gyakoriságát vagy megállapítani a jelenlétét. okozati összefüggést a rozuvasztatin alkalmazásával.

A sztatin-használattal összefüggő kognitív károsodást (pl. memóriazavar, feledékenység, amnézia, zavartság) esetenként jelentettek a regisztrációt követő időszakban. Ilyen kognitív problémákat minden sztatin esetében jelentettek. A jelentett események általában enyhék, és a sztatin megvonása után megszűnnek, és változó idő telik el a tünetek megjelenése (1 naptól évekig) és a tünetek megszűnése (átlagosan 3 hét) között.

Gyermekek.

Egy 52 hetes, gyermekek és serdülők bevonásával végzett klinikai vizsgálat során gyakrabban figyelték meg a kreatin-kináz szintjének a normálérték felső határának 10-szeresét, valamint az izomtüneteket edzés vagy megnövekedett fizikai aktivitás után, mint a felnőtteknél (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt). . A rozuvasztatin biztonságossági profilja azonban gyermekeknél és serdülőknél hasonló volt a felnőttekéhez.

Legjobb megadás dátuma

2 év a gyártástól számítva.

Tárolási feltételek

Eredeti csomagolásban, 25 ºC-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

10 tabletta buborékfóliában; Egy csomagban 3 buborékfólia.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

Biopharm Kft.

A gyártó helye és a megvalósítás helyének címe tevékenységét

utca. Walbrzyska 13, 60–198 Poznań, Lengyelország.