Levofloxacin vény nélkül
- Farmakológiai tulajdonságok
- Javallatok
- Ellenjavallatok
- Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
- Adagolás és adminisztráció
- Túladagolás
- Mellékhatások
- Legjobb megadás dátuma
- Tárolási feltételek
- Diagnózis
- Ajánlott analógok
- Kereskedelmi nevek
Összetett:
hatóanyag: 1 tabletta 256,23 mg levofloxacin hemihidrátot tartalmaz, ami 250 mg levofloxacinnak felel meg;
1 tabletta 512,46 mg levofloxacin hemihidrátot tartalmaz, ami 500 mg levofloxacinnak felel meg;
Segédanyagok: hipromelóz, kroszpovidon, mikrokristályos cellulóz, nátrium-sztearil-fumarát, polietilénglikol 6000, talkum, vörös vas-oxid (E 172), sárga vas-oxid (E 172), titán-dioxid (E 171).
Dózisforma
Bevont tabletták.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: tabletta kerek alakú, burkolt, világos rózsaszíntől világosbarnáig, rózsaszín árnyalattal, felső és alsó felülete domború.
A hibán nagyító alatt világossárga vagy sárgásfehér mag látható, egy összefüggő réteggel körülvéve.
Farmakoterápiás csoport
Antibakteriális szerek szisztémás használatra. Fluorokinolonok. Levofloxacin.
ATX kód: J01M A12.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika.
A levofloxacin a fluorokinolonok csoportjába tartozó szintetikus antibakteriális gyógyszer, az ofloxacin racém keverékének S (-) enantiomerje.
A cselekvés mechanizmusa
A levofloxacin, mint a fluorokinolonok csoportjába tartozó antibakteriális gyógyszer, a DNS-giráz komplexre és a topoizomeráz IV-re hat.
Farmakokinetikai/farmakodinamikai arány
A levofloxacin bakteriális aktivitásának mértéke a maximális plazmakoncentráció (Cmax ) vagy a farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) és a minimális gátló (szuppresszív) koncentráció (MIC (IPC)) arányától függ.
Ellenállási mechanizmus
A levofloxacin rezisztencia lépcsőzetes folyamatban alakul ki mindkét II-es típusú topoizomerben, a DNS-girázban és a topoizomeráz IV-ben a célhely mutációi miatt. Egyéb rezisztencia mechanizmusok, mint például az áthatolhatatlan gát (gyakori a Pseudomonas aeruginosa -ban) és az efluxnia mechanizmusa is befolyásolhatja a levofloxacin iránti érzékenységet. A hatásmechanizmus miatt általában nincs keresztrezisztencia a levofloxacin és más antibakteriális szerek között.
Ellenőrző pontok
Az Európai Bizottság az Antimikrobiális érzékenységi vizsgálattal (EUCAST) javasolta a MIC töréspontokat a levofloxacinra, amely elválasztja a mérsékelten érzékeny és közepesen érzékeny szervezeteket a rezisztens szervezetektől, amint az alábbi táblázatban látható a MIC vizsgálathoz (mg/l).
Az EUCAST MIC klinikai töréspontjai a levofloxacinra (2.0-s verzió, 2012–01–01):
| kórokozó | érzékeny | rezisztív |
| Enterobacteriacae | ≤ 1 mg/l | 2 mg/l |
| Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg/l | 2 mg/l |
| Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg/l | 2 mg/l |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg/l | |
| Streptococcus pneumoniae 1 | ≤ 2 mg/l | 2 mg/l |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 mg/l | 2 mg/l |
| Haemophilus influenzae 2, 3 | ≤ 1 mg/l | 1 mg/l |
| Moraxella catarrhalis 3 | ≤ 1 mg/l | 1 mg/l |
| Nézetekhez nem társított ellenőrzőpontok 4 | ≤ 1 mg/l | 2 mg/l |
| 1. A levofloxacin töréspontjai nagy dózisú kezelésre utalnak. 2. A fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia alacsony szintje (a ciprofloxacin MIC értéke 0,12-0,5 mg/l) előfordulhat, de nincs bizonyíték ennek a rezisztenciának a klinikai jelentőségére a Haemophilus influenzae Levaquin Magyarország okozta légúti fertőzések esetében. 3. Az érzékenységi határérték feletti MIC-értékkel rendelkező törzsek nagyon ritkák, vagy még nem jelentettek. Azonosítási és antimikrobiális érzékenységi vizsgálatokat minden ilyen izolátumon meg kell ismételni, és ha az eredmény megerősítést nyer, az izolátumot továbbítani kell a megfelelő általános laboratórium. Amíg a klinikai válasz nem igazolódik, a megerősített izolátumokat, amelyek MIC-értéke meghaladja az aktuális rezisztencia töréspontját, rezisztensként kell jelenteni. 4. A töréspontok az 500 mg x 1-500 mg x 2 orális adagokra és az 500 mg x 1-500 mg x 2 intravénás adagokra vonatkoznak. | ||
Antibakteriális spektrum
A rezisztencia prevalenciája földrajzilag és időben változhat a kiválasztott fajok esetében, és kívánatos helyi információkat szerezni a rezisztenciáról, különösen súlyos fertőzések kezelésekor. Szükség esetén szakember tanácsát kell kérni, ha a rezisztencia helyi prevalenciája olyan mértékű, hogy a szer hasznossága legalább néhány fertőzéstípus esetén megkérdőjelezhető.
| Általában érzékeny fajok |
| Aerob Gram-pozitív baktériumok Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus meticillin-érzékeny, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcusok, C és G csoport, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes. |
| Aerob Gram-negatív baktériumok Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providen cia rettgeri. |
| anaerob baktériumok Peptostreptococcus |
| Egyéb Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. |
| Olyan fajok, amelyeknél a szerzett (másodlagos) rezisztencia problémás lehet |
| Aerob Gram-pozitív baktériumok Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus meticillinrezisztens*, Staphylococcus coagulase spp. |
| Aerob Gram -negatív baktériumok Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. |
| Anaerob baktériumok Bacteroides fragilis |
| Természetesen ellenálló törzsek Aerob Gram-pozitív baktériumok Enterococcus faecium |
*A meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus valószínűleg általánosan rezisztens a fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxacint is.
Farmakokinetika.
Abszorpció
Az orálisan adott levofloxacin gyorsan és szinte teljesen felszívódik, a plazma csúcskoncentrációját 1 órán belül éri el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 100%.
Az étel szinte semmilyen hatással nincs a levofloxacin felszívódására.
Az egyensúlyi állapot 48 órán belül alakul ki napi 1-2 alkalommal 500 mg-os adagolási rend mellett.
terjesztés
A levofloxacin körülbelül 30-40%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A levofloxacin átlagos megoszlási térfogata körülbelül 100 liter egyszeri adag és 500 mg-os ismételt adag után, ami jó eloszlást jelez a testszövetekben.
Behatolás a szövetekbe és a testnedvekbe
A levofloxacin képes behatolni a hörgők nyálkahártyájába, a bronchoalveoláris folyadékba, az alveoláris makrofágokba, a tüdőszövetbe, a bőrbe (hólyagtartalom), a prosztataszövetbe és a vizeletbe. A levofloxacin nem hatol be jól a cerebrospinális folyadékba.
Biotranszformáció
A levofloxacin nagyon kis mértékben metabolizálódik, metabolitjai a diszmetil-levofloxacin és a levofloxacin-N-oxid. Ezek a metabolitok a vizelettel kiválasztott gyógyszer kevesebb mint 5%-át teszik ki. A levofloxacin sztereokémiailag stabil, és nincs kitéve királis inverziónak.
tenyésztés
Orális és intravénás beadás után a levofloxacin kiválasztódik viszonylag lassan ürül ki a vérplazmából (felezési idő 6-8 óra). A levofloxacin teljes clearance-e egyszeri 500 mg-os adag után 175 ± 29,2 ml/perc volt. Nincs szignifikáns különbség a levofloxacin farmakokinetikájában intravénás és orális adagolás után, ami jelzi ezen utak (orális és intravénás) felcserélhetőségét.
Linearitás
A levofloxacin lineáris farmakokinetikája 50-1000 mg tartományban van.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
A levofloxacin farmakokinetikáját befolyásolja a veseelégtelenség. A vesefunkció csökkenésével a vese-clearance és a kreatinin-clearance csökken, a felezési idő pedig növekszik, amint azt az alábbi táblázat mutatja:
farmakokinetikája veseelégtelenségben egyszeri 500 mg-os orális adag után.
| Kreatinin-clearance (ml/perc) | < 20 | 20–49 | 50–80 |
| Vese clearance, ml/perc | 13 | 26 | 57 |
| Felezési idő (óra) | 35 | 27 | 9 |
Nincsenek szignifikáns különbségek a levofloxacin farmakokinetikájában fiatal és idős betegekben, kivéve a kreatinin-clearance-szel kapcsolatos különbségeket.
Nemi különbségek
A női és férfi betegek külön elemzése nem mutatott ki szignifikáns különbséget a levofloxacin farmakokinetikájában a nemtől függően. Nincs bizonyíték arra, hogy ezek a különbségek klinikailag jelentősek lennének.
Klinikai jellemzők
Javallatok
A Levofloxacin a levofloxacinra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelésére javallt felnőtteknél:
- akut bakteriális sinusitis;
- krónikus obstruktív tüdőbetegség súlyosbodása, beleértve a bronchitist;
- közösségben szerzett tüdőgyulladás;
- a bőr és a lágyszövetek bonyolult fertőzései;
- szövődménymentes cystitis.
A fenti fertőzések kezelése esetén a gyógyszer csak akkor alkalmazható, ha más antibakteriális szerek alkalmazása, amelyeket általában e fertőzések kezdeti kezelésére írnak fel, nem lehetséges.
- Komplikált húgyúti fertőzések (beleértve az akut pyelonephritist);
- krónikus bakteriális prosztatagyulladás;
- pulmonalis antrax: expozíció utáni megelőzés és kezelés.
A levofloxacinnak ez az adagolási formája a terápia befejezésére használható olyan betegeknél, akiknél javulás mutatkozott. e elsődleges kezelés levofloxacinnal oldatos infúzió formájában.
Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos ajánlásokat.
Ellenjavallatok- levofloxacinnal, más fluorokinolonokkal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
- epilepszia;
- a fluorokinolonok használatával összefüggő ínkárosodás;
- gyermekek életkora (18 éves korig);
- terhesség és laktációs időszak.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások
Más gyógyszerek hatása a levofloxacinra.
Vassók, cinksók, magnézium- vagy alumíniumtartalmú savkötők, didanozin.
A levofloxacin felszívódása jelentősen csökken, ha a gyógyszerrel egyidejűleg vassókat, magnézium- vagy alumínium antacidokat vagy didanozint alkalmaznak . A fluorokinolonok és a cinket tartalmazó multivitamin-készítmények egyidejű alkalmazása csökkenti azok felszívódását orális alkalmazás után. Nem javasolt két- vagy háromértékű kationokat tartalmazó készítmények, például vassók, cinksók, magnézium- vagy alumíniumtartalmú savlekötők vagy didanozin használata ( ez csak a didanozin alumínium- vagy magnéziumtartalmú pufferrel készült készítményekre vonatkozik).
szukralfát.
A levofloxacin tabletták biohasznosulása jelentősen csökken, ha szukralfáttal egyidejűleg alkalmazzák. Ha a betegnek szukralfátot és levofloxacint is kell szednie, jobb, ha a szukralfátot 2 órával a gyógyszertabletta bevétele után használja (lásd "Az alkalmazás módja és adagok" című részt).
Teofillin, fenbufen vagy hasonló nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek.
A levofloxacin és a teofillin között nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás. A kinolonok teofillinnel és nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel és egyéb, a rohamküszöböt csökkentő szerekkel történő egyidejű alkalmazása esetén azonban a rohamküszöb jelentős csökkenése lehetséges. A levofloxacin koncentrációja fenbufen jelenlétében körülbelül 13%-kal magasabb volt, mint a levofloxacin önmagában történő alkalmazásakor.
probenecid és cimetidin.
A probenecidnek és a cimetidinnek statisztikailag szignifikáns hatása van a levofloxacin eliminációjára. A levofloxacin renális clearance-e cimetidin jelenlétében 24%-kal, probenecid esetén 34%-kal csökken. Ennek az az oka, hogy mindkét gyógyszer képes gátolni a levofloxacin tubuláris szekrécióját. A vizsgálatban vizsgált dózisok mellett azonban nem valószínű, hogy statisztikailag szignifikáns kinetikai különbségek lennének inic jelentősége. Óvatosan kell eljárni, ha a levofloxacint a tubuláris szekréciót befolyásoló gyógyszerekkel, például probeneciddel és cimetidinnel együtt szedik, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Egyéb információk.
A következő gyógyszereknek nincs klinikailag jelentős hatása a levofloxacin farmakokinetikájára egyidejű alkalmazás esetén: kalcium-karbonát, digoxin, glibenklamid, ranitidin.
A levofloxacin hatása más gyógyszerekre.
Ciklosporin.
A ciklosporin felezési ideje 33%-kal nő, ha levofloxacinnal együtt alkalmazzák.
K-vitamin antagonisták.
K-vitamin antagonistákkal (például warfarin) történő egyidejű alkalmazás esetén a véralvadási tesztek (protrombin idő / nemzetközi normalizált arány) növekedéséről és/vagy vérzésről számoltak be, amely kifejezett lehet.
Ezt szem előtt tartva, azoknál a betegeknél, akik párhuzamosan K-vitamin antagonistákat kapnak, szükséges a véralvadási paraméterek monitorozása (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” című részt).
A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek.
A levofloxacint, más fluorokinolonokhoz hasonlóan, óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyekről ismert, hogy megnyújtják a QT-szakaszt (pl. IA és III osztályú antiarrhythmiás szerek, triciklikus antidepresszánsok). nts, makrolidok és antipszichotikus szerek) (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).
Egyéb lényeges információk.
A levofloxacin nem gyakorolt hatást a teofillin (amely a CYP 1A2 enzim szubsztrátja) farmakokinetikájára, ami arra utal, hogy a levofloxacin nem gátolja a CYP 1A2-t.
Az interakció egyéb formái.
Enni.
Nem figyeltek meg klinikailag jelentős élelmiszer-kölcsönhatásokat. A gyógyszer tehát étkezés közben vagy anélkül is bevehető.
Alkalmazás jellemzői.
A levofloxacin alkalmazását kerülni kell azoknál a betegeknél, akiknél a múltban súlyos mellékhatások jelentkeztek kinolonok vagy fluorokinolont tartalmazó termékek alkalmazásakor (lásd a „Mellékhatások” című részt). Ezeknek a betegeknek a levofloxacin-kezelését csak alternatív kezelési lehetőségek hiányában és az előny/kockázat alapos mérlegelése után szabad elkezdeni (lásd "Ellenjavallatok").
A levofloxacin-kezelés előnyeit, különösen nem súlyos fertőzések esetén, az ebben a részben található információk alapján kell értékelni.
Elhúzódó, rokkantságot okozó és potenciálisan visszafordíthatatlan súlyos mellékhatások .
Nagyon ritka esetekben a kinolonokkal és fluorokinolonokkal kezelt betegek életkorától és fennálló kockázati tényezőitől függetlenül hosszú távú (hónapok vagy évek) rokkantságról számoltak be. és potenciálisan visszafordíthatatlan súlyos mellékhatások, amelyek a szervezet különböző, sőt esetenként több rendszerét egyszerre érintik (különösen a mozgásszervi, idegrendszeri, mentális és érzékszerveket). A gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni, ha bármilyen súlyos mellékhatás első jelei vagy tünetei megjelennek, és orvoshoz kell fordulni.
Meticillin-rezisztens S. aureus.
A meticillin-rezisztens S. aureus (MRSA) esetében nagyon nagy a valószínűsége a fluorokinolonokkal, köztük a levofloxacinnal szembeni együttes rezisztenciának. Ezért a levofloxacin nem javasolt olyan fertőzések kezelésére, amelyekről ismert vagy feltételezhető, hogy MRSA okozza, kivéve, ha a laboratóriumi vizsgálatok megerősítették a kórokozó levofloxacinra való érzékenységét.
A Levofloxacin alkalmazható akut bakteriális sinusitis és krónikus hörghurut súlyosbodásának kezelésére, ha ezeket a fertőzéseket megfelelően diagnosztizálták.
Az E. coli (a húgyúti fertőzések leggyakoribb kórokozója) fluorokinolon rezisztenciája országonként eltérő. A fluorokinolonok felírásakor figyelembe kell venni az E. coli fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia helyi előfordulását.
A lépfene pulmonális formája.
A gyógyszer humán kezelésben való alkalmazása a Bacillus anthracis érzékenységére vonatkozó in vitro és kísérleti adatokon alapul. x a gyógyszer állatokon történő alkalmazására vonatkozó adatok, valamint az embereken történő alkalmazásra vonatkozó korlátozott adatok. Az orvosoknak figyelembe kell venniük a nemzeti és/vagy nemzetközileg elfogadott irányelveket az antrax kezelésére vonatkozóan.
Tendinitis és ínszakadás.
Tendinitis és ínszakadás (nem korlátozva az Achilles-ínre), néha kétoldali, már 48 órával a kinolon- és fluorokinolon-kezelés megkezdése után előfordulhat, és még több hónappal a kezelés abbahagyása után is beszámoltak olyan betegeknél, akik napi 1000-es adagot kaptak. mg levofloxacin. Az ínhüvelygyulladás és az ínszakadás kialakulásának kockázata megnövekszik idős betegeknél, károsodott vesefunkciójú betegeknél, teljes szervátültetésen átesett betegeknél, valamint kortikoszteroidokkal egyidejűleg kezelt betegeknél. Ezért a kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása kerülendő.
Az ínhüvelygyulladás első jelére (pl. fájdalmas duzzanat, gyulladás) a kezelést abba kell hagyni, és alternatív kezeléseket kell fontolóra venni. A sérült végtag(oka)t megfelelően kezelni kell (pl. immobilizálás). A kortikoszteroidok nem alkalmazhatók tendinopathia jelei esetén.
Clostridium difficile által okozott betegségek .
Tünet lehet a hasmenés, különösen súlyos, tartós és/vagy véres, amely a levofloxacin-kezelés alatt vagy azt követően jelentkezik (beleértve a kezelést követő néhány héten belül is). Clostridium difficile által okozott betegség. Ennek a betegségnek a legsúlyosabb formája a pszeudomembranosus colitis (lásd a "Mellékhatások" részt). Ebben a tekintetben az orvosnak mérlegelnie kell a Clostridium difficile által okozott betegség lehetőségét, ha a betegnél súlyos hasmenés alakul ki a olcsó Levaquin levofloxacin-kezelés alatt vagy azt követően. Ha Clostridium difficile által okozott betegség gyanúja merül fel, a levofloxacin-kezelést azonnal le kell állítani, és a szükséges kezelést a lehető leghamarabb meg kell kezdeni. Ebben az esetben a bélmozgást elnyomó gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt.
Görcsökre hajlamos betegek.
A kinolonok csökkenthetik a rohamküszöböt és kiválthatják a rohamok kialakulását. A levofloxacin ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek anamnézisében epilepszia szerepel (lásd az "Ellenjavallatok" részt). Más kinolonokhoz hasonlóan rendkívül óvatosan kell alkalmazni görcsrohamra hajlamos betegeknél, és a görcsküszöböt csökkentő hatóanyagokkal, például teofillinnel egyidejűleg kell alkalmazni (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt). Görcsroham esetén (lásd "Mellékhatások") a levofloxacin-kezelést abba kell hagyni.
Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegek.
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz m látens vagy nyilvánvaló rendellenességeiben szenvedő betegek hajlamos lehet hemolitikus reakciókra, ha kinolon antibiotikumokkal kezelik. Ebben a tekintetben, ha levofloxacin alkalmazása szükséges, ezeket a betegeket monitorozni kell a hemolízis lehetséges előfordulása miatt.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek.
Mivel a levofloxacin főként a vesén keresztül választódik ki, károsodott veseműködésű (veseelégtelenségben) szenvedő betegeknél az adag módosítása szükséges Levaquin ár (lásd "Az alkalmazás módja és adagolása" című részt).
Túlérzékenységi reakciók (túlérzékenység).
A levofloxacin egyes esetekben a gyógyszer első adagja után súlyos, potenciálisan végzetes túlérzékenységi reakciókat okozhat (pl. angioödémától anafilaxiás sokkig). Ha túlérzékenységi reakciók lépnek fel, a levofloxacin szedését abba kell hagyni, orvoshoz kell fordulni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést.
Súlyos bőrreakciók.
Súlyos bőrreakciók (SCAR), beleértve a toxikus epidermális nekrolízist (TEN: Lyell-szindrómaként is ismert), Stevens-Johnson-szindrómát (SJS), gyógyszerreakciót eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (DRESS), amelyek életveszélyesek vagy halálosak lehetnek a levofloxacin alkalmazása során észlelt következmények (lásd „Mellékhatások”). A gyógyszer felírásakor a betegeket figyelmeztetni kell a jelekre és tünetekre súlyos bőrreakciók mennyiségét, és gondosan figyelje meg. Ha ezekre a reakciókra utaló jelek és tünetek jelentkeznek, a levofloxacin-kezelést azonnal le kell állítani, és alternatív kezelést kell mérlegelni. Ha a betegnél súlyos reakció, például SJS, TEN vagy DRESS alakul ki levofloxacinnal, a levofloxacin kezelést soha nem szabad újrakezdeni az adott betegnél.
Vércukorszint változása.
Mint minden kinolon esetében, a vércukorszint változásairól számoltak be, beleértve a hipoglikémiát és a hiperglikémiát is, általában olyan cukorbetegeknél, akik egyidejűleg orális hipoglikémiás gyógyszerekkel (például glibenklamiddal) vagy inzulinnal kaptak kezelést. Hipoglikémiás kóma eseteiről számoltak be. Cukorbetegeknél javasolt a vércukorszint gondos monitorozása (lásd a „Mellékhatások” című részt).
Fényérzékenység megelőzése.
A levofloxacin alkalmazása során fényérzékenységi eseteket jelentettek (lásd a "Mellékhatások" részt). A fényérzékenység megelőzése érdekében javasolt, hogy a betegeket ne érjék szükségtelenül intenzív napfény vagy mesterséges UV-források (pl. UV "mesterséges napfény" lámpák, szoláriumlámpák) a kezelés alatt és 48 órán keresztül a kezelés abbahagyása után. levofloxacin.
K-vitamin antagonistákat kapó betegek.
Tekintettel a véralvadási paraméterek (protrombin idő/nemzetközi normalizált arány) szintjének lehetséges növekedésére és/vagy a vérzéses szövődmények gyakoriságára olyan betegeknél, akik levofloxacint K-vitamin antagonistával (például warfarin) kombinálva kapnak, miközben ezeket alkalmazzák. gyógyszerek szedése esetén ellenőrizni kell a véralvadási paramétereket (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók" című részt).
pszichotikus reakciók.
Pszichotikus reakciókat jelentettek kinolinokat, köztük levofloxacint szedő betegeknél. Nagyon ritka esetekben öngyilkossági gondolatokká és önpusztító magatartásig fejlődtek, néha csak egyetlen adag levofloxacin Levaquin ára bevétele után (lásd "Mellékhatások" című részt). Ha egy betegnél ezek a reakciók jelentkeznek, a levofloxacin-kezelést abba kell hagyni, és meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket. A levofloxacint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek pszichotikus rendellenességei vannak, vagy kórtörténetében mentális betegség szerepel.
A QT-intervallum megnyúlása.
Óvatosan kell eljárni a fluorokinolonok, köztük a levofloxacin alkalmazásakor olyan betegeknél, akiknél ismert a QT-szakasz megnyúlásának kockázati tényezője, mint például:
- a QT-intervallum megnyúlásának veleszületett vagy szerzett szindróma;
- olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyeknek van a QT-intervallum meghosszabbításának képessége (például IA és III osztályú antiaritmiás szerek, triciklikus antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok);
- elektrolit egyensúlyhiány (például hipokalémia, hypomagnesemia);
- szívbetegség (például szívelégtelenség, szívinfarktus, bradycardia).
(Lásd "Az alkalmazás módja és adagok (Idős betegek)", "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb típusú interakciók", "Mellékhatások", "Túladagolás" pontokat).
Az idős betegek és a nők érzékenyebbek lehetnek a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekre. Ebben a tekintetben a fluorokinolonokat, beleértve a levofloxacint is, óvatosan kell alkalmazni az ilyen csoportokba tartozó betegeknél.
Perifériás neuropátia.
Kinolonnal kezelt betegeknél szenzoros vagy szenzomotoros polyneuropathiáról számoltak be, amely paresztéziát, hypoesthesiát, dysesthesiát vagy gyengeséget eredményezett. A neuropátia tünetei, mint például fájdalom, égő érzés, bizsergés, zsibbadás vagy gyengeség, a gyógyszerrel kezelt betegeknek tájékoztatniuk kell kezelőorvosukat, hogy megakadályozzák a potenciálisan visszafordíthatatlan állapot kialakulását.
hepatobiliáris rendellenességek.
A levofloxacin alkalmazása során (főleg súlyos alapbetegségben, például szepszisben szenvedő betegeknél) nekrózis eseteiről számoltak be. májbetegség egészen a halálos kimenetelű májelégtelenségig (lásd a "Mellékhatások" részt). A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy hagyják abba a kezelést, és forduljanak orvoshoz, ha májbetegség jelei és tünetei jelentkeznek, mint például étvágytalanság, sárgaság, sötét vizelet, viszketés vagy hasi fájdalom.
A myasthenia gravis súlyosbodása.
A fluorokinolonok, beleértve a levofloxacint is, neuromuszkuláris blokkoló hatást fejtenek ki, és súlyosbíthatják az izomgyengeséget myasthenia gravisban szenvedő betegeknél. A fluorokinolonok myasthenia gravisban szenvedő betegeknél a regisztráció utáni időszakban történő alkalmazása során súlyos mellékhatásokat észleltek, beleértve a haláleseteket és a légzéstámogatást igénylő állapotokat. A Levofloxacin alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akiknek anamnézisében myasthenia gravis szerepel.
A szisztémás fluorokinolonokhoz kapcsolódó aneurizma és aorta disszekció kockázata.
A szisztémás és inhalációs fluorokinolonok növelhetik az aorta aneurizma és disszekció kockázatát, különösen időseknél.
Az aorta aneurizma és disszekció kockázatának kitett betegeknél a fluorokinolonok csak az előny-kockázat gondos mérlegelése és egyéb kezelési lehetőségek mérlegelése után alkalmazhatók.
Az aorta aneurizmához és disszekcióhoz vezető állapotok közé tartozik Levaquin rendelés a családban előforduló aneurizma, aorta aneurizma vagy disszekció, Marfan-szindróma, Ehlers-Danlos szindróma, Takayasu arteritis, óriássejtes arteritis, Behçet-kór, artériás magas vérnyomás és érelmeszesedés.
A betegeket figyelmeztetni kell az aorta aneurizma és a disszekció kockázatára, és azt tanácsolni kell, hogy azonnal forduljanak orvoshoz, ha hirtelen súlyos gyomor-, mellkasi vagy hátfájást tapasztalnak.
A látás megsértése.
Ha a levofoxacin szedése közben bármilyen látászavar vagy a látószervekből származó nemkívánatos reakció lép fel, azonnal forduljon szemészhez (lásd a „Mellékhatások” és „A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy egyéb mechanizmusok kezelése során” fejezeteket).
Szuperfertőzés.
A levofloxacin alkalmazása, különösen a hosszú távú használat, a gyógyszerre érzéketlen (rezisztens) mikroorganizmusok túlszaporodásához vezethet. Ha a kezelés során felülfertőződés alakul ki, megfelelő intézkedéseket kell tenni.
A laboratóriumi eredményekre gyakorolt hatás.
Levofloxacint kapó betegeknél az opiátok vizeletben történő meghatározása hamis pozitív eredményt adhat. Szükséges lehet az opiátszűrési teszt pozitív eredményeinek megerősítése specifikusabb módszerekkel.
A levofloxacin gátolhatja a Mycobacterium tuberculosis növekedését, és ezért hamis negatív eredményekhez vezethet a tuberkulózis bakteriológiai diagnózisában.
Figyelembe kell venni a hivatalos útmutatást az antibakteriális szerek megfelelő használatáról.
Használata terhesség vagy szoptatás alatt.
A kutatás hiánya és az ízületi porcok lehetséges károsodása miatt a kinolonok növekvő szervezetben, a gyógyszer ellenjavallt terhes és szoptató nők számára. Ha a gyógyszeres kezelés során terhességet állapítanak meg, ezt jelenteni kell az orvosnak.
A levofloxacin nem határozta meg előre a termékenységet vagy a reproduktív diszfunkciót patkányokban.
A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.
Egyes mellékhatások (pl. szédülés/szédülés, álmosság, látászavarok) ronthatják a beteg koncentráló- és gyors reagálóképességét, és így növelhetik a kockázatot olyan helyzetekben, ahol ezek a tulajdonságok különösen fontosak (pl. autóvezetéskor vagy gépekkel végzett munka során).
Adagolás és adminisztráció
A Levofloxacin tablettát naponta 1-2 alkalommal kell bevenni. Az adag a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint a valószínű kórokozó érzékenységétől függ.
A kezelés időtartama a betegség lefolyásától függ, és nem haladja meg a 14 napot. A testhőmérséklet normalizálódása vagy mikrobiológiai vizsgálat által igazolt legalább 48-72 órán keresztül javasolt a gyógyszer szedése. ami a kórokozók elpusztítása.
A Levofloxacin tablettát rágás nélkül kell lenyelni, elegendő mennyiségű folyadékkal. A tabletták étkezés közben vagy anélkül is bevehetők.
A gyógyszert legalább 2 órával a vassók, cinksók, magnézium- vagy alumíniumtartalmú antacidumok, didanozin (csak alumíniumot vagy magnéziumot pufferben tartalmazó formák esetén) és szukralfát alkalmazása előtt vagy után kell alkalmazni (lásd a „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú interakciók”).
A tabletták a terápia befejezésére használhatók olyan betegeknél, akiknél javulást mutattak a levofloxacin oldatos infúziós alapkezelés során, azonos dózisokkal.
2. táblázat
Javasolt adag normál vesefunkciójú, 50 ml/perc-nél nagyobb kreatinin-clearance esetén
| Javallatok | Napi adag (súlyosságtól függően), mg | Találkozók száma naponta | A kezelés időtartama (a súlyosságtól függően) |
| Akut bakteriális sinusitis | 500 | egy | 10-14 nap |
| Krónikus obstruktív betegség súlyosbodása tüdőbetegség, beleértve a bronchitist | 500 | egy | 7-10 nap |
| közösségben szerzett tüdőgyulladás | 500 | 1–2 | 7-14 nap |
| Akut pyelonephritis | 500 | egy | 7-10 nap |
| Komplikált fertőzések húgyúti, beleértve a pyelonephritist is | 500 | egy | 7-14 nap |
| Nem szövődményes cystitis | 250 | egy | 3 nap |
| Krónikus bakteriális prosztatagyulladás | 500 | egy | 28 nap |
| Bonyolult bőr- és lágyrészfertőzések | 500 | 1–2 | 7-14 nap |
| Pulmonalis lépfene | 500 | egy | 8 hét |
pl. népességei
3. táblázat
Adagolás károsodott veseműködésű betegek számára, akiknél a kreatinin-clearance ≤ 50 ml/perc
| Adagolási rend (a fertőzés súlyosságától és nosológiai formájától függően) | |||
| 250 mg/24 óra | 500 mg/24 óra | 500 mg/12 óra | |
| Kreatinin clearance | első adag - 250 mg | első adag - 500 mg | első adag - 500 mg |
| 50-20 ml/perc | ezt követően - 125 mg / 24 óra | ezt követően - 250 mg / 24 óra | ezt követően - 250 mg / 12 óra |
| 19-10 ml/perc | ezt követően - 125 mg / 48 óra | ezt követően - 125 mg / 24 óra | ezt követően - 125 mg / 12 óra |
| <10 ml/perc (valamint hemodialízis és CAPD 1 esetén) | ezt követően - 125 mg / 48 óra | későbbi - 125 mg/24 óra | ezt követően - 125 mg / 24 óra |
1 Hemodialízis vagy krónikus ambuláns peritoneális dialízis (CAPD) után további adagokra nincs szükség.
Adagolás károsodott májfunkciójú betegek számára. A dózis módosítása nem szükséges, mivel a levofloxacin kis mértékben metabolizálódik a májban, és főként a vesén keresztül választódik ki.
Idős betegek adagolása. Ha a vesefunkció nem károsodott, nincs szükség az adag módosítására (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).
Gyermekek.
A gyógyszer alkalmazása gyermekek és serdülők (18 év alatti) esetében ellenjavallt, mivel az ízületi porc károsodása nem kizárt.
Túladagolás
Állatokon végzett toxicitási vizsgálatok vagy a terápiásnál nagyobb dózisokkal végzett klinikai farmakológiai vizsgálatok szerint a levofloxacin akut túladagolása után várható legfontosabb jelek a központi idegrendszeri tünetek, mint a zavartság, szédülés, tudatzavar és görcsrohamok, a kezelés időtartamának megnyúlása. QT-intervallum, valamint gyomor-bélrendszeri reakciók, például hányinger és nyálkahártya-erózió.
A levofloxacin forgalomba hozatalát követő alkalmazása során központi idegrendszeri hatásokat figyeltek meg, beleértve a zavartságot, görcsöket, hallucinációkat és remegést. tenger
Túladagolás esetén tüneti kezelést kell végezni. Szükséges az EKG monitorozása, mivel fennáll a QT-intervallum megnyúlásának lehetősége. A gyomornyálkahártya védelmére antacidok használhatók. A hemodialízis, beleértve a peritoneális dialízist és a CAPD-t, nem hatékony a levofloxacin szervezetből történő eltávolításában. Nincsenek specifikus antidotumok.
Mellékhatások
Fertőzések és inváziók: gombás fertőzések, beleértve a Candida nemzetséghez tartozó gombákat, más rezisztens mikroorganizmusok elszaporodása, a normál bélmikroflóra megzavarása és másodlagos fertőzés kialakulása.
A vérből és a nyirokrendszerből: leukopenia, eosinophilia, neutropenia, agranulocytosis, pancytopenia, hemolitikus anémia, thrombocytopenia, amelyek fokozott vérzési vagy vérzési hajlamot okozhatnak.
Az immunrendszer részéről: túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiás/anafilaktoid sokkot 1 , már az első adag beadása után is megfigyelhetők, az alkalmazást követő néhány percen vagy órán belül (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” című részt); angioödéma, csalánkiütés, hörgőgörcs, nehézlégzés, a bőr és a nyálkahártyák duzzanata, hirtelen vérnyomáscsökkenés, sokk.
Az anyagcserét és a táplálkozást illetően: étvágytalanság, étvágytalanság, hipoglikémia, különösen cukorbetegeknél (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt), hiperglikémia, hipoglikémiás kóma. A hipoglikémia jelei lehetnek fokozott étvágy, idegesség, fokozott izzadás, végtagok remegése.
Az idegrendszer részéről *: fejfájás, szédülés, zavartság, zsibbadás, alvászavar, álmosság, paresztézia, remegés, dysgeusia (szubjektív ízérzékelési zavar), görcsök, görcsök, perifériás szenzoros vagy szenzomotoros neuropátia, csökkent tapintási érzékenység, károsodott szaglás (parosmia) ), beleértve az anosmia (szaglás hiánya), ageusia, extrapiramidális rendellenességek, dyskinesia (a mozgások koordinációjának zavara), syncope (ájulás), jóindulatú intracranialis hypertonia, ízérzékelési zavarok, ízérzés elvesztése (ageusia).
A psziché részéről *: álmatlanság, szokatlan álmok, rémálmok, izgatottság, idegesség, szorongás, félelem, pszichotikus rendellenességek (beleértve a hallucinációkat, paranoiát), depresszió, szorongás, nyugtalanság, félelem állapota, pszichotikus reakciók önpusztító viselkedéssel , beleértve a gondolkodás vagy cselekvések öngyilkos orientációját (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” című részt).
A látószervek részéről *: látászavarok, homályos látás, homályos látás, átmeneti látásvesztés.
A halló- és egyensúlyszervek részéről *: szédülés, fülzúgás, fülzúgás, halláskárosodás, halláskárosodás.
A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, szívdobogás, kamrai aritmia, kamrai tachycardia és torsade de pointes típusú polimorf kamrai tachycardia (főleg olyan betegeknél, akiknél fennáll a QT-megnyúlás kockázati tényezője), ami szívleálláshoz, a QT-intervallum megnyúlásához vezethet az elektrokardiogramon (lásd az „Alkalmazás sajátosságai” című részt " (QT-intervallum megnyúlása) és "Túladagolás"), artériás hipotenzió; sokkszerű összeomlás; allergiás vasculitis.
A légzőrendszerből: légszomj (dyspnoe), bronchospasmus, allergiás tüdőgyulladás.
A gyomor-bél traktusból: étvágytalanság, hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom, dyspepsia, emésztési zavarok, puffadás, székrekedés, vérzéses hasmenés, amely enterocolitisre, beleértve a pszeudomembranosus vastagbélgyulladást is jelezheti (lásd a „Használat sajátosságai, hasnyálmirigy-gyulladás” részt), .
A máj és az epeutak oldaláról: a májenzimek (AlAT / AsAT, alkalikus foszfatáz, gamma-glutamil-transzpeptidáz) növekedése, a bilirubinszint növekedése; hepatitis, sárgaság, súlyos májkárosodás, beleértve az akut májelégtelenség eseteit (néha halálos kimenetelű), főként súlyos alapbetegségben szenvedő betegeknél (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).
A bőrből és a bőr alatti szövetekből 2 : bőrpír, hólyagosodás, bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, hyperhidrosis, erythema multiforme, toxikus epidermális necro lízis (Lyell-szindróma), Stevens-Johnson szindróma, fényérzékenység, nap- és ultraibolya sugárzással szembeni túlérzékenység, leukocitoplasztikus vasculitis, szájgyulladás.
Gyógyszerreakció eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (DRESS) (lásd az "Alkalmazás sajátosságai" című részt), gyógyszer okozta lokális bőrkiütés.
A váz- és izomrendszerből és a kötőszövetből *: ízületi fájdalom, izomfájdalom, ínkárosodás (lásd a „Használat sajátosságai” című részt), beleértve a gyulladásukat (íngyulladás) (például Achilles-ín), izomgyengeség, amely különösen fontos lehet a betegek számára súlyos myasthenia gravis (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt), rhabdomyolysis, szalagszakadás, izomszakadás, ínszakadás (például Achilles) (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" részt), ízületi gyulladás, ízületi fájdalom, izomzat fájdalom.
A vesék és a húgyutak oldaláról: emelkedett szérum kreatinin, akut veseelégtelenség (például intersticiális nephritis miatt).
Az endokrin rendszerből: az antidiuretikus hormon károsodott szekréciójának szindróma, hipoglikémiás kóma esetei.
Általános tünetek: aszténia, általános gyengeség, láz (láz), fájdalom (beleértve a hát-, mellkas- és végtagfájdalmat), más fluorokinolonokhoz hasonlóan porfíriás rohamok lehetségesek olyan betegeknél, Porfiria rágja.
1 Anafilaxiás és anafilaktoid reakciók néha még a gyógyszer első adagja után is előfordulhatnak.
2 Néha nyálkahártya-reakciók előfordulhatnak még a gyógyszer első adagja után is.
* Nagyon ritka esetekben a kinolonokkal és fluorokinolonokkal kezelt betegek, függetlenül a fennálló kockázati tényezőktől, hosszú távú (hónapok vagy évek), rokkantságot okozó és potenciálisan visszafordíthatatlan súlyos mellékhatásokról számoltak be, amelyek különböző, néha egyszerre több testrendszert és érzékszervek (beleértve az olyan reakciókat, mint az íngyulladás, ínszakadás, ízületi fájdalom, végtagfájdalom, járászavar, paresztéziával járó neuropátiák, depresszió, fáradtság, memóriazavar, alvászavar, hallás, látás, ízlelés és szaglás).
Legjobb megadás dátuma
3 év.
Tárolási feltételek
30°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Csomag
10 tabletta buborékfóliában; 1 buborékfólia kartondobozban.
Nyaralás kategória
Receptre.
Gyártó
PJSC "Technológus".
A gyártó helye és a telephely címe