Vásároljon Vesicare vény nélkül

• Farmakológiai tulajdonságok
• Javallatok
• Ellenjavallatok
• Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
• Adagolás és adminisztráció
• Túladagolás
• Mellékhatások
• Legjobb megadás dátuma
• Tárolási feltételek
• Diagnózis
• Ajánlott analógok
• Kereskedelmi nevek

Összetett

hatóanyag: szolifenacin-szukcinát;

1 tabletta 5 mg vagy 10 mg szolifenacin-szukcinátot tartalmaz;

segédanyagok: laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, hipromellóz, magnézium-sztearát;

az 5 mg-os tabletták héjának összetétele: opadri sárga 03F12967 (hipromellóz, talkum, makrogol 8000, titán-dioxid (E 171), sárga vas-oxid (E172));

10 mg-os tablettákhoz: Opadry pink 03F14895 (hipromellóz, talkum, makrogol 8000, titán-dioxid (E 171), vörös vas-oxid (E172)).

Dózisforma

asztal filmbevonatú címkék.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: 5 mg-os tabletta - kerek, filmbevonatú, halványsárga, egyik oldalán logóval és „150” jelzéssel;

10 mg-os tabletta - kerek, filmbevonatú, halvány rózsaszín, egyik oldalán logóval és „151” jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport

Az urológiában használt eszközök. Gyakori vizelési inger és vizelet-inkontinencia kezelésére szolgáló gyógyszerek. ATC kód G04B D08.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A szolifenacin egy kompetitív, specifikus kolinerg receptor antagonista. A hólyagot paraszimpatikus kolinerg idegek beidegzik. Az acetilkolin összehúzza a detrusor simaizomzatot azáltal, hogy a muszkarin receptorokra hat, amelyeket túlnyomórészt az_M3 altípus képvisel.

In vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy a szolifenacin kompetitív specifikus kolinerg receptor antagonista, túlnyomórészt az_M3 altípusba tartozik. A szolifenacin csekély affinitást mutat más vizsgált receptorokhoz és ioncsatornákhoz.

A gyógyszer terápiás hatása, amelyet több kettős vak, randomizált, kontrollált klinikai vizsgálatban tanulmányoztak a szindrómás férfiak és nők körében. hiperaktív hólyag, már a kezelés 1. hetében észlelték, és a kezelés következő 12 hetében stabilizálódott. A hosszú távú alkalmazással végzett nyílt vizsgálatokban kimutatták, hogy a gyógyszer hatékonysága legalább 12 hónapig fennmarad.

Farmakokinetika.

Abszorpció. Orális adagolás után a C _{m és x} olifenacinnal a plazmában olcsó Vesicare 3-8 óra elteltével éri el a maximális koncentrációt (T)   _max )   nem függ a gyógyszer adagjától. A C _{m és x} értéke , valamint a görbe alatti terület (AUC) a dózissal arányosan növekszik 5-40 mg tartományban. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 90%. Recepció p a keresés nem érinti a C _{m a x-et}   és a szolifenacin AUC-ja.

Terjesztés. A szolifenacin nagymértékben (majdnem 98%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az α1 - hez   -savas glikoprotein.

Anyagcsere. A szolifenacin nagymértékben metabolizálódik a májban, főként a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) révén. A szolifenacin szisztémás clearance-e körülbelül 9,5 l/óra, a végső T_{¹ / 2} 45-68 óra A gyógyszer orális beadása után a vérplazmában a szolifenacin mellett egy farmakológiailag aktív (4R-hidroxisolifenacin) és három inaktív metabolitjai (a szolifenacin N-glükuronidja, N-oxidja és 4R-hidroxi-N-oxidja).

Kiválasztás. &nb 10 mg ¹⁴ C-vel jelölt szolifenacin egyszeri injekciója után a radioaktív jelölés körülbelül 70%-a a vizeletben, 23%-a pedig a székletben kerül meghatározásra. A radioaktív jelölés körülbelül 11%-a ürül a vizelettel változatlan hatóanyag formájában ; 18% N-oxid metabolitként, 9% 4R-hidroxi-N-oxid metabolitként és 8% 4R-hidroxi-metabolitként (aktív metabolit)

Dózisfüggőség. A terápiás dózisok tartományában a gyógyszer farmakokinetikája lineáris.

A farmakokinetika jellemzői bizonyos betegkategóriákban.

Kor. Nincs szükség az adag módosítására a betegek életkorától függően. A vizsgálatok azt találták, hogy a szolifenacin expozíciója (5 és 10 mg-os dózisban) AUC-ban kifejezve hasonló volt egészséges idős (65-80 éves), fiatal és érett (55 év alatti) életkorban. A t_{max-ban kifejezett átlagos felszívódási sebesség valamivel alacsonyabb volt,} és a terminális felezési idő körülbelül 20%-kal hosszabb volt időseknél. Ezek a kisebb eltérések klinikailag nem jelentősek.

A szolifenacin farmakokinetikáját gyermekeknél és serdülőknél nem vizsgálták.

Nem és faj. Farmak a szolifenacin kinetikája nem függ a beteg nemétől és rasszától.

Veseelégtelenség. A szolifenacin AUC és_Cmax értéke enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél kismértékben eltér az egészséges önkéntesek megfelelő értékétől. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance ≤ 30 ml/perc) a szolifenacin expozíció szignifikánsan magasabb - a C _max emelkedése körülbelül 30%, az AUC - több Vesicare Magyarország mint 100%, és a T^_1/2 - több mint 60%. Statisztikailag szignifikáns kapcsolatot figyeltek meg a kreatinin-clearance és a szolifenacin között. A gyógyszer farmakokinetikáját hemodializált betegeknél nem vizsgálták.

Májelégtelenség. Mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegeknél ( Child-Pugh pontszám 7-9 ) a C _max értéke nem változik, az AUC 60%-kal nő, és a T^_1/2 - kétszer. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikáját nem vizsgálták.

Klinikai jellemzők

Javallatok

A túlműködő hólyag szindrómában szenvedő betegekre jellemző sürgős (imperatív) vizelet-inkontinencia és/vagy gyakori vizelés, valamint sürgős (imperatív) vizelési inger tüneti kezelése.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél:

• túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
• vizelet-visszatartás;
• nehéz   gyomor-bélrendszeri betegségek (beleértve a toxikus megacolont);
• zárt szögű glaukóma (és ennek az állapotnak a kialakulásának kockázata);
• hemodialízis alatt (lásd a "Farmakokinetika" részt);
• súlyos májelégtelenség (lásd a "Farmakokinetika" részt);
• súlyos veseelégtelenség vagy mérsékelt májelégtelenség, valamint a citokróm CYP 3A4 aktív inhibitoraival, például ketokonazollal történő egyidejű kezelés mellett (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt).

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Farmak logikai interakciók.

Más antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek egyidejű alkalmazása kifejezett terápiás és mellékhatásokkal járhat. A Vezikar abbahagyása után egyhetes szünetet kell tartani a következő antikolinerg terápia megkezdése előtt. A szolifenacin terápiás hatása csökkenhet kolinerg receptor agonisták egyidejű alkalmazásával. A szolifenacin csökkentheti a gyomor-bélrendszeri motilitást serkentő gyógyszerek, például a metoklopramid és a cisaprid hatását.

Farmakokinetikai kölcsönhatások.

Vesicare ára In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a szolifenacin terápiás koncentrációban nem gátolja a CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 vagy 3A4 májmikroszómákat. Így a szolifenacin valószínűleg nem befolyásolja a Vesicare rendelés CYP enzimek által metabolizált gyógyszerek clearance-ét.

Más gyógyszerek hatása a szolifenacin farmakokinetikájára.

A szolifenacint a CYP 3A4 enzim metabolizálja. A CYP3A4 erős inhibitora, a ketokonazol (200 mg/nap) együttadása a szolifenacin AUC-értékének kétszeresét, míg a ketokonazol napi 400 mg-os dózisa háromszoros növekedését eredményezte. a szolifenacin AUC értéke. Ezért a Vesicar maximális adagját 5 mg-ra kell korlátozni, ha ketokonazollal vagy más aktív CYP3A4-gátló terápiás dózisaival (pl. ritonavir, nelinavir, itrakonazol) Vesicare ár (lásd "Az alkalmazás módja és adagok" című részt).

A szolifenacin és egy erős CYP3A4 gátló együttes alkalmazása ellenjavallt súlyos vese- vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Az indukciós enzimek hatását a szolifenacin és metabolitjainak farmakokinetikájára, valamint a CYP 3A4 és metabolitjai fokozott affinitással rendelkező szubsztrátok szolifenacin expozícióra gyakorolt hatását nem vizsgálták. Mivel a szolifenacint a CYP 3A4 enzim metabolizálja, farmakokinetikai kölcsönhatások lehetségesek ezen enzim más szubsztrátjaival, amelyek fokozott affinitással rendelkeznek (például verapamil, diltiazem) és a CYP 3A4 enzim induktoraival (például rifampicin, fenitoin, karbamazepin). .

A szolifenacin hatása a gyógyszerek farmakokinetikájára.

Szájon át szedhető fogamzásgátló.

A Vesicar gyógyszer szedése nem befolyásolja a szolifenacin és a kombinált orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol / levonorgesztrel) farmakokinetikai kölcsönhatását.

Warfarin.

A Vesicar gyógyszer szedése nem befolyásolja az R -warfarin vagy az S- warfarin farmakokinetikai kölcsönhatását vagy a protrombin időre gyakorolt hatását.

Digoxin.

A Vesicar szedése nem befolyásolja a digoxin farmakokinetikáját.

Alkalmazás jellemzői

A kezelés megkezdése előtt meg kell állapítani más valószínűségét gyakori vizelés okai (szívelégtelenség vagy vesebetegség). Ha húgyúti fertőzést észlelnek, megfelelő antibiotikus kezelést kell kezdeni.

A gyógyszert óvatosan kell szedni az alábbi betegeknél:

• a hólyagkimenet klinikailag jelentős elzáródása esetén, ami a vizeletretenció kockázatához vezet;
• a gyomor-bél traktus obstruktív betegségeivel ;
• a gyomor-bél traktus csökkent motilitásának kockázatával;
• súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance ≤ 30 ml/perc) és mérsékelt májelégtelenségben ( 7-9 pont a Child-Pugh skálán ) (lásd az "Adagolás és alkalmazás", "Farmakokinetika" fejezeteket); az ilyen betegek adagja nem haladhatja meg az 5 mg-ot;
• a CYP 3A4 aktív inhibitorának egyidejű alkalmazásával egy példa a ketokonazolra (lásd az "Alkalmazás módja és adagok", "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások" fejezeteket);
• hiatus hernia és/vagy gastrooesophagealis reflux és/vagy olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek nyelőcsőgyulladást okozhatnak vagy súlyosbíthatják (például biszfoszfonátok);
• autonóm neuropátia.

A kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél, mint például a korábban bejelentett hosszú QT- intervallum szindróma és a hypokalaemia, a QT- intervallum megnyúlását és flutter-fibrillációt (torsade de pointes) figyeltek meg.

A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták olyan betegeknél, akiknél a neurogén eredetű sphincter fokozott aktivitása van.

Ne írja fel a gyógyszert a galaktóz intolerancia ritka, örökletes formáiban, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknek.

Néhány szolifenacin-szukcináttal kezelt betegnél anafilaxiás reakciók jelentkeztek, például angioödéma légúti elzáródással. Ha az angioödéma beigazolódik, a szolifenacin-szukcinát-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő intézkedéseket kell tenni vagy megfelelően meg kell tenni. a kezelését.

A gyógyszer maximális hatása 4 hét után érhető el.

Használata terhesség és szoptatás alatt.

Terhesség.

Nincsenek klinikai adatok azokról a nőkről, akik a szolifenacin alkalmazása során teherbe estek. Állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen káros hatást a termékenységre, az embrionális/magzati fejlődésre vagy a szülésre. A lehetséges kockázat nem ismert. Óvatosan kell eljárni, ha ezt a gyógyszert terhes nőknél alkalmazzák.

Szoptatás.

Nincsenek adatok a szolifenacin anyatejbe történő kiválasztódásáról. Egerekben a szolifenacin és/vagy metabolitjai bejutnak az anyatejbe, és újszülött egerekben dózisfüggő növekedési zavart okoznak. A Vezikar alkalmazása nem javasolt szoptatás alatt.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusokkal végzett munka során.

Mivel a szolifenacin, más antikolinerg gyógyszerekhez hasonlóan, csökkentheti a látásélességet, és ritkán álmosságot és fáradtságot okozhat (lásd a "Mellékhatások" részt), a gyógyszer szedése hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és más mechanizmusokkal való munkavégzés képességét.

Adagolás és adminisztráció

Felnőttek, beleértve az időseket is: az ajánlott adag 5 mg gyógyszer naponta egyszer. Szükség esetén az adag napi 1-szer 10 mg-ra emelhető.

P Veseelégtelenségben szenvedő betegek: enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance > 30 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance ≤30 ml/perc) szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a gyógyszert, és legfeljebb 5 mg-ot kaphatnak naponta egyszer (lásd a "Farmakokinetika" részt).

Májkárosodásban szenvedő betegek: Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Mérsékelt májelégtelenségben ( Child-Pugh pontszám 7-9 ) szenvedő betegeknek óvatosan kell szedniük a gyógyszert, és ne lépjék túl a napi egyszeri 5 mg-os adagot (lásd a "Farmakokinetika" részt).

Ha a citokróm P450 3A4 erős inhibitorait alkalmazzák: a Vesicar maximális adagját 5 mg-ra kell korlátozni, ha ketokonazolt vagy a citokróm CYP 3A4 más erős inhibitorait, például ritonavirt, nelfinavirt, itrakonazolt, terápiás dózisban szednek (lásd a "Kölcsönhatások Egyéb bizonyos gyógyszerekkel és más típusú interakciókkal”).

A Vesicart szájon át kell bevenni, az étkezéstől függetlenül nyelje le az egész tablettát folyadékkal.

Gyermekek.

A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem vizsgálták , ezért a Vesicar nem alkalmazható ebben a betegcsoportban.

Túladagolás

Tünetek.

A szolifenacin-szukcinát túladagolása súlyos antikolinerg hatásokhoz vezethet. Az egyik beteg által véletlenül bevitt szolifenacin-szukcinát legnagyobb adagja 280 mg volt; 5 órán keresztül észlelt olyan változásokat a pszichében, amelyek nem igényelnek kórházi kezelést.

Kezelés. A szolifenacin-szukcinát túladagolása esetén a betegnek aktív szenet kell bevennie. Gyomormosás indokolt lehet, ha 1 órán belül elvégzik, de hányást nem szabad kiváltani.

Az egyéb antikolinerg hatások tüneteit az alábbiak szerint kell kezelni:

Római'; betűméret: közepes; font-variant-ligatures: normál; árvák: 2; özvegyek: 2;">

a központi idegrendszerből származó súlyos antikolinerg hatások, például hallucinációk vagy ingerlékenység, fizosztigmin vagy karbakol alkalmazása;

görcsök vagy ingerlékenység, benzodiazepinek használata;

légzési elégtelenség - használjon gépi szellőztetést;

tachycardia, β- adrenerg blokkolókat alkalmaznak;

vizeletvisszatartás - katéterezést kell alkalmazni;

mydriasis - alkalmazzon szemcseppeket, például pilokarpint, és/vagy helyezze a beteget egy sötét helyiségbe.

Mint más antikolinerg szerek túladagolása esetén, különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknél fennáll a QT- szakasz megnyúlásának (hipokalémiával, bradycardiával, a QT- szakasz megnyúlását okozó gyógyszerek szedése során) és szívbetegségben szenvedő betegekkel. szívizom ischaemia, aritmia, pangásos szívelégtelenség).

Mellékhatások

A Vesicar gyógyszer alkalmazásakor a szolifenacin antikolinerg hatásával kapcsolatos mellékhatások lehetségesek, amelyek általában enyhék vagy mérsékelten kifejezettek és dózisfüggőek.

>

A leggyakoribb mellékhatást - szájszárazságot - a napi 5 mg-os adagot kapó betegek 11%-ánál, a napi 10 mg-ot kapó betegek 22%-ánál és a placebót kapó betegek 4%-ánál észlelték. A szájszárazság súlyossága általában gyenge volt, ez a mellékhatás csak elszigetelt esetekben vezetett a kezelés megszakításához. A gyógyszert meglehetősen jól tolerálták (körülbelül 99%), és a betegek körülbelül 90%-a szedte a gyógyszert a teljes vizsgálati időszak alatt, amely 12 hétig tartott.

Az alábbi táblázat a Vesicaru klinikai vizsgálatai és a regisztráció utáni megfigyelések során jelentett egyéb mellékhatásokat sorolja fel.

regisztráció utáni időszak.

Legjobb megadás dátuma

3 év.

Tárolási feltételek

Gyermekek elől elzárva tartandó. 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Csomag

10 tabletta buborékfóliában, 1 vagy 3 buborékcsomagolás kartondobozban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

Astellas Pharma Europe BV, Hollandia.

A gyártó telephelye és a megvalósítás helyének címe   tevékenységek

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Hollandia.